説明

オーキッド ケミカルズ アンド ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許

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【課題】シラスタチンの調製のための商業的な工程を提供する。
【解決手段】7−クロロ−2−[[(1S)−2,2−ジメチルシクロプロパン]カルボキサミド]−2−ヘプテン酸を、塩基及びアルコール性の溶媒又は水性のアルコール性の溶媒の存在下で、L−システインと縮合することからなる式(I)のシラスタチン酸の改善された製造方法。また、反応混合物からのシラスタチン酸の単離の技術。
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本発明は、一般式(I)のセフォゾプラン、その塩酸塩、その水和物およびその溶媒和物の改良した製造方法に関する。より具体的には、本発明は、セフォゾプラン塩酸塩IPA溶媒和物の製造方法、セフォゾプラン塩酸塩又はその水和物の新規な結晶形、ならびにセフォゾプランの医薬組成物の改良した製造方法を提供する。
【化1】
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本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式(I)で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化1】

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