【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ_０）
【化１】


［式中、
Ｒ^１’は、
（１）Ｃ_１−６アルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、
（２）Ｃ_１−６アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、
（３）Ｃ_１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、
（４）Ｃ_１−６アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、
（５）Ｃ_１−６アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基、
（６）（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル基およびフェニル基から選択される置換基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、並びに
（ｂ）Ｃ_３−６シクロアルキル基
から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、
（７）Ｃ_１−６アルキルスルファニル基、
（８）Ｃ_３−６シクロアルキル基で置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ基、
（９）Ｃ_３−６シクロアルキル基、または
（１０）Ｃ_３−６シクロアルケニル基
を示し；
Ｒ^２’は、水素原子、またはＣ_１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示し；
Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子またはＣ_１−６アルキル基を示す。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ^１’が、
（１）Ｃ_１−６アルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、
（２）Ｃ_１−６アルキル基で置換されたピペリジル基、
（３）Ｃ_１−６アルコキシで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基で置換されたピロリジニル基、
（４）Ｃ_１−６アルキル基で置換されたピロリル基、
（５）Ｃ_１−６アルキル基で置換されたイミダゾリル基、
（６）（ａ）Ｃ_３−６シクロアルキル基およびフェニル基から選択される置換基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、並びに
（ｂ）Ｃ_３−６シクロアルキル基
から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよいアミノ基、
（７）Ｃ_１−６アルキルスルファニル基、
（８）Ｃ_３−６シクロアルキル基で置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ基、
（９）Ｃ_３−６シクロアルキル基、または、
（１０）Ｃ_３−６シクロアルケニル基
である、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
式（Ｉ）
【化２】


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル基で置換されていてもよいモルホリノ基、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ基、Ｃ_３−６シクロアルキル基で置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ基、Ｃ_３−６シクロアルキル基またはＣ_３−６シクロアルケニル基を示し；
Ｒ^２は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示す。］
で表される化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ^１が、Ｃ_１−６アルキル基で置換されていてもよいモルホリノ基、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはＣ_３−６シクロアルキル基である、請求項３記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｒ^１が、メチル基およびエチル基から選択される置換基で置換されていてもよいモルホリノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）アミノ基、イソプロポキシ基およびシクロプロピル基であり；かつ
Ｒ^２が、水素原子またはメチル基である、請求項３記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
３−（１−メチルエトキシ）−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項７】
３-（３−メチルモルホリン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項８】
６−メチル−３−(モルホリン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項９】
６−メチル−３−（３−メチルモルホリン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項１０】
Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル)−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピン−３−アミンまたはその塩。
【請求項１１】
３−（３−エチルモルホリン−４−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項１２】
３−シクロプロピル−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項１３】
３−（２−メチルピペリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項１４】
３−（２−メチルピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロピラジノ［２，３−ｆ］［１，４］オキサゼピンまたはその塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩のプロドラッグ。
【請求項１６】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグを含有する医薬。
【請求項１７】
セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化剤である、請求項１６記載の医薬。
【請求項１８】
下部尿路症状、肥満、および/または臓器脱の予防または治療薬である、請求項１６記載の医薬。
【請求項１９】
哺乳動物に対して、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする、該哺乳動物における下部尿路症状、肥満、および/または臓器脱の予防または治療方法。
【請求項２０】
下部尿路症状、肥満および/または臓器脱の予防または治療薬を製造するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグの使用。

【公開番号】特開２０１２−１０７０３２（Ｐ２０１２−１０７０３２Ａ）
【公開日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１９２７４（Ｐ２０１２−１９２７４）
【出願日】平成２４年１月３１日（２０１２．１．３１）
【分割の表示】特願２０１２−５１４６７４（Ｐ２０１２−５１４６７４）の分割
【原出願日】平成２２年６月１４日（２０１０．６．１４）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】