ベータ−ラクタマーゼの新規阻害剤
本発明は、窒素系陽イオンまたは第４アンモニウム基を有する、アリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステルクラスの新規β−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。本化合物は、３つのクラスのβ−ラクタマーゼを阻害し、また、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に耐性である微生物に対するβ−ラクタム抗生物質（例えば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌性作用を助ける。式（Ｉ）またはその医薬的に許容可能な塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
またはそのプロドラッグもしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中：
Ｗは：
【化２】
を表し；
Ｒａは：（ＣＨ２）ｎＲａａまたはＲａａを表し；
Ｒａａは：
【化３】
を表し；
Ｊは、ＮまたはＣＲ１を表し；
Ｋは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１を表し；
Ｈｅｔは、０〜４個のＲ２基で置換された５〜６員の窒素含有複素環を表し；
Ｔは、水素、ハロゲン、ＯＲ１またはＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１は、独立して水素またはＣ１−６アルキルを表し；
Ｍは、負電荷、Ｈまたは医薬的に許容可能な金属塩もしくはアンモニウム塩であり、但しＷが複数の正電荷を有する部分を含むとき、全体で中性となるように適切な数のＬ−が存在し；
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１またはＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１、Ｃ１−６アルキル、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８または−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｑ＋を表し；
ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＮＲｘ、（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｎ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳ−または−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒｘ）２−であり
；
Ｚ＊は、（ＣＨ２）ｎであり、これは、１〜４個のＲｂで置換されていてもよく、
Ｒ６は、Ｃ６−１０アリールまたはＣ５−１０ヘテロアリールを表し、前記アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて置換され；
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲｃＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲｃＣ（ＮＨ）Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルまたは（ＣＨ２）ｎＣ５−１０アリールを表し、前記ヘテロシクリルおよびアリールは、必要に応じて置換され；
Ｑは、
【化４】
からなる群から選択され：
式中、Ｚは、Ｎ＋または炭素を表し；そしてＡは、Ｏ、ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）０−２、ＮＲｘまたはＮ＋（Ｒｘ）２であり；
＋は、正電荷イオンを表し；
Ｌ−は、分子において荷電平衡をもたらすために必要とされるときに存在する医薬的に許容可能な対イオンを表し；
ａおよびｂは、１、２または３であり；
αは、Ｏ、ＳまたはＮＲｓを表し；
β、δ、λ、μおよびσは、ＣＲｔ、ＮまたはＮ＋Ｒｓを表すが、但し、β、δ、λ、μおよびσのうちの１つだけがＮ＋Ｒｓであり；
各Ｒｂは、独立して、ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；フェニル；−ＮＨＳＯ２Ｒｃ；−ＯＲｃ、−ＳＲｃ；−Ｎ（Ｒｃ）２；−Ｎ＋（Ｒｃ）３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２；ヘテロアリール；ヘテロアリーリウム；ホルムアミジニル、−ＣＯ２Ｒｃ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ；−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｃ；グアニジニル；カルバムイミドイルまたはウレイドを表し、前記フェニルおよびヘテロアリールは、必要に応じて置換され；
各Ｒｃは、独立して、水素、−Ｃ１−６直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基またはＣ６−１０アリールを表し、前記アリールは、必要に応じて、ハロゲン；−ＣＮ；−ＮＯ２；フェニル；−ＮＨＳＯ２Ｒｊ；−ＯＲ１、−ＳＲｊ；−Ｎ（Ｒｊ）２；−Ｎ＋（Ｒｊ）３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｊ）２；ヘテロアリール；ヘテロアリーリウム；ホルムアミジニル、−ＣＯ２Ｒｊ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｊ；−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｊ；グアニジニル；カルバムイミドイルまたはウレイドの１〜４個の基で置換され、前記フェニルおよびヘテロアリールは、必要に応じて置換され、ここで、Ｒｊは、水素、−Ｃ１−６直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基またはＣ６−１０アリールからなる群から選択され、
各Ｒｓは、独立して、水素；フェニル、あるいは、置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；
各Ｒｔは、独立して、水素；ハロ；フェニル；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲｕＲｖ；−ＯＲｕ；−ＳＲｕ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ；−ＣＯＯＲｃ；−ＳＯＲｕ；−ＳＯ２Ｒｕ；−ＳＯ２ＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＳＯ２Ｒｖ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｕ；−ＮＲｕＣ（Ｏ）Ｒｖ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｕ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＣＯ２Ｒｖ；−ＮＲｕＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｗ；−ＯＣＯ２Ｒｖ；置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−
Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；
ＲｕおよびＲｖは、水素、あるいは、置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；
各Ｒｗは、独立して、水素；置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキル；必要に応じて１〜４個のＲｂ基で置換されているＣ３−６シクロアルキル；必要に応じて１〜４個のＲｂ基で置換されているフェニル、あるいは、必要に応じて１〜４個のＲｂ基で置換されているヘテロアリールを表し；
Ｒｘは、水素、あるいは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｃＲｗもしくは−Ｃ（Ｏ）−のうちの１個または２個で中断されているＣ１−８直線状または分枝アルキル鎖を表し、前記アルキル鎖は、置換されていないか、または、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ３、ＯＲｗ、ＳＲｗ、ＳＯＲｗ、ＳＯ２Ｒｗ、ＮＲｃＲｗ、Ｎ＋（Ｒｃ）２Ｒｗ、Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＳＯ２ＮＲｃＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｃＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲｃＣ（ＮＨ）Ｈ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、フェニル、ナフチル、ヘテロアリールもしくは複素環式基のうちの１〜４個で置換されており、前記フェニル、ヘテロアリールおよび複素環式基は、必要に応じて、１〜４個のＲｂ基または１〜２個のＣ１−３直鎖もしくは分枝鎖アルキル基で置換されており、前記アルキル基は、置換されていないか、または１〜４個のＲｂ基で置換されており；
ＲｙおよびＲｚは、水素；フェニル；置換されていないかまたは１〜４個のＲｂ基で置換されていて、かつ、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｃＲｗもしくは−Ｃ（Ｏ）−で中断されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；そして
ｍは、０〜１を表し；ｎは、０〜６を表し；ここで、値が０のときは、結合が存在すると理解される、
式Ｉの化合物またはそのプロドラッグもしくは医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｗが、正電荷部分を含んでいないとき、Ｍが、アルカリ金属塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７のうちの少なくとも１つが、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｑ＋である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４の一方が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｑ＋であり、かつ、他方が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＱであり；かつＹが（ＣＨ２）ｎＮＲ１ＣＯ−、結合、−（ＣＨ２）ｎＳ−または（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒｘ）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、先に説明したとおりである、式ＩＩ：
【化５】
によって表わされる請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
以下の化合物：
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−ピリジニウムエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウムエトキシ）−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウムエトキシ）−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（４−ピリジニウムブトキシ）−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［４−クロロ−３−メチル−５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［７−クロロ−３−メチル−５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４−（３−ピリジニウム−１−イルプロポキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−６−（２−クロロエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−５−（２−クロロエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（４−ピリジニウム−１−イルブトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（５−ピリジニウム−１−イルペントキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（６−ピリジニウム−１−イルヘキソキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［４−クロロ−３−メチル−
５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［４，５，７−トリフルオロ−６−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［７−クロロ−３−メチル−５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−｛［（｛５−［４−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（モルホリン−４−イル−メチル）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（４，７−ジクロロ−５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（４，７−ジクロロ−５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［５−（アミノメチル）−チエノ［３，２−ｂ］チエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛［（３−アミノプロピル）チオ］メチル｝チエノ［３，２−ｂ］チエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
アンモニウム−４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（アミノメチル）チエノ［２，３−ｂ］チエン−２−イル）スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−２−イル−［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）−メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）−メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（４−アンモニオブトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）−メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５，６−
ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−メチルスルホニルピリジン−３−イル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−アンモニオエトキシ）−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４−（２−アンモニオエトキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［３，４−ビス（３−アンモニオプロポキシ）フェニル］チオフェン−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［３，４−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−２−メチルフェニル］チオフェン−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４，５−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−２−メチルフェニル］チオフェン−２−イル｝−スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−アンモニオエトキシ）−５−（２−｛［２，３−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝−エトキシ−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−６−（２−｛［２，３−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝−エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（２−アンモニオエトキシ）−５−（２−｛［３，４−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］−アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−６−（２−｛［３，４−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］−アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（６−（２−アンモニオエトキシ）−５−｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル｛［（５−（２−アンモニオエトキシ）−６−｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（６−（２−アンモニオエトキシ）−５−｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）−アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（５−（２−アンモニオエトキシ）−６−｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル｛［（｛５−［２−ジメチルアンモニオ−エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（５−｛２−［（イミニオメチル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（２−｛［（ジメチルイミニオ）−メチル］アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−（２−（４−アザ−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛６−（２−（４−アザ−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ）−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−（４−メチル−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛２−［４−（３−アジドプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アジドプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］エトキシ｝−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アジドプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］エトキシ｝−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−｛２−［ビス（２−シアノエチル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（２−｛４−［３−（１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）プロピル］−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛６−［２−（４−｛３−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロピル｝−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ］−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−｛２−［ビス（３−アンモニオプロポキシ）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［ビス（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［（４−アミノブチル）−（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［ビス（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］−アミノ｝プロポキシ）−１
−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛［４−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）ブチル］［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝プロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）−メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］−アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛［４−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）ブチル］［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［４−アミノブチル］−（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛２−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］−エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネートトリフルオロアセテートトリフルオロメタンスルホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］−エトキシ｝−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］−エトキシ｝−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−｛［４−（｛２−［（｛（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシル）−ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−６−イル｝−オキシ）ブチル］チオ｝−１−メチルピリジニウム；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）スルホニル］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［６−（４−アンモニオブトキシ）−５−（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（４−アンモニオブトキシ）−６−（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メ
チル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−メチル−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−エチル−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
Ｎ’２’，Ｎ’２’−ビス（２−アミノエチル）−Ｎ−｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］−メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５−イル｝グリシンアミド；
２−（２−（Ｎ−（（（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル）メチル）スルファモイル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−２−オキソエタンアミニウム；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
Ｎ’２’，Ｎ’２’−ビス｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］エチル｝−Ｎ−｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）−（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５−イル｝グリシンアミド；４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（２−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）−プロピル］アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［５−（２−｛［（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル］（メチル）アミノ｝−アセトアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド］メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−４，７−フルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［５−（（Ｓ）−２，６−ジアミノヘキサンアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド］メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−水素−｛５−［（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパンアミド］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド｝メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（２−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］−カルボニル｝アミノ）−プロピル］アミノ｝エトキシ）−１
−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（トリエチルアンモニオ）メチル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（３−（ピリジニウム−１−イル）プロピルチオ）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（３−（ピリジニウム−１−イル）プロピルスルホニル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニルアミノオキシ（（７−シアノ−６−（ジメチルアミノ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチル）ホスフィネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２−（ビス（２−（３，４−ジメトキシベンズアミド）エチル）−アミノ）アセトアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２−（ビス（２−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）エチル）−アミノ）アセトアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４，５−トリス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，５−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛３−［（イミノメチル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；６−シアノピリジン−３−イル水素（｛［（５，６−ビス｛３−［（イミノメチル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メ
チル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（５−｛３−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−イミノメチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル（｛［（５−｛３−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−イミノメチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
またはそれらの医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
医薬的に許容可能な塩が、塩化物、トリフルオロ酢酸塩、ヨウ化物、トリフルオロメタンスルホン酸塩、酢酸塩、リン酸塩またはそれらの混合物からなる群の１つ以上から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネートトリフルオロアセテート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４，５−トリス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネートトリフルオロアセテート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，５−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネートトリフルオロアセテート；
６−シアノピリジン−３−イル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネートクロリド；
６−シアノピリジン−３−イル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネートトリフルオロアセテート；または
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネートトリフルオロアセテート
である、化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容可能な担体を含む医薬的組成物。
【請求項１１】
ベータ−ラクタム抗生物質と組み合わせた、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
イミペネム、Ｐｒｉｍａｘｉｎ（登録商標）、アモキシシリン、チカルシリン、アンピシリン、セフォペラゾン、ピペラシリンおよびセフタジジムからなる群から選択されるベータ−ラクタム抗生物質と組み合わせた、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
ベータ−ラクタム抗生物質が、Ｐｒｉｍａｘｉｎ（登録商標）である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
細菌の感染を処置するためまたはベータ−ラクタマーゼを阻害するための薬物を製造する際にベータラクタム抗生物質と組み合わせた請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
またはそのプロドラッグもしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中：
Ｗは：
【化２】
を表し；
Ｒａは：（ＣＨ２）ｎＲａａまたはＲａａを表し；
Ｒａａは：
【化３】
を表し；
Ｊは、ＮまたはＣＲ１を表し；
Ｋは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１を表し；
Ｈｅｔは、０〜４個のＲ２基で置換された５〜６員の窒素含有複素環を表し；
Ｔは、水素、ハロゲン、ＯＲ１またはＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１は、独立して水素またはＣ１−６アルキルを表し；
Ｍは、負電荷、Ｈまたは医薬的に許容可能な金属塩もしくはアンモニウム塩であり、但しＷが複数の正電荷を有する部分を含むとき、全体で中性となるように適切な数のＬ−が存在し；
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１またはＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１、Ｃ１−６アルキル、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８または−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｑ＋を表し；
ＸおよびＹは、独立して、Ｏ、ＮＲｘ、（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｎ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳ−または−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒｘ）２−であり
；
Ｚ＊は、（ＣＨ２）ｎであり、これは、１〜４個のＲｂで置換されていてもよく、
Ｒ６は、Ｃ６−１０アリールまたはＣ５−１０ヘテロアリールを表し、前記アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて置換され；
Ｒ８は、水素、ハロ、Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＮＲｃＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲｃＣ（ＮＨ）Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルまたは（ＣＨ２）ｎＣ５−１０アリールを表し、前記ヘテロシクリルおよびアリールは、必要に応じて置換され；
Ｑは、
【化４】
からなる群から選択され：
式中、Ｚは、Ｎ＋または炭素を表し；そしてＡは、Ｏ、ＣＨ２、Ｓ（Ｏ）０−２、ＮＲｘまたはＮ＋（Ｒｘ）２であり；
＋は、正電荷イオンを表し；
Ｌ−は、分子において荷電平衡をもたらすために必要とされるときに存在する医薬的に許容可能な対イオンを表し；
ａおよびｂは、１、２または３であり；
αは、Ｏ、ＳまたはＮＲｓを表し；
β、δ、λ、μおよびσは、ＣＲｔ、ＮまたはＮ＋Ｒｓを表すが、但し、β、δ、λ、μおよびσのうちの１つだけがＮ＋Ｒｓであり；
各Ｒｂは、独立して、ハロ；−ＣＮ；−ＮＯ２；フェニル；−ＮＨＳＯ２Ｒｃ；−ＯＲｃ、−ＳＲｃ；−Ｎ（Ｒｃ）２；−Ｎ＋（Ｒｃ）３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２；ヘテロアリール；ヘテロアリーリウム；ホルムアミジニル、−ＣＯ２Ｒｃ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ；−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｃ；グアニジニル；カルバムイミドイルまたはウレイドを表し、前記フェニルおよびヘテロアリールは、必要に応じて置換され；
各Ｒｃは、独立して、水素、−Ｃ１−６直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基またはＣ６−１０アリールを表し、前記アリールは、必要に応じて、ハロゲン；−ＣＮ；−ＮＯ２；フェニル；−ＮＨＳＯ２Ｒｊ；−ＯＲ１、−ＳＲｊ；−Ｎ（Ｒｊ）２；−Ｎ＋（Ｒｊ）３；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２；−ＳＯ２Ｎ（Ｒｊ）２；ヘテロアリール；ヘテロアリーリウム；ホルムアミジニル、−ＣＯ２Ｒｊ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｊ；−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｊ；グアニジニル；カルバムイミドイルまたはウレイドの１〜４個の基で置換され、前記フェニルおよびヘテロアリールは、必要に応じて置換され、ここで、Ｒｊは、水素、−Ｃ１−６直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基またはＣ６−１０アリールからなる群から選択され、
各Ｒｓは、独立して、水素；フェニル、あるいは、置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；
各Ｒｔは、独立して、水素；ハロ；フェニル；−ＣＮ；−ＮＯ２；−ＮＲｕＲｖ；−ＯＲｕ；−ＳＲｕ；−Ｃ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ；−ＣＯＯＲｃ；−ＳＯＲｕ；−ＳＯ２Ｒｕ；−ＳＯ２ＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＳＯ２Ｒｖ；−Ｃ（Ｏ）Ｒｕ；−ＮＲｕＣ（Ｏ）Ｒｖ；−ＯＣ（Ｏ）Ｒｕ；−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｕＲｖ；−ＮＲｕＣＯ２Ｒｖ；−ＮＲｕＣ（Ｏ）ＮＲｖＲｗ；−ＯＣＯ２Ｒｖ；置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−
Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；
ＲｕおよびＲｖは、水素、あるいは、置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；
各Ｒｗは、独立して、水素；置換されていないかもしくは１〜４個のＲｂ基で置換されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキル；必要に応じて１〜４個のＲｂ基で置換されているＣ３−６シクロアルキル；必要に応じて１〜４個のＲｂ基で置換されているフェニル、あるいは、必要に応じて１〜４個のＲｂ基で置換されているヘテロアリールを表し；
Ｒｘは、水素、あるいは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｃＲｗもしくは−Ｃ（Ｏ）−のうちの１個または２個で中断されているＣ１−８直線状または分枝アルキル鎖を表し、前記アルキル鎖は、置換されていないか、または、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ３、ＯＲｗ、ＳＲｗ、ＳＯＲｗ、ＳＯ２Ｒｗ、ＮＲｃＲｗ、Ｎ＋（Ｒｃ）２Ｒｗ、Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＳＯ２ＮＲｃＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｃＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＮＲｃＣ（ＮＨ）Ｈ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、フェニル、ナフチル、ヘテロアリールもしくは複素環式基のうちの１〜４個で置換されており、前記フェニル、ヘテロアリールおよび複素環式基は、必要に応じて、１〜４個のＲｂ基または１〜２個のＣ１−３直鎖もしくは分枝鎖アルキル基で置換されており、前記アルキル基は、置換されていないか、または１〜４個のＲｂ基で置換されており；
ＲｙおよびＲｚは、水素；フェニル；置換されていないかまたは１〜４個のＲｂ基で置換されていて、かつ、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｃＲｗもしくは−Ｃ（Ｏ）−で中断されている−Ｃ１−６直鎖または分枝鎖アルキルを表し；そして
ｍは、０〜１を表し；ｎは、０〜６を表し；ここで、値が０のときは、結合が存在すると理解される、
式Ｉの化合物またはそのプロドラッグもしくは医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｗが、正電荷部分を含んでいないとき、Ｍが、アルカリ金属塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７のうちの少なくとも１つが、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｑ＋である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３およびＲ４の一方が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｑ＋であり、かつ、他方が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＱであり；かつＹが（ＣＨ２）ｎＮＲ１ＣＯ−、結合、−（ＣＨ２）ｎＳ−または（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒｘ）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、先に説明したとおりである、式ＩＩ：
【化５】
によって表わされる請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
以下の化合物：
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−ピリジニウムエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウムエトキシ）−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウムエトキシ）−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（４−ピリジニウムブトキシ）−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［４−クロロ−３−メチル−５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［７−クロロ−３−メチル−５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４−（３−ピリジニウム−１−イルプロポキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−６−（２−クロロエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−５−（２−クロロエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（４−ピリジニウム−１−イルブトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（５−ピリジニウム−１−イルペントキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（６−ピリジニウム−１−イルヘキソキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［４−クロロ−３−メチル−
５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［４，５，７−トリフルオロ−６−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［７−クロロ−３−メチル−５−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−｛［（｛５−［４−（２−ピリジニウム−１−イルエトキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（モルホリン−４−イル−メチル）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（４，７−ジクロロ−５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（４，７−ジクロロ−５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［５−（アミノメチル）−チエノ［３，２−ｂ］チエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛［（３−アミノプロピル）チオ］メチル｝チエノ［３，２−ｂ］チエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
アンモニウム−４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（アミノメチル）チエノ［２，３−ｂ］チエン−２−イル）スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−２−イル−［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）−メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）−メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（４−アンモニオブトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）−メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５，６−
ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−メチルスルホニルピリジン−３−イル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル−［（｛［５−（アンモニオエトキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］−フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−４−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−７−クロロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−アンモニオエトキシ）−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４−（２−アンモニオエトキシ）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［３，４−ビス（３−アンモニオプロポキシ）フェニル］チオフェン−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［３，４−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−２−メチルフェニル］チオフェン−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−［４，５−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−２−メチルフェニル］チオフェン−２−イル｝−スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［６−（２−アンモニオエトキシ）−５−（２−｛［２，３−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝−エトキシ−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−６−（２−｛［２，３−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝−エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［６−（２−アンモニオエトキシ）−５−（２−｛［３，４−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］−アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−アンモニオエトキシ）−６−（２−｛［３，４−ビス（ベンジルオキシ）ベンゾイル］−アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（６−（２−アンモニオエトキシ）−５−｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル｛［（５−（２−アンモニオエトキシ）−６−｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（６−（２−アンモニオエトキシ）−５−｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）−アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（５−（２−アンモニオエトキシ）−６−｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル｛［（｛５−［２−ジメチルアンモニオ−エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（５−｛２−［（イミニオメチル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（２−｛［（ジメチルイミニオ）−メチル］アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛５−（２−（４−アザ−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛６−（２−（４−アザ−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ）−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−［（｛［５−（２−（４−メチル−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛２−［４−（３−アジドプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］−アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アジドプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］エトキシ｝−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アジドプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］エトキシ｝−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−｛２−［ビス（２−シアノエチル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５−（２−｛４−［３−（１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）プロピル］−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−｛［（｛６−［２−（４−｛３−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロピル｝−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）エトキシ］−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）−アミノ］メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−｛２−［ビス（３−アンモニオプロポキシ）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［ビス（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［（４−アミノブチル）−（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［ビス（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］−アミノ｝プロポキシ）−１
−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛［４−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）ブチル］［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝プロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）−メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］−アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３−｛［４−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）ブチル］［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）プロピル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛３−［４−アミノブチル］−（３−アミノプロピル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛２−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２｝オクト−１−イル］−エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネートトリフルオロアセテートトリフルオロメタンスルホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］−エトキシ｝−４−フルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（６−｛２−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］−エトキシ｝−４，５，７−トリフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−｛［４−（｛２−［（｛（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシル）−ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−６−イル｝−オキシ）ブチル］チオ｝−１−メチルピリジニウム；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル−（｛［（５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）チオ］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−（｛［（５−｛［（３−（ピリジニウム−１−イルプロピル）スルホニル］メチル｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［６−（４−アンモニオブトキシ）−５−（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（４−アンモニオブトキシ）−６−（３−アンモニオプロポキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メ
チル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−メチル−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−エチル−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］−スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
Ｎ’２’，Ｎ’２’−ビス（２−アミノエチル）−Ｎ−｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］−メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５−イル｝グリシンアミド；
２−（２−（Ｎ−（（（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル）メチル）スルファモイル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イルアミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチル−２−オキソエタンアミニウム；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
Ｎ’２’，Ｎ’２’−ビス｛２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］エチル｝−Ｎ−｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）−（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５−イル｝グリシンアミド；４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（２−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］カルボニル｝アミノ）−プロピル］アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［５−（２−｛［（８−ヒドロキシキノリン−５−イル）メチル］（メチル）アミノ｝−アセトアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド］メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミニオ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−４，７−フルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（２−アンモニオエトキシ）−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝−アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［５−（（Ｓ）−２，６−ジアミノヘキサンアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド］メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル−水素−｛５−［（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパンアミド］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド｝メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（２−｛ビス［３−（｛［（４−メトキシベンジル）オキシ］−カルボニル｝アミノ）−プロピル］アミノ｝エトキシ）−１
−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］−ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（トリエチルアンモニオ）メチル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（３−（ピリジニウム−１−イル）プロピルチオ）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（３−（ピリジニウム−１−イル）プロピルスルホニル）メチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニルアミノオキシ（（７−シアノ−６−（ジメチルアミノ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチル）ホスフィネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２−（ビス（２−（３，４−ジメトキシベンズアミド）エチル）−アミノ）アセトアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２−（ビス（２−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）エチル）−アミノ）アセトアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４，５−トリス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，５−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛３−［（イミノメチル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；６−シアノピリジン−３−イル水素（｛［（５，６−ビス｛３−［（イミノメチル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−｛［アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メ
チル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−７−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（３−アミノプロポキシ）−４，７−ジフルオロ−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（５−｛３−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−イミノメチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル（｛［（５−｛３−［４−（３−アンモニオプロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−イミノメチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル（｛［（５−｛３−［４−（３−｛［（Ｚ）−アミノ（イミノ）メチル］アミノ｝プロピル）−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
またはそれらの医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
医薬的に許容可能な塩が、塩化物、トリフルオロ酢酸塩、ヨウ化物、トリフルオロメタンスルホン酸塩、酢酸塩、リン酸塩またはそれらの混合物からなる群の１つ以上から選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネートトリフルオロアセテート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４，５−トリス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネートトリフルオロアセテート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，５−ビス（３−アミノプロポキシ）ベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネートトリフルオロアセテート；
６−シアノピリジン−３−イル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネートクロリド；
６−シアノピリジン−３−イル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネートトリフルオロアセテート；または
４−シアノ−３−フルオロフェニル［（｛［５，６−ビス（３−アンモニオプロポキシ）−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネートトリフルオロアセテート
である、化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容可能な担体を含む医薬的組成物。
【請求項１１】
ベータ−ラクタム抗生物質と組み合わせた、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
イミペネム、Ｐｒｉｍａｘｉｎ（登録商標）、アモキシシリン、チカルシリン、アンピシリン、セフォペラゾン、ピペラシリンおよびセフタジジムからなる群から選択されるベータ−ラクタム抗生物質と組み合わせた、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
ベータ−ラクタム抗生物質が、Ｐｒｉｍａｘｉｎ（登録商標）である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
細菌の感染を処置するためまたはベータ−ラクタマーゼを阻害するための薬物を製造する際にベータラクタム抗生物質と組み合わせた請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５３８３０３（Ｐ２００９−５３８３０３Ａ）
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１２０５９（Ｐ２００９−５１２０５９）
【出願日】平成１９年５月２１日（２００７．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１９７９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７３１４２
【国際公開日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【出願人】（５０８３４６１０３）メチルジーン・インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＨＹＬＧＥＮＥ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２１日（２００７．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１９７９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７３１４２
【国際公開日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【出願人】（５０８３４６１０３）メチルジーン・インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＨＹＬＧＥＮＥ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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