本発明は一般的に低密度リポ蛋白受容体関連蛋白（ＲＡＰ）の受容体選択的変異体およびその組成物、そのような変異体を形成する方法および治療目的のためにそのような受容体選択的ＲＡＰ変異体組成物を使用する方法に関する。本発明は高い親和性でＣＲ含有蛋白に結合する環状ＲＡＰペプチド（類縁体または誘導体を包含）、そのような環状ペプチドを含むコンジュゲートおよび組成物、およびそのようなペプチドの、例えばそのようなＣＲ含有蛋白の阻害剤または増強剤としての、またはそのようなＣＲ含有蛋白を発現する組織への診断薬または治療薬のターゲティング送達のための治療上または診断上の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療化合物の肝臓への送達を向上させるための受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）およびそのフラグメントおよびその変異体の使用に関し、活性薬剤に結合体化したＲＡＰまたはＲＡＰ変異体を投与することによって、肝癌等の肝障害および状態を処置する方法を提供する。一態様において、本発明は被験体における肝障害を処置する方法を提供し、この方法は、肝障害の処置のための活性薬剤（ｂ）に結合した、配列番号１の受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）、ＲＡＰフラグメント、および約１〜５ｎＭのＬＲＰ１へのＲＡＰ結合親和性を保持するＲＡＰ変異体からなる群から選択される受容体結合部分（ａ）を含む、有効量の結合体を上記被験体に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、概して、低密度リポタンパク質受容体−結合タンパク質（ＲＡＰ）の受容体選択的な変異体及びその組成物、かかる変異体の作製方法及び、治療的目的のためにかかる受容体選択的なＲＡＰ変異体組成物を用いる方法に関する。本発明は、特定の相補的な形式の繰り返しを含むタンパク質、又はＣＲ含有タンパク質の少数のサブセットと選択的に結合するＲＡＰ変異体及び誘導体；ならびに阻害剤又はかかるＣＲ含有タンパク質の促進剤としてのかかる変異体の使用、及び、かかるＣＲ含有タンパク質を発現する組織への診断的又は治療的物質の標的送達のための、かかる変異体の使用に関する。 （もっと読む）