本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒは、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−Ｏ−アルキルまたはＮ−Ｏ−ＣＯ−アルキル、ＮＯ−（Ｒ_ａ）_ｎ１−Het、Ｎ−Ｏ−（Ｙ）_ｎ１−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｎ−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_ｂ，Ｒ_ｃ）基を示し、Hetは、脂肪族窒素ヘテロ環を示し、Ｙは、置換されてもよい−ＣＨ_２−基であり、ｎ１は１〜３であり、Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む群において選択されるハロゲン原子であり、ＺはＨまたはＣＨ_３である）の新規３’−，７−置換インジルビンおよびその塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、自動ホスホロアミダイト化学を介して合成され得る、オリゴヌクレオチド部分Ａ_ｉおよびオリゴカチオン部分Ｂ_ｊを有するオリゴヌクレオチド−オリゴカチオン分子Ａ_ｉＢ_ｊＨであって、Ａ_ｉは、ｉ−ｍｅｒのオリゴヌクレオチド残基であり、ｉ＝５〜５０であり、ヌクレオチドＡは、天然または非天然に発生する核酸塩基および／またはペンタフラノシル基および／または生来のホルホジエステル結合を有するオリゴマー、例えば、デオキシリボ、リボ、ロック（ＬＮＡ）ヌクレオチドから選択され、並びにそれらの化学改変体または置換体、例えばホスホロチオアート、２’−フルオロ、２’−Ｏ−アルキルまたはマーカー基、例えば、蛍光剤であり、Ｂ_ｊは、ｊ−ｍｅｒの有機オリゴカチオン部分であり、ｊ＝１〜５０であり、Ｂは、・-HPO₃-R¹-(X-R²)_n1-X-R³-O-（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なって、低級アルキレンであり、ＸはＮＨまたはＮＣ（ＮＨ_２）_２であり、ｎは１〜５であり、ｎ１＝２〜２０である）、・-HPO₃-R⁴-CH(R⁵X¹)-R⁶-O-（ここで、Ｒ^４は低級アルキレンであり、Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって、低級アルキレンであり、Ｘ^１はプトレッシン、スペルミジンまたはスペルミン残基である）、・-HPO₃-R⁷-(aa)_n2-R⁸-O-（ここで、Ｒ^７は低級アルキレンであり、Ｒ^８は低級アルキレン、セリン、天然アミノアルコールであり、(aa)_n2は、カチオン性側鎖を有する天然アミノ酸、例えば、アルギニン、リシン、オルニチン、ヒスチジン、ジアミノプロピオン酸を含むペプチドであり、ｎ２＝２〜２０である）を含む群から選択されるものに関する。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性、特にグループＩＩＩ、サブタイプ４の代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕ４Ｒ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性を有する次亜リン酸誘導体及びそれらの治療的用途に関する。次亜リン酸誘導体はジアステレオアイソマー又はエナンチオマーであり、以下の式（Ｉ）で表される。
【化１】

（もっと読む）