説明

グリコム・アクティーゼルスカブにより出願された特許

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本発明は、式(I)で示される三糖およびその塩の合成ならびにその合成に用いる新規中間体に関した。

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本発明は、式:


の三糖の改良された合成方法、該合成に用いる新規中間体、および該中間体の製造方法に関する。
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本発明は、新規な糖タンパク質、及び糖ペプチド(特に糖タンパク質及びグリコシル化細胞)の調製に適切な関連するグリコシルカルバモイル化法だけでなく、その糖タンパク質の、例えば薬剤及び診断用剤として、又は診断用キットにおける、医薬品における使用を提供する。糖−ペプチド複合体の調製方法は、環状カルバメート(1)(ここで、R及びRは、ヒドロキシル、アセトアミド、又は糖質部分であり;及び、Rは水素、メチル、ヒドロキシメチル、アセトアミドメチル、カルボキシル、又はX−(CH−であり、ここでXは糖質部分であり、rは0、1、2及び3から選択される整数である。)を、少なくとも1つの1級アミノ基を含むペプチドと反応させることを含む。
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本発明は新規ラクトサミン誘導体、およびN-アセチルラクトサミン、ラクトサミン、多くのラクトサミン塩および多くのラクトサミン含有オリゴ糖の大スケール生産を含む製造に適した関連方法を提供する。好ましい化合物は:


[式中、R1は適宜置換されていてもよいアシルおよび適宜置換されていてもよいアルキルオキシ-カルボニルからなる群から選択され;R2は適宜置換されていてもよいベンジル、適宜置換されていてもよいベンズヒドリル、適宜置換されていてもよいトリチルおよび適宜置換されていてもよいナフチルメチルからなる群から選択され(またはR2は左側の式にて水素であり);R3は適宜置換されていてもよいC1-6-アルキル、適宜置換されていてもよいヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいC2-6-アシルおよび水素からなる群から選択され;Q1およびQ2は独立して電子吸引性置換基からなる群から選択される]である。
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