【課題】新規なシクロメタル化四座配位Ｐｔ（ＩＩ）化合物を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、５員の炭素環又はヘテロ環を含む２つの配位子を含み、そのうちの１つがＮ−１に結合したねじれたアリール基をもつイミダゾール環と、炭素原子を介して白金に結合した第二の芳香族環とを含む。これらの化合物はＯＬＥＤに有利に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】神経保護および神経再生組成物ならびに類似体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】放線菌株ＬＬ−Ｃ３１０３７およびＢＤ２４０の発酵を使用した、式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含有する医薬組成物。
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【課題】新規結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用を提供することが本発明の課題である。本発明は無定形形態のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用にも関する。
【解決手段】本発明は、スタウロスポリンと安息香酸無水物を反応させることによる、Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの製造法を提供することにより上記課題を解決する。この方法は、所望により、無定形または結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンのいずれかを製造するために、反応溶液に種晶添加する工程をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアミロイドβ産生抑制作用を有する複素環誘導体及びその用途を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）：


（式中、各記号は本明細書中で定義した通りである）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式（ＩＩ）で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。


［式中、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル基またはＣ_３−８シクロアルキル基を意味し、Ｒ^２は水素原子またはＣ_１−６アルコキシ基を意味し、Ｒ^３は水素原子またはハロゲン原子を意味する。］ （もっと読む）

【課題】絨毛癌に対して治療効果を有する、絨毛癌に対する新規な治療剤を提供すること。
【解決手段】絨毛癌の治療剤脳由来神経栄養因子(BDNF)及び／又は脳由来神経栄養因子受容体(TrkB)の抑制剤を有効成分として含有する。この抑制剤の例としては、チロシンキナーゼ抑制剤、遊離のTrkB若しくはBDNFとの結合性を有するその断片又はTrkB若しくは前記断片を細胞内で生産する組換えベクター、BDNF遺伝子若しくはTrkB遺伝子に対する干渉RNA又は該干渉RNAを細胞内で生産する組換えベクター、BDNF又はTrkBに対する抗体、及びBDNF遺伝子若しくはTrkB遺伝子に対するアンチセンス核酸又は該アンチセンス核酸を細胞内で生産する組換えベクター等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶによる感染症の予防又は治療に、またＡＩＤＳの予防、発症若しくは進行の遅延、又は治療に有用な、ＨＩＶインテグラーゼ酵素の阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中の、Ｘ^１、Ｘ^２はＨ、ハロゲンなど、ＹはＣＨ２又はＯであり、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、及びＲ^３はＨ又はＣ１−３アルキルなどを表す］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】カルボジイミド体の製造方法の提供。
【解決手段】（１）下記式（Ａ）で表わされるアミン体と二硫化炭素とを、触媒の存在下、反応温度５０〜１５０℃で反応させ、チオ尿素体を得る工程、


（式（Ａ）中、Ｒは、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基である。）（２）得られたチオ尿素体を塩基性化合物の存在下、次亜塩素酸塩で脱硫し、（３）得られたカルボジイミド体を精製する工程を含むカルボジイミド体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】環状カルボジイミド化合物の中間体の製造方法の提供。
【解決手段】下記式（Ａ）で表されるアミン体と二硫化炭素とをイミダゾールの存在下で反応させて、環状カルボジイミド化合物の中間体のチオウレア体を得る。


（式（Ａ）中、Ｒは、水素原子又は炭素原子数１〜６のアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】高分子化合物の末端封止剤として有用な環状カルボジイミド化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（ｉ）で表される環状カルボジイミド化合物。
【化１】


（式中Ｘは、特定の２価の基または特定の４価の基である。Ｘが２価のときｑは０で、Ｘが４価のときｑは１である。Ａｒ^１〜Ａｒ^４は各々独立に芳香族基である、これらは炭素数１〜６のアルキル基またはフェニル基以外の置換基で置換されている。） （もっと読む）

【課題】高分子化合物の末端封止剤として有用な環状カルボジイミド化合物の中間体。
【解決手段】下記式（Ｓ）で表される化合物。


式中Ｘは、４価のペンタエリトリチル基であり、Ａｒ^１〜Ａｒ^４は各々独立に芳香族基であり、これらは炭素数１〜６のアルキル基またはフェニル基で置換されていてもよい。αは、−ＮＯ_２、−ＮＨ_２、−Ｎ＝ＰＡｒ^ａ_３（Ａｒ^ａはフェニル基である）、−Ｎ＝Ｃ＝０、または二つのαが結合して、ウレア体もしくはチオウレア体を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】環状カルボジイミド化合物の中間体の提供。
【解決手段】下式sで表される化合物。


式中Ｘは、アルキレン基、フェニレン基、式（ｉ−３）で表される２価の基である。
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【課題】カルボキシル基を含有する水系樹脂や有機溶剤系樹脂を効率的に硬化させることのできる硬化剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表されるカルボジイミド化合物（Ｂ）を硬化成分として含む硬化剤。
【化１】


（式中、Ｑは、脂肪族基、脂環族基、芳香族基またはこれらの組み合わせである２〜４価の結合基であり、ヘテロ原子、置換基を含んでいてもよい。） （もっと読む）

【課題】新規環状スクアリン酸アミド誘導体またはその塩およびそれらの少なくとも１つを有効成分として含有する、特にカルシウム拮抗剤が有用とされる疾患の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。
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脊椎動物に対しては既知の病原性を有しないが、（例えば、植物、昆虫、カビ、雑草、及び線虫に対する）農薬としての活性を有している、バークホルデリア属に属する種が提供される。上記の種の培養物に由来する天然の産生物、及び上記天然の産生物を使用した、有害生物防除の制御方法もまた提供される。
【解決手段】 （もっと読む）

本発明は、リファキシミン多形型、医薬調製物におけるこれらの使用、およびこれらを用いた治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】式（III）で表される新規含窒素ヘテロ環化合物およびその塩。


式（III）中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、夫々独立して、水素原子、無置換の若しくは置換基を有するＣ１〜８アルキル基等を示す。Ａ¹−Ａ²は、Ｃ＝Ｎ等を示す。Ｙは、酸素原子等を示す。Ｈｅｔは、６員のヘテロ環の２価基を示す。ＸおよびＸ’は、夫々独立して、無置換の若しくは置換基を有するＣ１〜８アルキル基等を示す。ｍはＸ’の個数を示し且つ０〜２のいずれかの整数であり、ｎはＸの個数を示し且つ０〜３のいずれかの整数である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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