【課題】優れた性質を有する結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩の一形態を提供する。
【解決手段】結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】アルコール化合物の新規な酸化方法を提供する
【解決手段】下記式（１）
【化１】


（式中、R^１、R^２、R^３、R^４、R^５、及びR^６は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子などを表し、R³とR⁴とは互いに結合して−CH₂CHR⁷CH₂−であってもよく、R⁶とR⁷とは一緒になってメチレンでもよく、−CH₂CHR⁷CH₂−及びメチレンのそれぞれの水素原子はR⁵で置換されていてもよい。）で表されるオキソアンモニウム硝酸塩の存在下に酸化剤として酸素を用いて酸化を行う。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。 （もっと読む）

本発明は、小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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【課題】モルヒネよりも良好な忍容性を有する、疼痛等の治療に有効な新規な化合物の提供。
【解決手段】ホモピペラジン主環を有し、オピオイド性μおよび／もしくはδおよび／もしくはκ受容体ならびに／またはそれらの受容体の全てのサブクラスに親和性を有し、中枢性および／または末梢性の活性を有し、その異性体およびそれらの混合物を含む式(I)を有する、ノナンおよびデカンジアザ2環性の誘導体。


［式中、nは１または２に等しい整数であり、置換基RとR₁は、-C(O)-R_B基（ここで、R_Bは、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₁₀アルキル基である）等である。］ （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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本発明は，糖尿病およびその合併症の治療または予防，高脂血症の治療または予防，糖尿病性脂質異常症の治療，メタボリック・シンドロームの治療または予防，代謝機能不全に関連する疾患の治療，肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた，ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として，これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
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本発明は、以下の構造Ｉを有する新規α−フルオロアルキル化合物及び対応するジヒドロテトラベナジン化合物ＩＶ並びにかかる化合物の製造において有用な中間体を提供する。α−フルオロアルキル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。α−フルオロアルキル化合物は、例えばヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むα−フルオロアルキル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識α−フルオロアルキル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。
【化１】


【化２】
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


のスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】モルヒネ及びトロパンアルカロイドのワンポットＮ−脱メチル化及びＮ−アシル化のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルヒネアルカロイドまたはトロパンアルカロイドのような第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環のＮ−脱メチル化及び／又はＮ−アシル化のためのワンポット法に関する。スキームＩで例示される該方法は、Ｐｄ触媒存在下、前記第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環とアシル化試薬と反応することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、一般式１（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は請求項及び明細書で定義したとおりである）で表されるヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法、前記の新規なヘキサフルオロリン酸アンモニウム、及び、医薬的に有効な化合物を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】


1
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本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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本発明は、とりわけ、キヌクリジンに基づく触媒又は場合により３置換されるＮ-メチルピロリジンに基づく触媒を用いて式(Ｉ)の化合物を製造する方法に関する。
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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）