【課題】二環式アミン化合物を簡便に且つ高収率で得ることができ、また連続生産の支障となる副生タール分が抑制できる製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）


で示される化合物を、固体触媒存在下、気相中で分子内脱水させ、下記式（２）


で示される二環式アミン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルトリエチレンジアミン類を製造する方法の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は各々独立して、水素原子、メチル基又はエチル基を表す。ｍ、ｎは各々独立して０〜２の整数を表す。ただし、１≦ｍ＋ｎ＜４である。）で示されるヒドロキシアルキルピペラジン類と、エチレングリコール、２−アミノエタノール、１，２ープロパンジオールなどから選択される化合物を、酸触媒の存在下で分子間縮合反応させる。 （もっと読む）

【課題】新規アミノアルコール誘導体塩、アミノアルコール誘導体塩構造を有する不斉有機分子触媒及び該不斉有機分子触媒を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表わされる不斉有機分子触媒とする。



（式（１）中、Ｒ^１はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^２、Ｒ^３はそれぞれ独立に水素原子又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又は一価の置換基であり、Ｒ^５は水素原子又はアルキル基であり、Ｘは式（１）中のアミノアルコール誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】新規オキサゾリジン誘導体及びその塩、並びに不斉有機分子触媒として有用なオキサゾリジン誘導体塩を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（２）で表わされるオキサゾリジン誘導体塩とする。


（式（２）中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ置換されていてもよいアリール基であり、Ｒ^３はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ^５はアルキル基、アリール基、シリル基のいずれかであり、Ｘはオキサゾリジン誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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【課題】多環式第３級アミンの容易かつ高収率の製造方法を提供する。
【解決手段】溶媒（Ｓ）中で、４−（２−ブロモエチル）ピペリジン、４−（２−クロロエチル）ピペリジン、４−（２−ヨードエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−ブロモエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−クロロエチル）ピペリジン、４−（２−メチル−２−ヨードエチル）ピペリジン等の環状アミン塩（Ｂ）を塩基性化合物（Ｃ）の存在下に環化せしめた後、塩基性化合物（Ｃ）で中和することにより１−アザビシクロ〔２，２，２〕オクタン、２−メチル−１−アザビシクロ〔２，２，２〕オクタン等で表される多環式第３級アミン（Ｅ）を製造する方法において、該溶媒（Ｓ）がエステル（Ａ）好ましくはカルボン酸アルキルエステルと、水を含有することを特徴とする多環式第３級アミン（Ｅ）の製造方法。 （もっと読む）

本発明は，糖尿病およびその合併症の治療または予防，高脂血症の治療または予防，糖尿病性脂質異常症の治療，メタボリック・シンドロームの治療または予防，代謝機能不全に関連する疾患の治療，肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた，ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として，これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
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【課題】 光学活性３−キヌクリジノールを高い鏡像体過剰率、かつ高収率で工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】 一般式（３）
【化１】


（ただし、Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基またはシクロアルキル基、もしくはＲ^１とＲ^２が一緒になって置換基を有していてもよい脂環式環を形成することを示し、Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基又は置換基を有していてもよいベンジル基を示し、＊は不斉中心を示す）
で表される光学活性ジアミン、ホスフィン類が配位していないルテニウム錯体及び塩基の存在下に、ホスフィン類を添加せずに、３−キヌクリジノンを水素化する。 （もっと読む）

【課題】
従来、光学分割法でしか得られなかった２位に置換基を有する光学活性キヌクリジノール類の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定のルテニウム錯体、および塩基の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類を水素と反応させる。 （もっと読む）

【課題】 爆発性を有する化合物を用いることなく、安全にキヌクリジン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】 触媒の存在下で式（１）：


（Ｒは水素原子又は低級アルキル基。）で示される４−（２−ヒドロキシアルキル）ピペリジン類を気相脱水反応させて式（２）：


で示されるキヌクリジン類を製造するにあたり、触媒がチタニア及び／又はジルコニアを含有する。 （もっと読む）

【課題】従来方法に比べて安価な原料を用いて、収率よく４−アセチル−１−ベンジル−４−フェニルピペリジン類を製造することのできる、新規な製造法の提供。
【解決手段】４−シアノ−１−ベンジル−４−フェニルピペリジンをハロゲノメチルマグネシウムと反応させ、次いで反応生成物を酸の存在下に水と反応させてなる


で表される４−アセチル−１−ベンジル−４−フェニルピペリジン類又はその塩を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】２−置換キヌクリジン類の製造方法。
【解決手段】ニトリル系溶媒中で、式（１）：


で示される４−（２−ブロモエチル）ピペリジン類を、塩基の存在下で環化反応せしめることを特徴とする、式（２）：


で示される２−置換キヌクリジン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 収率よく式（２）で示されるキヌクリジン類を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 式（１）：
【化１】


（式中、Ｒは水素原子又は低級アルキル基を表す。）で示される４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン類を、ゼオライト触媒の存在下に気相脱水反応させて式（２）：
【化２】


（式中、Ｒは前記に同じ。）で示されるキヌクリジン類を製造するにあたり、水の共存下で反応させることを特徴とするキヌクリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）に関する。本発明は、前記CGRPアンタゴニストの互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに前記塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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