抗凝血剤として有用な大環状第ＶＩＩＡ因子阻害剤
本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：
またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3、Ｚ4、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
環Ａは、式（Ｉ）の環Ａ中のＣＲ1、ＣＲ2、ＣＲ3、またはＣＲ4のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であり；
環Ｂは、式（Ｉ）の環Ｂ中のＣＲ8、ＣＲ9、ＣＲ10、またはＣＲ11のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であり；
Ｚ1は、ＣまたはＮであり；
Ｚ2は、ＣまたはＮであるが；
ただし、Ｚ1がＮである場合、Ｚ2はＣであるか；またはＺ2がＮである場合、Ｚ1はＣであり；
Ｚ3の定義については、左から右に記載し、原子の結合は−ＮＨ−Ｚ3−Ｚ2−の順序であり；
Ｚ3は、−ＣＲ18Ｒ18−、−ＮＲ19−、−Ｏ−、Ｓ（Ｏ）p−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＨ）−、−ＣＲ18＝ＣＲ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18＝Ｎ−、−ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ19−、−ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18＝ＣＲ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18＝ＣＲ18−、−Ｎ＝ＣＲ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18＝Ｎ−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18Ｏ−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ18＝ＣＲ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18＝ＣＲ18−、−Ｎ＝ＣＲ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18＝Ｎ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18Ｏ−、−ＮＲ19Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）ＮＲ19−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2−、−ＣＲ18＝ＣＲ18ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18＝ＣＲ18−、−Ｎ＝ＣＲ18ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18＝Ｎ−、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18Ｏ−、−ＮＲ19ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2ＮＲ19−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、または−ＳＯ2ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18−であるが；
ただし、
【化２】
は、
【化３】
以外であり；
Ｚ4は、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ20Ｒ20またはＳＯ2であり；
環Ｃと縮合した２個の原子Ｚ1およびＺ2が含まれる環Ｄは、０〜３個のＲ21で置換されたフェニル、または炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる、５〜６員のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、０〜３個のＲ21で置換されており；
ＬおよびＭの定義については、左から右に記載し、原子の結合は（環Ａ）−Ｌ−Ｍ−（環Ｂ）の順序であり；
Ｍは、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＳＯ2ＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＮＨＣＯ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｗは、ＮＲh、ＯまたはＳであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）p、またはＮＲ16であり；
Ｙは、ＯまたはＮＲ16aであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、０〜１個のＯＨで置換されたＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルキルチオ、またはＣ3〜6シクロアルキルであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）sＯＲa、−（ＣＨ2）sＳＲb、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、−（ＣＨ2）sＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）sＣ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−（ＣＨ2）s−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−（ＣＨ2）s−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ3は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）sＯＲa、−（ＣＨ2）sＳＲb、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、−（ＣＨ2）sＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳ（Ｏ）2Ｒb、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、−（ＣＨ2）sテトラゾリル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−（ＣＨ2）s−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−（ＣＨ2）s−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、Ｒ2とＲ3は、一体となって５〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく；前記炭素環およびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されており；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ5は、Ｈ、−（ＣＨ2）qＯＲa、−（ＣＨ2）qＳＲb、−（ＣＨ2）rＣＦ3、−（ＣＨ2）qＯＣＦ3、−（ＣＨ2）qＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）qＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）qＣＮ、−（ＣＨ2）qＮＯ2、−（ＣＨ2）qＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）qＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）qＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）qＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）qＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）qＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）qＳ（Ｏ）2Ｒb、−（ＣＨ2）qＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、−（ＣＨ2）sテトラゾリル、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ6は、Ｈ、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲb、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）rＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、−（ＣＨ2）rＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）rＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）rＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）rＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒb、−（ＣＨ2）rＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、Ｒ5とＲ6は、一緒になって、０〜１個のＲf1で置換されていてもよい２〜５員のアルキレン鎖を形成することができ；
Ｒ7は、ＨまたはＣ1〜6アルキルであるか；
あるいは、Ｒ6とＲ7は、一緒になって、３〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成することができ；前記炭素環は０〜２個のＲf1で置換されていてもよく；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ8は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、−（ＣＨ2）n−ＯＲi、−（ＣＨ2）n−ＳＲj、−（ＣＨ2）n−ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＣＦ3、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒj、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、−（ＣＨ2）sテトラゾリル、０〜３個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜３個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環；炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されているか、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｏ−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されており；
Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、またはＣ1〜4アルコキシであり；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、同一の炭素または２つの隣接炭素と結合した任意の２つのＲ12またはＲ13は、一緒になって、３〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく、前記炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲgで置換されているか；
あるいは、同一の炭素原子上の２つのＲ12またはＲ13はオキソで置き換えることができ；
Ｌ中の隣接炭素原子上の２つのＲ12またはＲ13は、２つの炭素原子間の二重結合で置き換えられていてもよいか、または、Ｌ中の隣接炭素原子上の４つのＲ12またはＲ13は、２つの炭素原子間の三重結合で置き換えられていてもよく；
Ｒ16は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、または−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記アルキルまたはシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており、前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ16aは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、または５〜６員のヘテロ環であり；前記アルキルまたはシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており、前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ17は、各々独立して、ＨまたはＭｅであり；
Ｒ18は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、またはＣ3〜6シクロアルキルであり；
Ｒ19は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、またはＣ2〜4アルキニルであり；
Ｒ20は、各々独立して、Ｈ、ＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、または−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ21は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、またはＣ3〜6シクロアルキルであり；
Ｒaは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フルオロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒbは、各々独立して、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フルオロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
ＲcおよびＲdは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フルオロアルキル、フェニル、またはベンジルであるか；
あるいは、ＲcとＲdは、同一の窒素原子と結合している場合、一体となって炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロ環を形成し；前記へテロ環は、０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒeは、各々独立して、Ｆ、ＣＦ3、ＯＨ、またはＣ1〜3アルコキシであり；
Ｒfは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1〜3アルキル、またはＣ1〜3アルコキシであり；
Ｒf1は、各々独立して、Ｒf、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、または−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒbであり；
Ｒgは、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜3フルオロアルキル、Ｃ1〜3アルコキシまたはＣ1〜3フルオロアルコキシであり；
Ｒg1は、各々独立して、Ｒg、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、または−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒbであり；
Ｒhは、各々独立して、ＨまたはＣ1〜3アルキルであり；
Ｒiは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲkおよび０〜５個のＦで適宜置換されており；前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒjは、各々独立して、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲkおよび０〜５個のＦで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒkは、各々独立して、ＣＦ3、ＯＨ、またはＣ1〜3アルコキシであり；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、各々、０、１、および２から選択され；
ｑは、各々、２または３から選択され；
ｒは、各々、１、２、または３から選択され；並びに
ｓは、各々、０、１、および２から選択される］
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
【化４】
が、
【化５】
であり；
フェニル環が０〜３個のＲ21で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化６】
が、以下から選択され：
【化７】
環Ｃが、０〜２個のＲ18で置換されており；環Ｄが、０〜２個のＲ21で置換されており；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＳＯ2ＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＣＯ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｘが、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ16であり；
Ｗが、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲfで置換されたＣ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ3が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、またはテトラゾリルであるか；
あるいは、Ｒ2とＲ3が、一体となって５〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく；前記炭素環およびヘテロ環は、０〜３個のＲgで置換されており；
Ｒ5が、Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ6が、Ｈ、−ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、ＣＮ、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されているか；
あるいは、Ｒ5とＲ6が、一緒になって、０〜１個のＲf1で置換されていてもよい２〜５員のアルキレン鎖を形成することができ；
Ｒ7が、ＨまたはＣ1〜6アルキルであるか；
あるいは、Ｒ6とＲ7が、一緒になって、３〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成することができ；前記炭素環は０〜２個のＲf1で置換されていてもよく；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ9が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、またはＣ1〜4アルコキシであり；
Ｒ10およびＲ11が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ12およびＲ13が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、同一の炭素または２つの隣接炭素と結合した任意の２つのＲ12またはＲ13が、一体となって５〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく、前記炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲgで置換されており；並びに
Ｌ中の隣接炭素原子上の２つのＲ12またはＲ13は、２つの炭素原子間の二重結合で置き換えられていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、式（Ｉ）の環Ａ中のＣＲ1、ＣＲ2、ＣＲ3、またはＣＲ4のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であり；
環Ｂが、式（Ｉ）の環Ｂ中のＣＲ8、ＣＲ9、ＣＲ10、またはＣＲ11のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であるが；
ただし、環Ａがピリジルである場合、環Ｂはピリジルではなく；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＳＯ2ＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＣＯ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｗが、ＮＨまたはＯであり；並びに
Ｒ4が、ＨまたはＦである、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが、フェニルであり；
環Ｂが、フェニルであり；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
【化８】
が、以下から選択され：
【化９】
［式中、環Ｄは、０〜１個のＦで適宜置換されている］；
Ｗが、ＮＨであり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、１−ヒドロキシエチル、プロピル、イソプロピル、ビニル、アリル、２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ3が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、または−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）であり；
Ｒ4が、Ｈであり；
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、または−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ6が、Ｈ、−ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、ＣＮ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、または−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ7が、Ｈであり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、−（ＣＨ2）n−ＯＲi、−（ＣＨ2）n−ＳＲj、−（ＣＨ2）n−ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、ＮＲcＳＯ2Ｒj、ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、０〜３個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜３個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環；炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されているか、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｏ−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されており；並びに
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣｌである、
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
環Ａが、フェニルであり；
環Ｂが、フェニルであり；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−であり；
Ｌが、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｗが、ＮＨであり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ビニル、２−プロペニル、アリル、エチニル、１−プロピニル、メトキシ、エトキシ、またはシクロプロピルであり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−（ＣＨ2）n−ＯＲi、−（ＣＨ2）n−ＳＲj、−（ＣＨ2）n−ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、ＣＯＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、ＮＲcＳＯ2Ｒj、ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、０〜３個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜３個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環；炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されているか、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｏ−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されている、
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＲ16Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＲ16−または−ＯＣ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
【化１０】
が、以下から選択され：
【化１１】
；
Ｙが、ＯまたはＮＭｅであり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ビニル、２−プロペニル、エチニル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ3が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈであり；
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、または−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、または−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ12およびＲ13が、各々独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロポキシ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＣＨ2ＯＭｅ、またはＮＨＣＯ2Ｂｎであるが、ただし、Ｌ中のＲ12およびＲ13の２つ以下はＨ以外であり；並びに
Ｒ16が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲb、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒbである、
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＣＨ2−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＲ16Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＭｅ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＨＣＨ2−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＭｅ−、または−ＯＣＨ2−であり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ3が、ＨまたはＦであり；
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、または−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ6が、Ｈ、メチル、エチル、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＨ2ＣＯ2Ｈであり；
Ｒ7が、Ｈであり；並びに
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ1〜6アルキル、ＯＲi、−ＣＨ2ＯＲi、−ＣＯＮＲcＲd、−ＳＯ2Ｒj、−ＳＯ2ＮＲcＲd、フェニル、Ｏ−フェニル、以下から選択される５〜１０員のヘテロ環：モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ジヒドロイソキノリニル、
【化１２】
、または以下から選択されるＯ−５〜１０員のヘテロ環：イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニル、もしくはトリアゾリルであり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜２個のＲgで置換されており；並びに
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣｌである、
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが、フェニルであり；
環Ｂが、フェニルであり；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−であり；
Ｌが、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨＦＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（Ｅｔ）ＣＨ2Ｏ−、−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＯＭｅ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＯＥｔ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＯＣＨ2ＯＭｅ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＮＨＣＯ2Ｂｎ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）−、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）−、−ＣＨ2ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（Ｅｔ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（Ｐｒ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ｉ−Ｐｒ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯＭｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯＥｔ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯ（ｉ−Ｐｒ））ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯ2Ｍｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（ＣＯＭｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（ＣＯ2Ｍｅ）ＣＨ2−、または−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（ＣＯ2Ｂｎ）ＣＨ2−であり；
【化１３】
が、以下から選択され：
【化１４】
；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ3が、ＨまたはＦであり；
Ｒ4が、Ｈであり；
Ｒ5が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＮＨ2、または−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＮＨＭｅであり；
Ｒ6が、Ｈ、メチル、エチル、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＨ2ＣＯ2Ｈであり；
Ｒ7が、Ｈであり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＭｅ、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ2Ｅｔ、−ＳＯ2（ｉ−Ｐｒ）、−ＳＯ2−シクロプロピル、フェニル、２−ＯＣＦ3−フェニル、３−ＣＯ2Ｈ−フェニル、３−ＣＯ2Ｍｅ−フェニル、２，６−ジＦ−フェニル、２−Ｆ−５−ＣＯ2Ｈ−フェニル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−Ｅｔ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、３，５−ジＭｅ−イソオキサゾール−４−イル、２−チアゾリル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、
【化１５】
であり；並びに
Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、Ｈである、
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉａ）：
【化１６】
（Ｉａ）
を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
１つもしくは複数の例示した実施例またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
医薬上許容される担体および請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療上有効な量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物を、治療が必要な患者に投与することを特徴とする、血栓塞栓性障害の治療方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環内の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠血管症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓症を促進する人工表面に露出される医療用移植片、装置、または手順から生じる血栓症から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物を、治療が必要な患者に投与することを特徴とする、血栓塞栓性障害の一次予防方法。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環内の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠血管症候群、心房細動、心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓症を促進する人工表面に露出される医療用移植片、装置、または手順から生じる血栓症から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
環Ａは、式（Ｉ）の環Ａ中のＣＲ1、ＣＲ2、ＣＲ3、またはＣＲ4のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であり；
環Ｂは、式（Ｉ）の環Ｂ中のＣＲ8、ＣＲ9、ＣＲ10、またはＣＲ11のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であり；
Ｚ1は、ＣまたはＮであり；
Ｚ2は、ＣまたはＮであるが；
ただし、Ｚ1がＮである場合、Ｚ2はＣであるか；またはＺ2がＮである場合、Ｚ1はＣであり；
Ｚ3の定義については、左から右に記載し、原子の結合は−ＮＨ−Ｚ3−Ｚ2−の順序であり；
Ｚ3は、−ＣＲ18Ｒ18−、−ＮＲ19−、−Ｏ−、Ｓ（Ｏ）p−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＨ）−、−ＣＲ18＝ＣＲ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18＝Ｎ−、−ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ19−、−ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18＝ＣＲ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18＝ＣＲ18−、−Ｎ＝ＣＲ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18＝Ｎ−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18Ｏ−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ18＝ＣＲ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18＝ＣＲ18−、−Ｎ＝ＣＲ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18＝Ｎ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18Ｏ−、−ＮＲ19Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）ＮＲ19−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2−、−ＣＲ18＝ＣＲ18ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18＝ＣＲ18−、−Ｎ＝ＣＲ18ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18＝Ｎ−、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18Ｏ−、−ＮＲ19ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18−、−ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2ＮＲ19−、−ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18ＳＯ2−、−ＳＯ2ＣＲ18Ｒ18ＮＲ19−、または−ＳＯ2ＮＲ19ＣＲ18Ｒ18−であるが；
ただし、
【化２】
は、
【化３】
以外であり；
Ｚ4は、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ20Ｒ20またはＳＯ2であり；
環Ｃと縮合した２個の原子Ｚ1およびＺ2が含まれる環Ｄは、０〜３個のＲ21で置換されたフェニル、または炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、およびＳからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる、５〜６員のヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールは、０〜３個のＲ21で置換されており；
ＬおよびＭの定義については、左から右に記載し、原子の結合は（環Ａ）−Ｌ−Ｍ−（環Ｂ）の順序であり；
Ｍは、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＳＯ2ＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＮＨＣＯ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｗは、ＮＲh、ＯまたはＳであり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）p、またはＮＲ16であり；
Ｙは、ＯまたはＮＲ16aであり；
Ｒ1は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、０〜１個のＯＨで置換されたＣ1〜4アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4アルキルチオ、またはＣ3〜6シクロアルキルであり；
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）sＯＲa、−（ＣＨ2）sＳＲb、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、−（ＣＨ2）sＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）sＣ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−（ＣＨ2）s−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−（ＣＨ2）s−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ3は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）sＯＲa、−（ＣＨ2）sＳＲb、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＦ3、−（ＣＨ2）sＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、−（ＣＨ2）sＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳ（Ｏ）2Ｒb、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、−（ＣＨ2）sテトラゾリル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−（ＣＨ2）s−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−（ＣＨ2）s−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、Ｒ2とＲ3は、一体となって５〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく；前記炭素環およびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されており；
Ｒ4は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ5は、Ｈ、−（ＣＨ2）qＯＲa、−（ＣＨ2）qＳＲb、−（ＣＨ2）rＣＦ3、−（ＣＨ2）qＯＣＦ3、−（ＣＨ2）qＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）qＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）qＣＮ、−（ＣＨ2）qＮＯ2、−（ＣＨ2）qＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）qＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）qＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）qＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）qＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）qＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）qＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）qＳ（Ｏ）2Ｒb、−（ＣＨ2）qＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、−（ＣＨ2）sテトラゾリル、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ6は、Ｈ、−（ＣＨ2）rＯＲa、−（ＣＨ2）rＳＲb、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＣＦ3、−（ＣＨ2）rＯＣＨＦ2、−（ＣＨ2）rＯＣＨ2Ｆ、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、−（ＣＨ2）rＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）rＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）rＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）rＮＲcＳＯ2Ｒb、−（ＣＨ2）rＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）rＳ（Ｏ）2Ｒb、−（ＣＨ2）rＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、Ｒ5とＲ6は、一緒になって、０〜１個のＲf1で置換されていてもよい２〜５員のアルキレン鎖を形成することができ；
Ｒ7は、ＨまたはＣ1〜6アルキルであるか；
あるいは、Ｒ6とＲ7は、一緒になって、３〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成することができ；前記炭素環は０〜２個のＲf1で置換されていてもよく；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ8は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＣＦ3、−（ＣＨ2）sＣＮ、−（ＣＨ2）sＮＯ2、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、−（ＣＨ2）n−ＯＲi、−（ＣＨ2）n−ＳＲj、−（ＣＨ2）n−ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＯＲb、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＣＦ3、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−（ＣＨ2）sＣＯＮＨＳＯ2Ｒj、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、−（ＣＨ2）sテトラゾリル、０〜３個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜３個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環；炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されているか、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｏ−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されており；
Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、またはＣ1〜4アルコキシであり；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲa、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、同一の炭素または２つの隣接炭素と結合した任意の２つのＲ12またはＲ13は、一緒になって、３〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく、前記炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲgで置換されているか；
あるいは、同一の炭素原子上の２つのＲ12またはＲ13はオキソで置き換えることができ；
Ｌ中の隣接炭素原子上の２つのＲ12またはＲ13は、２つの炭素原子間の二重結合で置き換えられていてもよいか、または、Ｌ中の隣接炭素原子上の４つのＲ12またはＲ13は、２つの炭素原子間の三重結合で置き換えられていてもよく；
Ｒ16は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、または−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記アルキルまたはシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており、前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ16aは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、または５〜６員のヘテロ環であり；前記アルキルまたはシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており、前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ17は、各々独立して、ＨまたはＭｅであり；
Ｒ18は、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、Ｃ1〜4アルコキシ、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、Ｃ2〜4アルキニル、またはＣ3〜6シクロアルキルであり；
Ｒ19は、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ2〜4アルケニル、またはＣ2〜4アルキニルであり；
Ｒ20は、各々独立して、Ｈ、ＣＦ3、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、または−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ21は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ3、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ1〜4ハロアルキル、Ｃ1〜4アルコキシ、またはＣ3〜6シクロアルキルであり；
Ｒaは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フルオロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒbは、各々独立して、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フルオロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲeで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
ＲcおよびＲdは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フルオロアルキル、フェニル、またはベンジルであるか；
あるいは、ＲcとＲdは、同一の窒素原子と結合している場合、一体となって炭素原子、ならびにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含む４〜７員のヘテロ環を形成し；前記へテロ環は、０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒeは、各々独立して、Ｆ、ＣＦ3、ＯＨ、またはＣ1〜3アルコキシであり；
Ｒfは、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1〜3アルキル、またはＣ1〜3アルコキシであり；
Ｒf1は、各々独立して、Ｒf、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、または−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒbであり；
Ｒgは、各々独立して、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1〜3アルキル、Ｃ1〜3フルオロアルキル、Ｃ1〜3アルコキシまたはＣ1〜3フルオロアルコキシであり；
Ｒg1は、各々独立して、Ｒg、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、または−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒbであり；
Ｒhは、各々独立して、ＨまたはＣ1〜3アルキルであり；
Ｒiは、各々独立して、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲkおよび０〜５個のＦで適宜置換されており；前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒjは、各々独立して、Ｃ1〜4アルキル、Ｃ3〜6シクロアルキル、フェニル、またはベンジルであり；前記アルキルおよびシクロアルキルは、０〜２個のＲkおよび０〜５個のＦで適宜置換されており、前記フェニルおよびベンジルは、０〜２個のＲfで適宜置換されており；
Ｒkは、各々独立して、ＣＦ3、ＯＨ、またはＣ1〜3アルコキシであり；
ｎは、各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは、各々、０、１、および２から選択され；
ｑは、各々、２または３から選択され；
ｒは、各々、１、２、または３から選択され；並びに
ｓは、各々、０、１、および２から選択される］
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
【化４】
が、
【化５】
であり；
フェニル環が０〜３個のＲ21で置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
【化６】
が、以下から選択され：
【化７】
環Ｃが、０〜２個のＲ18で置換されており；環Ｄが、０〜２個のＲ21で置換されており；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＳＯ2ＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＣＯ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｘが、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ16であり；
Ｗが、ＮＨまたはＯであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲfで置換されたＣ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ3が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＨＣＯＲb、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、またはテトラゾリルであるか；
あるいは、Ｒ2とＲ3が、一体となって５〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく；前記炭素環およびヘテロ環は、０〜３個のＲgで置換されており；
Ｒ5が、Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ6が、Ｈ、−ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、ＣＮ、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＯＮＨＳＯ2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、または−（ＣＨ2）s−５〜６員のヘテロ環であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されているか；
あるいは、Ｒ5とＲ6が、一緒になって、０〜１個のＲf1で置換されていてもよい２〜５員のアルキレン鎖を形成することができ；
Ｒ7が、ＨまたはＣ1〜6アルキルであるか；
あるいは、Ｒ6とＲ7が、一緒になって、３〜７員の炭素環またはヘテロ環を形成することができ；前記炭素環は０〜２個のＲf1で置換されていてもよく；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されており；
Ｒ9が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ1〜4アルキル、またはＣ1〜4アルコキシであり；
Ｒ10およびＲ11が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＣ1〜4アルキルであり；
Ｒ12およびＲ13が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、ＳＲb、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−ＣＯ2Ｒa、−ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＯＲb、−ＮＲcＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2ＮＲcＲd、−ＮＲcＳＯ2Ｒb、−ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒb、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜２個のＲfで置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環、−（ＣＨ2）s−（５〜６員のヘテロ環）、−ＮＲc−（５〜６員のヘテロ環）、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲg1で置換されているか；
あるいは、同一の炭素または２つの隣接炭素と結合した任意の２つのＲ12またはＲ13が、一体となって５〜７員の炭素環、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３個のヘテロ原子を含むヘテロ環を形成してもよく、前記炭素環またはヘテロ環は、０〜３個のＲgで置換されており；並びに
Ｌ中の隣接炭素原子上の２つのＲ12またはＲ13は、２つの炭素原子間の二重結合で置き換えられていてもよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、式（Ｉ）の環Ａ中のＣＲ1、ＣＲ2、ＣＲ3、またはＣＲ4のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であり；
環Ｂが、式（Ｉ）の環Ｂ中のＣＲ8、ＣＲ9、ＣＲ10、またはＣＲ11のうちの１つをＮで置き換えることによって定義されるフェニルまたはピリジル異性体であるが；
ただし、環Ａがピリジルである場合、環Ｂはピリジルではなく；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ2ＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＳＯ2ＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＣＯ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
Ｗが、ＮＨまたはＯであり；並びに
Ｒ4が、ＨまたはＦである、
請求項１、請求項２または請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが、フェニルであり；
環Ｂが、フェニルであり；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＳＯ2−であり；
Ｍが−ＣＯＮＨ−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｍが−ＮＨＳＯ2−である場合、Ｌは、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、および−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
【化８】
が、以下から選択され：
【化９】
［式中、環Ｄは、０〜１個のＦで適宜置換されている］；
Ｗが、ＮＨであり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、１−ヒドロキシエチル、プロピル、イソプロピル、ビニル、アリル、２−プロペニル、エチニル、１−プロピニル、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、または−Ｏ−（５〜６員のヘテロ環）であり；前記ヘテロ環は、炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、かつ０〜２個のＲgで置換されており；
Ｒ3が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲa、−Ｏ（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒa、０〜２個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜２個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、または−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）であり；
Ｒ4が、Ｈであり；
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、または−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ6が、Ｈ、−ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、ＣＮ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、または−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ7が、Ｈであり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、−（ＣＨ2）sＣＦ3、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニル、Ｃ2〜6アルキニル、−（ＣＨ2）n−ＯＲi、−（ＣＨ2）n−ＳＲj、−（ＣＨ2）n−ＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＣＯ2Ｒa、−（ＣＨ2）sＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、−（ＣＨ2）sＣＯＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、ＮＲcＳＯ2Ｒj、ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、０〜３個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜３個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環；炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されているか、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｏ−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されており；並びに
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣｌである、
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
環Ａが、フェニルであり；
環Ｂが、フェニルであり；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−であり；
Ｌが、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＸＣ（Ｒ12Ｒ13）−、および−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−から選択され；
Ｗが、ＮＨであり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ビニル、２−プロペニル、アリル、エチニル、１−プロピニル、メトキシ、エトキシ、またはシクロプロピルであり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−（ＣＨ2）n−ＯＲi、−（ＣＨ2）n−ＳＲj、−（ＣＨ2）n−ＮＲcＲd、ＮＲcＣ（Ｏ）Ｒa、ＣＯＮＲcＲd、−（ＣＨ2）sＳＯ2Ｒj、−（ＣＨ2）sＳＯ2ＮＲcＲd、ＮＲcＳＯ2Ｒj、ＮＲcＳＯ2ＣＦ3、−ＳＯ2ＣＦ3、−Ｏ（ＣＯ2Ｒaで置換されたベンジル）、０〜３個のＲeで置換されたＣ1〜6アルキル、Ｃ1〜4フルオロアルキル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルケニル、０〜３個のＲeで置換されたＣ2〜4アルキニル、０〜３個のＲf1で置換された−（ＣＨ2）s−Ｃ3〜6炭素環；炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されているか、または炭素原子、ならびにＮ、ＮＲc、Ｏ、およびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｏ−５〜１０員のヘテロ環であり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜３個のＲg1で置換されている、
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌが、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＲ16Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｙ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＲ16−または−ＯＣ（Ｒ12Ｒ13）−から選択され；
【化１０】
が、以下から選択され：
【化１１】
；
Ｙが、ＯまたはＮＭｅであり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、ビニル、２−プロペニル、エチニル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ3が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈであり；
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、または−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ6が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＯ2Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、または−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ12およびＲ13が、各々独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロポキシ、ＯＨ、ＣＨ2ＯＨ、ＯＣＨ2ＯＭｅ、またはＮＨＣＯ2Ｂｎであるが、ただし、Ｌ中のＲ12およびＲ13の２つ以下はＨ以外であり；並びに
Ｒ16が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒa、−Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、−Ｃ（Ｏ）ＯＲb、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＯＲb、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒbである、
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌが、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＣＨ2−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＲ16Ｃ（Ｒ12Ｒ13）−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＨ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＭｅ−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＮＨＣＨ2−、−Ｃ（Ｒ12Ｒ13）ＣＨ2−、−ＣＨ2ＮＭｅ−、または−ＯＣＨ2−であり；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ3が、ＨまたはＦであり；
Ｒ5が、Ｈ、Ｃ1〜4アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＲa、−ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｒa、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｒb、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＲcＲd、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲd、または−ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＲcＲdであり；
Ｒ6が、Ｈ、メチル、エチル、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＨ2ＣＯ2Ｈであり；
Ｒ7が、Ｈであり；並びに
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、０〜３個のＲｅで置換されたＣ1〜6アルキル、ＯＲi、−ＣＨ2ＯＲi、−ＣＯＮＲcＲd、−ＳＯ2Ｒj、−ＳＯ2ＮＲcＲd、フェニル、Ｏ−フェニル、以下から選択される５〜１０員のヘテロ環：モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ジヒドロイソキノリニル、
【化１２】
、または以下から選択されるＯ−５〜１０員のヘテロ環：イミダゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニル、もしくはトリアゾリルであり、前記フェニルおよびヘテロ環は、０〜２個のＲgで置換されており；並びに
Ｒ9、Ｒ10およびＲ11が、各々独立して、Ｈ、Ｆ、またはＣｌである、
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが、フェニルであり；
環Ｂが、フェニルであり；
Ｍが、−ＣＯＮＨ−であり；
Ｌが、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨＦＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（Ｅｔ）ＣＨ2Ｏ−、−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＯＭｅ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＯＥｔ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＣＨ2ＯＨ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＯＣＨ2ＯＭｅ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（ＮＨＣＯ2Ｂｎ）ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2ＮＨ−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）−、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）−、−ＣＨ2ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（Ｅｔ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（Ｐｒ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ｉ−Ｐｒ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯＭｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯＥｔ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯ（ｉ−Ｐｒ））ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＯ2Ｍｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ2ＣＯ2Ｈ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（ＣＯＭｅ）ＣＨ2−、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（ＣＯ2Ｍｅ）ＣＨ2−、または−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（ＣＯ2Ｂｎ）ＣＨ2−であり；
【化１３】
が、以下から選択され：
【化１４】
；
Ｒ1が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ2が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、またはエトキシであり；
Ｒ3が、ＨまたはＦであり；
Ｒ4が、Ｈであり；
Ｒ5が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＮＨ2、または−ＣＨ2ＣＨ2ＣＯＮＨＭｅであり；
Ｒ6が、Ｈ、メチル、エチル、−ＣＯ2Ｈまたは−ＣＨ2ＣＯ2Ｈであり；
Ｒ7が、Ｈであり；
Ｒ8が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＯＭｅ、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、ＣＯ2Ｈ、−ＳＯ2Ｅｔ、−ＳＯ2（ｉ−Ｐｒ）、−ＳＯ2−シクロプロピル、フェニル、２−ＯＣＦ3−フェニル、３−ＣＯ2Ｈ−フェニル、３−ＣＯ2Ｍｅ−フェニル、２，６−ジＦ−フェニル、２−Ｆ−５−ＣＯ2Ｈ−フェニル、１Ｈ−ピラゾール−１−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−Ｅｔ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、３，５−ジＭｅ−イソオキサゾール−４−イル、２−チアゾリル、１Ｈ−イミダゾール−１−イル、１−Ｍｅ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、
【化１５】
であり；並びに
Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、Ｈである、
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉａ）：
【化１６】
（Ｉａ）
を有する化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
１つもしくは複数の例示した実施例またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
医薬上許容される担体および請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
治療上有効な量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物を、治療が必要な患者に投与することを特徴とする、血栓塞栓性障害の治療方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環内の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠血管症候群、心房細動、心筋梗塞、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓症を促進する人工表面に露出される医療用移植片、装置、または手順から生じる血栓症から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
治療上有効な量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、もしくは溶媒和物を、治療が必要な患者に投与することを特徴とする、血栓塞栓性障害の一次予防方法。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環内の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠血管症候群、心房細動、心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓症を促進する人工表面に露出される医療用移植片、装置、または手順から生じる血栓症から選択される、請求項１６に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５１４６８１（Ｐ２０１０−５１４６８１Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４３１５８（Ｐ２００９−５４３１５８）
【出願日】平成１９年１２月１９日（２００７．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８０３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９８３６
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月１９日（２００７．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８０３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９８３６
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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