Ｎ−スルホンアミドポリシクル酸ピラゾリル化合物
本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】
ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
【化７９】
ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化６６】
［式中、
mおよびnは独立して0または1であり、ただしm+nは0または1；
A環は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで、各環は、置換可能位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、アリルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、NO2、CN、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-SO2NR11R11で任意に置換されていてもよく；
B環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジオニルであり、各々、任意に、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく、
ここで、前記C環は、R30、R35、R40、およびR45で置換されたアリール、または,任意に、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニル、またはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールであって、ここで、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく、
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールであって、ここで、各ヘテロアリール基は、任意に、C1-C6アルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、ここで、各ヘテロシクロアルキル基は、任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン、アリール、アリルオキシまたはアリールアルキルで置換されていてもよく、ここで、上記アリール部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；さらに、
ここで、C環上の2つの隣接置換基は、それらが結合する炭素と共に、任意に、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで、前記アルカノイル基は、任意にさらに、3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；またはC環の2つの隣接炭素が任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよいベンゾ環を形成してもよく、
各R25は、独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、-C(O)OR11、-(C1-C6アルキ
ル)-C(O)R11、C1-C6アルコキシC1-C6アルキル、-C(O)OR11、-CONR11R11、CN、C1-C6アルキル-CNまたはヒドロキシC1-C6アルキルであり、
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはC1-C4ハロアルキルであり、さらに、2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル環を形成してもよく、または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく、
R10およびR11は、それぞれの場合に独立してC1-C6アルキルであり、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、またはフェニルおよびナフチルから選択されるアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、R11はHでもよく；またはR11が2基チッソ上にある時、前記2つのR11基は、それらが結合するチッソと共に、任意にNH、NR12、NR13、OまたはSのようなヘテロ原子を追加して含めて、3〜8員環を形成してもよく；
R12は、H、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリールであり、各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、
R13は、H、アリールまたはC1-C6アルキルであって、任意にアリール、ヒドロキシルまたはハロゲンで置換されていてもよく、ここで、各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい］
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、またはその溶媒和物。
【請求項２】
前記A環は、フェニルであり、次式：
【化６７】
［式中、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してそれぞれH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、それらが結合する炭素と共に、任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、任意に、3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく、または
R4およびR5またはR5およびR6と、それらが結合する炭素と共に、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい、ベンゾ環を形成し、または
前記A環は、C3-C8シクロアルキルであり、任意に、置換可能な位置で、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたはSO2NR11R11、で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
前記A環は、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、ヘテロアリールであって、その各々は任意に、1またはそれ以上の置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
前記A環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モーホリニル、チオモーホリニルまたはチオモーホリニル-S、S-ジオキサイドであるヘテロシクロアルキルであって、ここで、上記の各環はそれぞれ任意に、置換可能な位置で、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい］
を有する、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項３】
前記A環は、フェニルまたはピリジルであって、その各々は任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項４】
前記C環はR30、R35、R40、およびR45で置換されたフェニル；またはヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリール基は、任意に、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールであって、ここで各ヘテロアリール基は、任意に、C1-C6アルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、ここで各ヘテロシクロアルキル基は任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン、アリール、アリルオキシまたはアリールアルキルで置換されていてもよく、ここで上記アリール部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに、
ここで、前記C環がアリールまたはヘテロアリールである時、前記C環の2つの隣接炭素は、任意にテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、その各々は任意に、独立して1またはそれ以上の基のアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで前記アルカノイル基は、任意に更に3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；または前記C環の2つの隣接炭素は、任意にベンゾ環を形成してもよく、これは、任意に1〜4基で独立してハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい、
請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項５】
一般式：
【化６８】
各R25は独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシアルキル、-C(O)OR11またはC(O)NR11R11であり、さらに
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3であり、さらに、2つのR51基が同一の炭素原子上にある時、この2つのR51基およびそれらが結合する炭素は3〜6員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または、2つのR51基が同一の炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよい、
の請求項4に記載の化合物または塩、またはその薬学的に許容し得る溶媒和物、塩またはその混合物。
【請求項６】
前記B環はピラゾリルであって、これは任意に-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、請求項5に記載の化合物または塩。
【請求項７】
一般式：
【化６９】
R20は、H、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-NR11C(O)CH3、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ハロ、CF3またはCNであって、ここでR11はHまたはC1-C6アルキルであり、さらに
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、ここで上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい、
の請求項6に記載のの化合物または塩、またはその薬学的に許容し得る溶媒和物、塩またはその混合物。
【請求項８】
前記A環は、
【化７０】
であって、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり、または
前記A環は、ピリジルであり、これは任意に、1またはそれ以上の置換可能な位置で、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11基で置換されていてもよく、
ここで各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり；さらに、R11はHであってもよい、
請求項7に記載の化合物または塩。
【請求項９】
前記A環はフェニル、R4はハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3またはCNであって、R3、R5、R6、およびR7は水素である、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
前記A環は任意に1つのハロゲンまたはCF3で置換されていてもよいピリジルである、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
少なくともR51基の1つはハロゲンである、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
2つのR51基は両方ともH、両方ともH，両方ともハロゲン、またはオキソ基を形成する、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
式：
【化７１】
各R25は独立してHまたはCH3であり；
R30およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3である、
の請求項8に記載の化合物または塩、その立体異性体、互変異性体、および立体異性体および／または互変異性体の混合物および／またはその医薬用塩。
【請求項１４】
少なくともR30およびR45の内1つはFであり、さらにR51は、H、FまたはOHである、請求項13に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
式：
【化７２】
各R25は独立してHまたはCH3であり；
R35およびR40は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3である、
の請求項8に記載の化合物または塩、その立体異性体、互変異性体、および立体異性体および／または互変異性体の混合物および／またはその医薬用塩。
【請求項１６】
少なくともR35およびR40の内1つはFであり、さらにR51は、H、FまたはOHである、請求項15に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
C環はヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であって、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく；各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり、さらにR11はHであってもよく、
前記B環は、ピラゾリルであり、これは任意にC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、
請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
前記A環はフェニルであり、次式：
【化７３】
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり、または
前記A環はピリジルであり、これは任意に1またはそれ以上の置換可能な位置で独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、
各R10およびR11は、独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり、さらに、R11はHであってもよく、
各R25は々独立してHまたはCH3である、
を有する、請求項17に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
前記A環はフェニルまたはピリジルであって、その各々は任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項17に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
式：
【化７４】
［式中、
mおよびnは独立して0、1および2から選択されるが、ただし(m+n)は1または2であり、
前記A環はアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであって、環は各々任意に置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、アリルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、NO2、CN、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-SO2NR11R11で置換されていてもよく；
前記B環はピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジオニルであり、その各々は任意にNR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく；
R50は、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、アリールであり、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、アリールで置換されていてもよく、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよく；
各R25は独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、-C(O)OR11、-(C1-C6アルキル)-C(O)OR11、C1-C6アルコキシC1-C6アルキル、-C(O)OR11、-CONR11R11、CN、C1-C6アルキル-CNまたはヒドロキシC1-C6アルキルであり、
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OHまたはC1-C4ハロアルキルであり；さらに2つのR51基が同一の炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル-環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または、2つのR51基が同一の炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく、
R10およびR11は、それぞれの場合で各々独立してC1-C6アルキルであり、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、またはフェニルおよびナフチルから選択されるアリールであって、ここで前記ヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、R11はHでもよく；または2つのR11基が同一チッソ上にある時、前記2つのR11基は、それらが結合するチッソと共に、任意にNH、NR12、NR13、OまたはSのようなヘテロ原子を追加して、3〜8員環を形成してもよく；
R12は、H、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリールであって、ここで各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩または溶媒和物。
【請求項２１】
前記A環は、フェニルであって次式：
【化７５】
［式中、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、ここで、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、これらが結合する炭素とがヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し、これは任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで前記アルカノイル基は、任意に3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、これらが結合する炭素とがベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；または
前記A環は、C3-C8シクロアルキルであって、任意に、置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたはSO2NR11R11で置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
前記A環は、ヘテロアリールであって、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルであり、その各々は任意に1またはそれ以上の置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく,ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
前記A環はヘテロシクロアルキルであって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モーホリニル、チオモーホリルまたはチオモーホリル-S、S-ジオキサイドであり、上記の環は各々任意に置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい］
を有する請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
前記A環はフェニルまたはピリジルであって、その各々は、ハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
R50はC2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11-SO2NR11R11、およびピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モーホリニル、およびイミダゾリジニル、C3-C6シクロアルキルから選択されるフェニル、ベンゾ[d][1、3]ジオキソリルおよびナフチルから選択されるアリールであって、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルイソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モーホリニル、およびイミダゾリジニル、C3-C6シクロアルキルから選択されるヘテロシクロアルキル、およびフェニル、ベンゾ[d][1、3]ジオキソリルおよびナフチルから選択されるアリールである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく、前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルである1またはそれ以上の基で置換されていてもよい、
請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
前記B環は、ピラゾリルであり、任意に-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、請求項23に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
前記A環は
【化７６】
R3,R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり；または
前記A環はピリジルであって、これは任意に1またはそれ以上の置換可能な位置で、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、
ここで各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであって、さらに、R11はHであってもよい、
である、請求項24に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
前記A環はフェニル、R4はハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、またはCNであり、さらにR3、R5、R6、およびR7は水素である、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
前記A環は任意に1個のハロゲンまたはCF3で置換されていてもよいピリジルである、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
少なくとも1つのR51基はハロゲンである、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
前記B環のα位にある2つのジェミナルR51基は両方Hか、両方ハロゲンか、またはオキソ基を形成する、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
R50は、NR11R11または-SO2NR11R11または-S(O)2R10、または
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいオキサジアゾリル、または
任意にC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル；または任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、オキサゾリジノン、イミダゾリル、チアゾリル、-NR11-シクロヘキシルで置換されていてもよいフェニルであって、ここで前記シクロヘキシルは、任意にNR11R11、C1-C4アルキル、または、C1-C4アルコキシで置換されていてもよく；ピラゾリル、テトラゾリル、ピロリジノニル、-NR11R11、モーホリニル、
【化７７】
【化７８】
またはC2-C6アルカノイル；または
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいピラゾリル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、チアゾリルまたは
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいオキサゾリル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよいベンズイミダゾリル；または
任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよいC2-C6アルケニル；または
任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよいトリアゾリル；または
任意にハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいC2-C6アルキニル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキルで置換されていてもよいチアジアゾリルまたは
任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいピリジルであって、
ここでR11はH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルカノイルであって、ここでR11のアルキル部分は任意に、独立して1または2基の-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2Hで置換されていてもよい、
請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
請求項1に記載の化合物と少なくとも薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項３２】
神経変性疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項1に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３３】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症から選択されるものである、請求項32の方法。
【請求項３４】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病またはびまん性レビー小体型アルツハイマー病であって、哺乳類対象はヒトである、請求項33の方法。
【請求項３５】
多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症、および緑内障または眼外傷に関連する網膜変性から選択される疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３６】
アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷病、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症、多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障または眼外傷に関連する網膜変性を治療する方法であって、かかる治療を必要とするヒトに請求項31に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する方法。
【請求項３７】
請求項20に記載の化合物と少なくとも1つの薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項３８】
神経変性疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３９】
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症から選択される、請求項38の方法。
【請求項４０】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病またはびまん性レビー小体型アルツハイマー病であって、哺乳類対象がヒトである、請求項39の方法。
【請求項４１】
多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障や眼外傷に関連する網膜変性から選択される疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項４２】
アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷病、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症、多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障や眼外傷に関連する網膜変性を治療する方法であって、かかる治療を必要とするヒトに請求項37に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する方法。
【請求項４３】
次記の化合物
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(+)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メトキシシクロプロピル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
5-シクロプロピル-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
5-シクロプロピル-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(4-メトキシフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
5,5-ジメチル9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-4,7-エピミノピラゾロ[4,3-b]アゼピン；
6,6-ジメチル9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,8-テトラヒドロ-1H-4,7-エピミノピラゾロ[3,4-c]アゼピン；
(±)-6-フェニル-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(5-クロロチオフェン-2-イル)スルホニル]-6-フェニル-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-エキソ-6-(4-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-6-[4-(トリフルオロメチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-エンド-6-(4-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-ベンズイミダゾール-2-イル)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-5-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
6-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
5-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
6-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7,10,10-テトラフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,3-ジメチル1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(+)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
5-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(ピリジン-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,10,11-テトラヒドロ-4,10-エピミノ[1,3]ベンゾジオキソロ[5',6':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(±)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-8-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-(4-ブロモフェニル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(ピリジン-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,10,11-テトラヒドロ-4,10-エピミノ[1,3]ベンゾジオキソロ[5',6':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-オン；
(-)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-3-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン；
(±)-6-[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[4-(1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル] シクロヘキサン-1,2-ジアミン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(±)-8,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(3-ブロモフェニル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-テトラゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-7-シクロプロピル-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-シクロプロピル-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(+)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]ピロリジン-2-オン；
(±)-メチル 4-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}ブタノエート；
(±)-4-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]モルホリン-3-オン；
(±)-メチル (2-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}エトキシ)アセテート；
(±)-(2-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}エトキシ)酢酸；
(±)-メチル N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]-b-アラニネート；
(±)-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アセトアミド；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アゼチジン-2-オン；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]エタノン；
(±)-6-(トリフルオロメチル)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-(トリフルオロメチル)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6,7,10,10-テトラフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-7-(4-フルオロフェニル)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-(4-フルオロフェニル)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
5,10,10-トリフルオロ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(+)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,8,9,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[1',2':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,8,9,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[1',2':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(+)-エンド-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-エキソ-10-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(-)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(+)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(-)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
(±)-エキソ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-エキソ-10-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
(±)-7-メチル-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,7,8,9-テトラヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロヘプタ[1,2-c:5,4-c']ジピラゾール；
(+)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
エキソ-10-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-エキソ-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-[(4-フルオロフェニル)スルホニル]-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-9-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-9-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
エキソ-8,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8,10,10-トリフルオロ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-10-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-10-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(-)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-7-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-7-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-オール；
(+)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(-)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(+)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-(10S)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(+)-(10S)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-(10S)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(+)-(10S)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-(11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-イル)メタノール；
メチル (±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(+)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(±)-8-(フルオロメチル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；；
(4R,9S)-6-(プロプ-1-イン-1-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-エキソ-5,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-8-クロロ-N-ヒドロキシ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-イミン；
(±)-8-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(4S,9S,10R)-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(4R,9R,10R)-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-N-メトキシ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-イミン；
(±)-8-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エキソ-10-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-10-メチリデン-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-9-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-9-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-9-メチル-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-9-メチル-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン,
またはこれらの薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【請求項１】
式：
【化６６】
［式中、
mおよびnは独立して0または1であり、ただしm+nは0または1；
A環は、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで、各環は、置換可能位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、アリルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、NO2、CN、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-SO2NR11R11で任意に置換されていてもよく；
B環は、ピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジオニルであり、各々、任意に、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく、
ここで、前記C環は、R30、R35、R40、およびR45で置換されたアリール、または,任意に、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニル、またはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールであって、ここで、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく、
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールであって、ここで、各ヘテロアリール基は、任意に、C1-C6アルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、ここで、各ヘテロシクロアルキル基は、任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン、アリール、アリルオキシまたはアリールアルキルで置換されていてもよく、ここで、上記アリール部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；さらに、
ここで、C環上の2つの隣接置換基は、それらが結合する炭素と共に、任意に、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、これらは、各々任意に、独立して1またはそれ以上の基のアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで、前記アルカノイル基は、任意にさらに、3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；またはC環の2つの隣接炭素が任意に、独立して1〜4基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよいベンゾ環を形成してもよく、
各R25は、独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、-C(O)OR11、-(C1-C6アルキ
ル)-C(O)R11、C1-C6アルコキシC1-C6アルキル、-C(O)OR11、-CONR11R11、CN、C1-C6アルキル-CNまたはヒドロキシC1-C6アルキルであり、
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはC1-C4ハロアルキルであり、さらに、2つのR51基が同一炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル環を形成してもよく、または2つのR51基が同一炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく、
R10およびR11は、それぞれの場合に独立してC1-C6アルキルであり、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、またはフェニルおよびナフチルから選択されるアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、R11はHでもよく；またはR11が2基チッソ上にある時、前記2つのR11基は、それらが結合するチッソと共に、任意にNH、NR12、NR13、OまたはSのようなヘテロ原子を追加して含めて、3〜8員環を形成してもよく；
R12は、H、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリールであり、各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、
R13は、H、アリールまたはC1-C6アルキルであって、任意にアリール、ヒドロキシルまたはハロゲンで置換されていてもよく、ここで、各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい］
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、またはその溶媒和物。
【請求項２】
前記A環は、フェニルであり、次式：
【化６７】
［式中、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してそれぞれH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、それらが結合する炭素と共に、任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し、前記アルカノイル基は、任意に、3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく、または
R4およびR5またはR5およびR6と、それらが結合する炭素と共に、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい、ベンゾ環を形成し、または
前記A環は、C3-C8シクロアルキルであり、任意に、置換可能な位置で、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたはSO2NR11R11、で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
前記A環は、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、ヘテロアリールであって、その各々は任意に、1またはそれ以上の置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
前記A環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モーホリニル、チオモーホリニルまたはチオモーホリニル-S、S-ジオキサイドであるヘテロシクロアルキルであって、ここで、上記の各環はそれぞれ任意に、置換可能な位置で、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい］
を有する、請求項1に記載の化合物または塩。
【請求項３】
前記A環は、フェニルまたはピリジルであって、その各々は任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項４】
前記C環はR30、R35、R40、およびR45で置換されたフェニル；またはヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリール基は、任意に、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-SO2NR11R11、アリールアルキル、シクロアルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、NO2、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C6アルキル-OH、-C1-C6アルキル-C1-C6アルコキシ、アリルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールであって、ここで各ヘテロアリール基は、任意に、C1-C6アルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルで置換されていてもよく、ここで各ヘテロシクロアルキル基は任意に、独立して1または2基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲン、アリール、アリルオキシまたはアリールアルキルで置換されていてもよく、ここで上記アリール部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシル、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに、
ここで、前記C環がアリールまたはヘテロアリールである時、前記C環の2つの隣接炭素は、任意にテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成してもよく、その各々は任意に、独立して1またはそれ以上の基のアルキル、アルコキシ、ハロゲンまたはC2-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで前記アルカノイル基は、任意に更に3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；または前記C環の2つの隣接炭素は、任意にベンゾ環を形成してもよく、これは、任意に1〜4基で独立してハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい、
請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項５】
一般式：
【化６８】
各R25は独立してH、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、ヒドロキシC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシアルキル、-C(O)OR11またはC(O)NR11R11であり、さらに
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3であり、さらに、2つのR51基が同一の炭素原子上にある時、この2つのR51基およびそれらが結合する炭素は3〜6員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく；または、2つのR51基が同一の炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよい、
の請求項4に記載の化合物または塩、またはその薬学的に許容し得る溶媒和物、塩またはその混合物。
【請求項６】
前記B環はピラゾリルであって、これは任意に-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、請求項5に記載の化合物または塩。
【請求項７】
一般式：
【化６９】
R20は、H、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-NR11C(O)CH3、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ハロ、CF3またはCNであって、ここでR11はHまたはC1-C6アルキルであり、さらに
R30、R35、R40、およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、ここで上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい、
の請求項6に記載のの化合物または塩、またはその薬学的に許容し得る溶媒和物、塩またはその混合物。
【請求項８】
前記A環は、
【化７０】
であって、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり、または
前記A環は、ピリジルであり、これは任意に、1またはそれ以上の置換可能な位置で、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11基で置換されていてもよく、
ここで各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり；さらに、R11はHであってもよい、
請求項7に記載の化合物または塩。
【請求項９】
前記A環はフェニル、R4はハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3またはCNであって、R3、R5、R6、およびR7は水素である、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
前記A環は任意に1つのハロゲンまたはCF3で置換されていてもよいピリジルである、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
少なくともR51基の1つはハロゲンである、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
2つのR51基は両方ともH、両方ともH，両方ともハロゲン、またはオキソ基を形成する、請求項8に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
式：
【化７１】
各R25は独立してHまたはCH3であり；
R30およびR45は、独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3である、
の請求項8に記載の化合物または塩、その立体異性体、互変異性体、および立体異性体および／または互変異性体の混合物および／またはその医薬用塩。
【請求項１４】
少なくともR30およびR45の内1つはFであり、さらにR51は、H、FまたはOHである、請求項13に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
式：
【化７２】
各R25は独立してHまたはCH3であり；
R35およびR40は独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、-C(O)OR11、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく、さらに
R51はH、C1-C4アルキル、F、Cl、Br、CN、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、OHまたはCF3である、
の請求項8に記載の化合物または塩、その立体異性体、互変異性体、および立体異性体および／または互変異性体の混合物および／またはその医薬用塩。
【請求項１６】
少なくともR35およびR40の内1つはFであり、さらにR51は、H、FまたはOHである、請求項15に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
C環はヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環であって、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C8アルケニル、C2-C8アルキニル、C2-C8ハロアルケニル、C2-C8ハロアルキニル、-C(O)OR11、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルで置換されていてもよく、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく；各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり、さらにR11はHであってもよく、
前記B環は、ピラゾリルであり、これは任意にC1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、
請求項2に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
前記A環はフェニルであり、次式：
【化７３】
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり、または
前記A環はピリジルであり、これは任意に1またはそれ以上の置換可能な位置で独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、
各R10およびR11は、独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであり、さらに、R11はHであってもよく、
各R25は々独立してHまたはCH3である、
を有する、請求項17に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
前記A環はフェニルまたはピリジルであって、その各々は任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項17に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
式：
【化７４】
［式中、
mおよびnは独立して0、1および2から選択されるが、ただし(m+n)は1または2であり、
前記A環はアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであって、環は各々任意に置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、アリルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、NO2、CN、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、-OCH2O-、-OCH2CH2O-または-SO2NR11R11で置換されていてもよく；
前記B環はピラゾリル、ジヒドロピラゾリル、ピラゾロニルまたはピラゾリジオニルであり、その各々は任意にNR11-C2-C6アルカノイル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10またはCNで置換されていてもよく；
R50は、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、アリールであり、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、アリールで置換されていてもよく、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立して1またはそれ以上の基のハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルで置換されていてもよく；
各R25は独立してH、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、-C(O)OR11、-(C1-C6アルキル)-C(O)OR11、C1-C6アルコキシC1-C6アルキル、-C(O)OR11、-CONR11R11、CN、C1-C6アルキル-CNまたはヒドロキシC1-C6アルキルであり、
各R51は独立して、存在しないか、H、C1-C4アルキル、ハロゲン、CN、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、OHまたはC1-C4ハロアルキルであり；さらに2つのR51基が同一の炭素原子上にある時、この2つのR51基と、これらの基が結合する炭素とが3〜6員のシクロアルキル-環またはヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、または、2つのR51基が同一の炭素上にある時、この2つのR51基はオキソ基を形成してもよく、
R10およびR11は、それぞれの場合で各々独立してC1-C6アルキルであり、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、またはフェニルおよびナフチルから選択されるアリールであって、ここで前記ヘテロアリールおよびアリール基は、任意に、独立して1〜3基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく、さらに、R11はHでもよく；または2つのR11基が同一チッソ上にある時、前記2つのR11基は、それらが結合するチッソと共に、任意にNH、NR12、NR13、OまたはSのようなヘテロ原子を追加して、3〜8員環を形成してもよく；
R12は、H、C1-C6アルキル、アリールまたは-SO2-アリールであって、ここで各アリールは、任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩または溶媒和物。
【請求項２１】
前記A環は、フェニルであって次式：
【化７５】
［式中、
R3、R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-SO2NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、オキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、インドリル、フラニル、チェニル、フェニルまたはフェニルC1-C4アルキルであって、ここで、上記フェニル部分は、任意に、独立して1またはそれ以上のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲン基で置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、これらが結合する炭素とがヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環を形成し、これは任意に、独立して1、2、3または4基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲンまたはC1-C4アルカノイルで置換されていてもよく、ここで前記アルカノイル基は、任意に3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよく；または
R4およびR5またはR5およびR6と、これらが結合する炭素とがベンゾ環を形成し、これは任意に、独立して1〜5基のハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、CNまたはNO2で置換されていてもよく；または
前記A環は、C3-C8シクロアルキルであって、任意に、置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたはSO2NR11R11で置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；または
前記A環は、ヘテロアリールであって、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルであり、その各々は任意に1またはそれ以上の置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく,ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよく；
前記A環はヘテロシクロアルキルであって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モーホリニル、チオモーホリルまたはチオモーホリル-S、S-ジオキサイドであり、上記の環は各々任意に置換可能な位置でハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、CN、フェニルオキシ、-S(O)0-2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、C0-C3アルキルCO2R10、ピリジル、チェニル、フラニル、ピロリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、フェニル、フェニルC1-C4アルキルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、ここで上記フェニル部分は任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C4ハロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい］
を有する請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
前記A環はフェニルまたはピリジルであって、その各々は、ハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
R50はC2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、C2-C6アルカノイル、OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11R11、C(O)OR11-SO2NR11R11、およびピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、イソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルテトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モーホリニル、およびイミダゾリジニル、C3-C6シクロアルキルから選択されるフェニル、ベンゾ[d][1、3]ジオキソリルおよびナフチルから選択されるアリールであって、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール基は、任意に、独立して、ハロゲン、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C6ハロアルキル、ハロC2-C6アルケニル、ハロC2-C6アルキニル、-C(O)OR11、-(C1-C4アルキル)-C(O)OR11、-CONR11R11、-OC(O)NR11R11、-NR11C(O)OR10、-NR11S(O)2R10、-OS(O)2R10、-S(O)2R10、-NR11C(O)R10、CN、=N-NHR12、-NR11R11、-SO2NR11R11、ピラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルイソアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、およびピリジルから選択されるヘテロアリール、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モーホリニル、およびイミダゾリジニル、C3-C6シクロアルキルから選択されるヘテロシクロアルキル、およびフェニル、ベンゾ[d][1、3]ジオキソリルおよびナフチルから選択されるアリールである１またはそれ以上の基で置換されていてもよく、前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルおよびアリール置換基は、任意に、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ハロアルコキシまたはC1-C6ハロアルキルである1またはそれ以上の基で置換されていてもよい、
請求項20に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
前記B環は、ピラゾリルであり、任意に-NR11-C2-C6アルカノイル、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、アミノ、C1-C4アルキルアミノ、C1-C4ジアルキルアミノ、ヒドロキシC1-C4アルキル、ハロ、CF3、OCF3またはCNで置換されていてもよい、請求項23に記載の化合物または塩。
【請求項２５】
前記A環は
【化７６】
R3,R4、R5、R6、R7は、互いに独立してH、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、CN、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ、-C1-C3アルキル-OH、-C1-C3アルキル-C1-C4アルコキシ、フェニルオキシ、-S(O2)R10、-SO2NR11R11、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11またはC2-C4アルカノイルであり；または
前記A環はピリジルであって、これは任意に1またはそれ以上の置換可能な位置で、独立してハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、OCF3、ヒドロキシル、CN、フェニルオキシ、-SO2-(C1-C6アルキル)、-NR11R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R10、-NR11SO2R10、-O-C(O)NR11R11、C2-C6アルカノイル、ピリジル、フェニルまたは-SO2NR11R11で置換されていてもよく、
ここで各R10およびR11は独立してC1-C6アルキルまたはフェニルであって、さらに、R11はHであってもよい、
である、請求項24に記載の化合物または塩。
【請求項２６】
前記A環はフェニル、R4はハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、またはCNであり、さらにR3、R5、R6、およびR7は水素である、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２７】
前記A環は任意に1個のハロゲンまたはCF3で置換されていてもよいピリジルである、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２８】
少なくとも1つのR51基はハロゲンである、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項２９】
前記B環のα位にある2つのジェミナルR51基は両方Hか、両方ハロゲンか、またはオキソ基を形成する、請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項３０】
R50は、NR11R11または-SO2NR11R11または-S(O)2R10、または
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいオキサジアゾリル、または
任意にC1-C4アルキルまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル；または任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ハロゲン、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、オキサゾリジノン、イミダゾリル、チアゾリル、-NR11-シクロヘキシルで置換されていてもよいフェニルであって、ここで前記シクロヘキシルは、任意にNR11R11、C1-C4アルキル、または、C1-C4アルコキシで置換されていてもよく；ピラゾリル、テトラゾリル、ピロリジノニル、-NR11R11、モーホリニル、
【化７７】
【化７８】
またはC2-C6アルカノイル；または
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいピラゾリル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキルで置換されていてもよい、チアゾリルまたは
任意にC1-C4アルキルで置換されていてもよいオキサゾリル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよいベンズイミダゾリル；または
任意にハロゲンまたはC1-C4ハロアルキルで置換されていてもよいC2-C6アルケニル；または
任意に、独立して1または2基のC1-C4アルキルで置換されていてもよいトリアゾリル；または
任意にハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいC2-C6アルキニル；または
任意にC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキルで置換されていてもよいチアジアゾリルまたは
任意に、独立して1またはそれ以上の基のC1-C4アルキル、ハロゲンまたはC1-C4アルコキシで置換されていてもよいピリジルであって、
ここでR11はH、C1-C6アルキルまたはC2-C6アルカノイルであって、ここでR11のアルキル部分は任意に、独立して1または2基の-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2-(C1-C6アルキル)、C1-C6アルキル-O-(C1-C4アルキル)-CO2Hで置換されていてもよい、
請求項25に記載の化合物または塩。
【請求項３１】
請求項1に記載の化合物と少なくとも薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項３２】
神経変性疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項1に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３３】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症から選択されるものである、請求項32の方法。
【請求項３４】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病またはびまん性レビー小体型アルツハイマー病であって、哺乳類対象はヒトである、請求項33の方法。
【請求項３５】
多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症、および緑内障または眼外傷に関連する網膜変性から選択される疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３６】
アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷病、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症、多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障または眼外傷に関連する網膜変性を治療する方法であって、かかる治療を必要とするヒトに請求項31に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する方法。
【請求項３７】
請求項20に記載の化合物と少なくとも1つの薬学的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項３８】
神経変性疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項３９】
前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症から選択される、請求項38の方法。
【請求項４０】
前記神経変性疾患は、アルツハイマー病またはびまん性レビー小体型アルツハイマー病であって、哺乳類対象がヒトである、請求項39の方法。
【請求項４１】
多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障や眼外傷に関連する網膜変性から選択される疾患を治療する方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物を対象に請求項20に記載の化合物または塩の治療有効量を投与する方法。
【請求項４２】
アルツハイマー病、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症、認知症、軽度認知障害（MCI）、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、外傷性脳損傷病、脳虚血性脳損傷、虚血性または出血性脳卒中、オランダ型遺伝性脳出血アミロイドーシス、および脳アミロイド血管症、多発性硬化症、がん、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症および緑内障や眼外傷に関連する網膜変性を治療する方法であって、かかる治療を必要とするヒトに請求項37に記載の医薬組成物の治療有効量を投与する方法。
【請求項４３】
次記の化合物
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(+)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-カルボニトリル；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メトキシシクロプロピル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
5-シクロプロピル-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
5-シクロプロピル-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(4-メトキシフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
5,5-ジメチル9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-4,7-エピミノピラゾロ[4,3-b]アゼピン；
6,6-ジメチル9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,8-テトラヒドロ-1H-4,7-エピミノピラゾロ[3,4-c]アゼピン；
(±)-6-フェニル-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(5-クロロチオフェン-2-イル)スルホニル]-6-フェニル-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-エキソ-6-(4-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-6-[4-(トリフルオロメチル)-1,3-チアゾール-2-イル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-エンド-6-(4-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-ベンズイミダゾール-2-イル)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-5-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
6-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
5-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
6-(4-フルオロフェニル)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7,10,10-テトラフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-6-(3-フルオロフェニル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,3-ジメチル1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-9-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,7,8-テトラヒドロ-4,7-エピミノシクロヘプタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(+)-7-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(5-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,2,3-チアジアゾール-4-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
5-フェニル-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
6-(ピリジン-3-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,10,11-テトラヒドロ-4,10-エピミノ[1,3]ベンゾジオキソロ[5',6':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6,7-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(±)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-8-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-(4-ブロモフェニル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(ピリジン-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,10,11-テトラヒドロ-4,10-エピミノ[1,3]ベンゾジオキソロ[5',6':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-オン；
(-)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-3-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]-1,3-オキサゾリジン-2-オン；
(±)-6-[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[4-(1,3-チアゾール-4-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル] シクロヘキサン-1,2-ジアミン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[4',3':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(+)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-c]ピリジン；
(±)-8,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(3-ブロモフェニル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-(1H-テトラゾール-5-イル)-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,10,10-トリフルオロ11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-7-シクロプロピル-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-シクロプロピル-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(1-メチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(-)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(+)-10-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-6-(2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]ピロリジン-2-オン；
(±)-メチル 4-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}ブタノエート；
(±)-4-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]モルホリン-3-オン；
(±)-メチル (2-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}エトキシ)アセテート；
(±)-(2-{[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アミノ}エトキシ)酢酸；
(±)-メチル N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]-b-アラニネート；
(±)-6-[4-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)フェニル]-10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール；
(±)-6,7-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,8-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-N-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アセトアミド；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]アゼチジン-2-オン；
(±)-1-[4-(10-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロオクタ[c]ピラゾール-6-イル)フェニル]エタノン；
(±)-6-(トリフルオロメチル)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-(トリフルオロメチル)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6,7,10,10-テトラフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-7-フルオロ-5-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-7-(4-フルオロフェニル)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-(4-フルオロフェニル)-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
5,10,10-トリフルオロ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(+)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,10,11,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[2',1':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,8,9,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[1',2':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-13-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-7,8,9,12-テトラヒドロ-7,12-エピミノナフト[1',2':4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(-)-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-7-カルボニトリル；
(+)-エンド-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-エキソ-10-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(-)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(+)-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,8,9-テトラヒドロ-4,8-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-d][1,3]チアゾールe；
(-)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-9-フルオロ-12-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
(±)-エキソ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-エキソ-10-フルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
(±)-7-メチル-10-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,7,8,9-テトラヒドロ-1H-4,8-エピミノシクロヘプタ[1,2-c:5,4-c']ジピラゾール；
(+)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-カルボキシレート；
エキソ-10-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-エキソ-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-[(4-フルオロフェニル)スルホニル]-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-フルオロ-11-{[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-9-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-9-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,10,11-テトラヒドロ-1H-4,10-エピミノベンゾ[5,6]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
エキソ-8,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8,10,10-トリフルオロ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エンド-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-10-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-10-ブロモ-12-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,5,6,11-テトラヒドロ-3H-5,11-エピミノベンゾ[4,5]シクロオクタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(-)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-7-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-7-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-6-オール；
(+)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(-)-メチル 11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(+)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-5-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-8-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-8-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-(10S)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(+)-(10S)-5-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(-)-(10S)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(+)-(10S)-8-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10-オール；
(±)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-11-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-5-フルオロ-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-6-ブロモ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-(11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-イル)メタノール；
メチル (±)-11-{[6-(トリフルオロメチル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-8-カルボキシレート；
(+)-6-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-6-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(±)-8-(フルオロメチル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(-)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；
(+)-7-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノピラゾロ[3',4':5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン；；
(4R,9S)-6-(プロプ-1-イン-1-イル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-エキソ-5,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(+)-5,10-ジフルオロ-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(±)-8-クロロ-N-ヒドロキシ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-イミン；
(±)-8-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(4S,9S,10R)-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(4R,9R,10R)-5,10-ジフルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-N-メトキシ11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-イミン；
(±)-8-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
エキソ-10-フルオロ-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-2,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-8-クロロ-10-メチリデン-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-(4-フルオロフェニル)-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(±)-5-シクロプロピル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-1,4,9,10-テトラヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール；
(-)-9-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-9-メチル-11-{[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(-)-9-メチル-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン；
(+)-9-メチル-11-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}-4,9-ジヒドロ-4,9-エピミノベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2-c]ピラゾール-10(1H)-オン,
またはこれらの薬学的に許容し得る塩またはその溶媒和物。
【公表番号】特表２０１２−５０２０５１（Ｐ２０１２−５０２０５１Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２６２１７（Ｐ２０１１−５２６２１７）
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５５９８７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２８２１３
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５５９８７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２８２１３
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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