本発明は、ウデナフィルを含有する徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関し、具体的には、（Ａ）ウデナフィルおよび薬学的に許容される塩、（Ｂ）溶解度調節剤、（Ｃ）吸着剤、および（Ｄ）親水性ポリマーを含んでなる、ウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関する。本発明に係るウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物は、胃・腸管でｐＨに関係なく一定に薬物を放出して薬物の放出時間を３〜２４時間内で自由に調節することができ、個体間の薬効のバラツキを減らすことができるうえ、ウデナフィルによって治療される肺動脈高血圧や肝門脈高血圧、前立腺肥大症などの長期薬物服用を必要とする疾患の治療に薬効発現のための最適条件を持つ徐放性製剤を製造することができ、生体への適用の際に適切な吸収時間に応じて放出を調節して勃起不全の予防および治療にも有用に利用できる。 （もっと読む）

【課題】
血中コレステロールの抑制効果のある（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を製造するのに用いられる中間体、およびそれから製造されるピロリルヘプタン酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明によれば、５−（４−フルオロフェニル）−２−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−カルボニル誘導体は１つの（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体を含むピロリルヘプタン酸誘導体を製造するための新規合成中間体として提供される。したがって、（３Ｒ、５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−（フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸誘導体をカルボニル誘導体から温和な条件で高収率で短時間で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は２’−デオキシ−２’、２’−ジフルオロヌクレオシドとその中間体生成に関するより改善したプロセスに関する。本発明は純度が９８％以上のエリトロ鏡像異性体生成に関するプロセスを提供し、（３ＲＳ）−２，２−ジフルオロ−３−ヒドロキシ−（２，２−ジメチルオキソラン−４−イル）プロピオン酸エチルを、酢酸又はクロル酢酸、水及びアセトニトリル、ジオキサン、テトラヒドロフラン又はトルエンを含む一群から選んだ有機溶媒混合物から選んだ加水分解試薬の存在下に加水分解するラクトン環の形成、３位と５位への置換ベンゾイル保護基の導入、及び該エリトロ鏡像異性体の再結晶を含む。更に本発明はαアノマー／βアノマー比が２：３の３’位と５’位が置換ベンゾイル基で保護された純度が９９％以上の２’−デオキシ−２’、２’−ジフルオロヌクレオシドのβアノマーを、選択的に生成するプロセスを提供する。 （もっと読む）