説明

メチルジーン・インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、窒素系陽イオンまたは第4アンモニウム基を有する、アリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステルクラスの新規β−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。本化合物は、3つのクラスのβ−ラクタマーゼを阻害し、また、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に耐性である微生物に対するβ−ラクタム抗生物質(例えば、イミペネムおよびセフタジジム)の抗菌性作用を助ける。式(I)またはその医薬的に許容可能な塩。
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本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの3つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質(たとえば、イミペネムおよびセフタジジム)の抗菌効果の相乗作用を示す。式(I)(式中、Wは式(II)を表わす)、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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