新規なベータ−ラクタマーゼのスルホンアミドメチルホスホネート阻害剤
本発明は、新規なアリール−およびヘテロアリール−スルホンアミドメチルホスホネートモノエステル類のβ−ラクタマーゼ阻害剤を提供する。該化合物は、β−ラクタマーゼの３つのクラスを阻害し、β−ラクタマーゼの存在の結果として通常β−ラクタム抗生物質に抵抗性がある微生物に対して、β−ラクタム抗生物質（たとえば、イミペネムおよびセフタジジム）の抗菌効果の相乗作用を示す。式（Ｉ）（式中、Ｗは式（ＩＩ）を表わす）、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
（式中、：Ｗは
【化２】
を表わし；
Ｒａは、（ＣＨ２）ｎＫＲａａまたはＲａａを表わし；
Ｒａａは、
【化３】
を表わし、
Ｊは、ＮまたはＣＲｌを表わし；
Ｋは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１を表わし；
Ｈｅｔは、０〜４個のＲ２基で置換された５〜６員窒素含有複素環を表わし；
Ｔは、水素、ハロゲン、ＯＲｌまたはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｍは、負電荷、Ｈまたは医薬的に許容し得る金属またはアンモニウム塩、ただし、Ｗが多数の陽電荷を持つ部分を含む場合、全体として中性となるように、適切な数のＬ−が存在する；
Ｒ１は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１またはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１、Ｃ１−６アルキル、または−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８を表わし；
ＸおよびＹは、独立して、結合、Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｎ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳ−または−（ＣＨ２）ｎＮＲｘ−を表わし；
Ｚ＊は、（ＣＨ２）ｎであって、これは１〜４個のＲｂで置換されてもよく、
Ｒ６は、Ｃ６−１０アリールまたはＣ５−１０ヘテロアリールであって、前記アリールおよびヘテロアリールは、場合によっては置換されてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ１（ＣＨ２）ｎＣ５−
１０アリール、−ＮＲ１（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルまたは（ＣＨ２）ｎＣ５−１０アリールを表わし、前記ヘテロシクリルおよびアリールは、場合によっては、１〜４個のＲｂで置換され；
各Ｒｂは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、−ＮＨＳＯ２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ＋（Ｒｃ）３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、ヘテロアリール、ヘテロアリーリウム、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｃ、グアニジニル、カルバムイミドイルまたはウレイドを表わし、前記フェニルおよびヘテロアリールは場合によっては置換され；
各Ｒｃは、独立して、水素、−Ｃ１−６直鎖または分岐状アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、またはＣ６−１０アリールを表わし、前記アリールは、場合によっては、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、−ＮＨＳＯ２Ｒｊ、−ＯＲ１、−ＳＲｊ、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ＋（Ｒｊ）３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｊ）２、ヘテロアリール、ヘテロアリーリウム、ホルムアミジニル、−ＣＯ２Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｊ、グアニジニル、カルバムイミドイルまたはウレイドの１〜４個の基で置換され、前記フェニルおよびヘテロアリールは、場合によっては置換され、ここで、Ｒｊは、水素、−Ｃ１−６直鎖または分岐状アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基またはＣ６−１０アリールからなる群から選択され；
Ｒｘは、水素またはＣ１−８直鎖または分岐状アルキル鎖を表わし、場合によっては、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｃＲｗまたは−Ｃ（Ｏ）−の１個または２個で中断され、前記アルキル鎖は、非置換またはハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ３、ＯＲｗ、ＳＲｗ、ＳＯＲｗ、ＳＯ２Ｒｗ、ＮＲｃＲｗ、Ｎ＋（Ｒｃ）２Ｒｗ、Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＳＯ２ＮＲｃＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたは複素環基の１〜４個で置換され、前記フェニル、ヘテロアリールおよび複素環基は、場合によっては、１〜４個のＲｂ基、または１〜２個のＣ１−３直鎖または分岐状アルキル基で置換され、前記アルキル基は、非置換または１〜４個のＲｂ基で置換され；
各Ｒｗは、独立して、水素、非置換または１〜４個のＲｂ基で置換された、−Ｃ１−６直鎖または分岐状アルキル、場合によっては１〜４個のＲｂ基で置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、場合によっては１〜４個のＲｂ基で置換されたフェニル、または場合によっては１〜４個のＲｂ基で置換されたヘテロアリールを表わし；
ｍは０〜１を表わし；ｎは０〜６を表わし；ここで、値が０である場合、結合が存在することは理解される。）
【請求項２】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７の少なくとも１個が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４の両方が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＯであり、Ｙが（ＣＨ２）ｎＮＲ１ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｎＳ−、または（ＣＨ２）ｎＮＲ＊である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
構造式ＩＩ
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、先に記載した通りである）で表わされる請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，ｌ，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−３，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［（６−シアノピリジン−３−イル）オキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
２−（アセチルオキシ）−４−（｛［３−（｛６−（４−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝ブトキシ）２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）−（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン
−５−イル｝オキシ）プロピル］アミノ｝カルボニル）フェニルアセテート；
２−（アセチルオキシ）−４−（｛［３−（｛６−（４−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝プロポキシ）−２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）−（ヒドロキシ）−ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５−イル｝オキシ）ブチル］アミノ｝カルボニル）フェニルアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−３−メチル−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−３−エチル−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
（４−｛５−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−２−チエニル｝−１，２−フェニレン）ビス（オキシプロパン−３，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
（４−｛５−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−２−チエニル｝−３−メチル−１，２−フェニレン）ビス（オキシプロパン−３，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（１−ナフトイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］−メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（２−ナフトイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］−メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（ベンゾイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］−メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（３，４−ジフルオロベンゾイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝−スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニル−４，１−フェニレン）ジアセテート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン
−２，１−ジイルイミノカルボニル−３，１−フェニレン）ジアセテート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス［オキシエタン−２，１−ジイルイミノ（２−オキソエタン−２，１−ジイル）ベンゼン−４，１，２−トリイル］テトラアセテート；
４−（シアノ−３−フルオロフェニル水素｛５，６−ビス［３−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）プロポキシ］ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド｝−メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］ブトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（６−｛４−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］ブトキシ｝−５−｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛４−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］ブトキシ｝−６−｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミ
ノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（４−ヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３−ヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（２−｛［（３，４−ジヒドロキシフェニル）アセチル］アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３，４−ビス｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝フェニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３，４−ビス｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−２−メチルフェニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−｛３，４−ビス［３−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）プロポキシ］ベンズアミド｝−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（（ピリジン−２−イルチオ）メチル）チオフェン−２−スルホンアミド）−メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（ジメチルアミノ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（７−シアノ−６−（ジメチルアミノ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（２−（２，３−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（３，４−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５−（３，４−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（２−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（２−（２，３−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（２−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（２，３−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５−（２，３−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５，６−ジメトキシベンゾフラン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５，６−ジヒドロキシベンゾフラン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；および
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（３，４−ジヒドロキシフェニルスルホニル）メチル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート、
またはその医薬的に許容し得る塩である化合物。
【請求項７】
請求項１の化合物と、医薬的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項８】
イミペネム、プリマキシン（登録商標）、アモキシシリン、チカルシリン、アンピシリン、セフォペラゾン、ピペラシリンおよびセフタジジムからなる群から選択されるβ−ラクタム抗生物質と組合わされた請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
β−ラクタム抗生物質がプリマキシン（登録商標）である請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
細菌感染を治療するための、またはβ−ラクタマーゼを阻害するための医薬品の製造における、β−ラクタム抗生物質と組み合わせた請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物、あるいはそのプロドラッグまたは医薬的に許容し得る塩。
（式中、：Ｗは
【化２】
を表わし；
Ｒａは、（ＣＨ２）ｎＫＲａａまたはＲａａを表わし；
Ｒａａは、
【化３】
を表わし、
Ｊは、ＮまたはＣＲｌを表わし；
Ｋは、Ｏ、ＳまたはＮＲ１を表わし；
Ｈｅｔは、０〜４個のＲ２基で置換された５〜６員窒素含有複素環を表わし；
Ｔは、水素、ハロゲン、ＯＲｌまたはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｍは、負電荷、Ｈまたは医薬的に許容し得る金属またはアンモニウム塩、ただし、Ｗが多数の陽電荷を持つ部分を含む場合、全体として中性となるように、適切な数のＬ−が存在する；
Ｒ１は、独立して、水素またはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ２およびＲ５は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１またはＣ１−６アルキルを表わし；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、−ＯＲ１、Ｃ１−６アルキル、または−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８を表わし；
ＸおよびＹは、独立して、結合、Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）、ＳＯ２、（ＣＨ２）ｎ、−（ＣＨ２）ｎＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＳ−または−（ＣＨ２）ｎＮＲｘ−を表わし；
Ｚ＊は、（ＣＨ２）ｎであって、これは１〜４個のＲｂで置換されてもよく、
Ｒ６は、Ｃ６−１０アリールまたはＣ５−１０ヘテロアリールであって、前記アリールおよびヘテロアリールは、場合によっては置換されてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、ハロゲン、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ１（ＣＨ２）ｎＣ５−
１０アリール、−ＮＲ１（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリル、（ＣＨ２）ｎＣ５−１０ヘテロシクリルまたは（ＣＨ２）ｎＣ５−１０アリールを表わし、前記ヘテロシクリルおよびアリールは、場合によっては、１〜４個のＲｂで置換され；
各Ｒｂは、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、−ＮＨＳＯ２Ｒｃ、−ＯＲｃ、−ＳＲｃ、−Ｎ（Ｒｃ）２、−Ｎ＋（Ｒｃ）３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｃ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｃ）２、ヘテロアリール、ヘテロアリーリウム、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｃ、グアニジニル、カルバムイミドイルまたはウレイドを表わし、前記フェニルおよびヘテロアリールは場合によっては置換され；
各Ｒｃは、独立して、水素、−Ｃ１−６直鎖または分岐状アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、またはＣ６−１０アリールを表わし、前記アリールは、場合によっては、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、フェニル、−ＮＨＳＯ２Ｒｊ、−ＯＲ１、−ＳＲｊ、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ＋（Ｒｊ）３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒｊ）２、ヘテロアリール、ヘテロアリーリウム、ホルムアミジニル、−ＣＯ２Ｒｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｊ、−ＮＨＣ（Ｏ）２Ｒｊ、グアニジニル、カルバムイミドイルまたはウレイドの１〜４個の基で置換され、前記フェニルおよびヘテロアリールは、場合によっては置換され、ここで、Ｒｊは、水素、−Ｃ１−６直鎖または分岐状アルキル基、−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基またはＣ６−１０アリールからなる群から選択され；
Ｒｘは、水素またはＣ１−８直鎖または分岐状アルキル鎖を表わし、場合によっては、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｗ、Ｎ＋ＲｃＲｗまたは−Ｃ（Ｏ）−の１個または２個で中断され、前記アルキル鎖は、非置換またはハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ３、ＯＲｗ、ＳＲｗ、ＳＯＲｗ、ＳＯ２Ｒｗ、ＮＲｃＲｗ、Ｎ＋（Ｒｃ）２Ｒｗ、Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｗ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＳＯ２ＮＲｃＲｗ、ＣＯ２Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｗ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｗ、フェニル、ナフチル、ヘテロアリールまたは複素環基の１〜４個で置換され、前記フェニル、ヘテロアリールおよび複素環基は、場合によっては、１〜４個のＲｂ基、または１〜２個のＣ１−３直鎖または分岐状アルキル基で置換され、前記アルキル基は、非置換または１〜４個のＲｂ基で置換され；
各Ｒｗは、独立して、水素、非置換または１〜４個のＲｂ基で置換された、−Ｃ１−６直鎖または分岐状アルキル、場合によっては１〜４個のＲｂ基で置換された−Ｃ３−６シクロアルキル、場合によっては１〜４個のＲｂ基で置換されたフェニル、または場合によっては１〜４個のＲｂ基で置換されたヘテロアリールを表わし；
ｍは０〜１を表わし；ｎは０〜６を表わし；ここで、値が０である場合、結合が存在することは理解される。）
【請求項２】
Ｒ３、Ｒ４およびＲ７の少なくとも１個が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４の両方が、−Ｘｍ−Ｙｍ−Ｚ＊ｍ−Ｒ８である請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＯであり、Ｙが（ＣＨ２）ｎＮＲ１ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｎＳ−、または（ＣＨ２）ｎＮＲ＊である請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
構造式ＩＩ
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は、先に記載した通りである）で表わされる請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，ｌ，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−３，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［（６−シアノピリジン−３−イル）オキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
２−（アセチルオキシ）−４−（｛［３−（｛６−（４−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝ブトキシ）２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）−（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン
−５−イル｝オキシ）プロピル］アミノ｝カルボニル）フェニルアセテート；
２−（アセチルオキシ）−４−（｛［３−（｛６−（４−｛［３，４−ビス（アセチルオキシ）ベンゾイル］アミノ｝プロポキシ）−２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）−（ヒドロキシ）−ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５−イル｝オキシ）ブチル］アミノ｝カルボニル）フェニルアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−３−メチル−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−３−エチル−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシプロパン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
｛２−［（｛［［４−シアノ−３−フルオロフェノキシ］（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
（４−｛５−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−２−チエニル｝−１，２−フェニレン）ビス（オキシプロパン−３，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
（４−｛５−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−２−チエニル｝−３−メチル−１，２−フェニレン）ビス（オキシプロパン−３，１−ジイルイミノカルボニルベンゼン−４，１，２−トリイル）テトラアセテート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（１−ナフトイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］−メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（２−ナフトイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］−メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（ベンゾイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝スルホニル）アミノ］−メチル｝ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素｛［（｛５，６−ビス［２−（３，４−ジフルオロベンゾイルアミノ）エトキシ］−１−ベンゾチエン−２−イル｝−スルホニル）アミノ］メチル｝ホスホネート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン−２，１−ジイルイミノカルボニル−４，１−フェニレン）ジアセテート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス（オキシエタン
−２，１−ジイルイミノカルボニル−３，１−フェニレン）ジアセテート；
｛２−［（｛［（４−シアノ−３−フルオロフェノキシ）（ヒドロキシ）ホスホリル］メチル｝アミノ）スルホニル］−１−ベンゾチエン−５，６−ジイル｝ビス［オキシエタン−２，１−ジイルイミノ（２−オキソエタン−２，１−ジイル）ベンゼン−４，１，２−トリイル］テトラアセテート；
４−（シアノ−３−フルオロフェニル水素｛５，６−ビス［３−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）プロポキシ］ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−スルホンアミド｝−メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
３−フルオロ−４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］ブトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（２，３−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（６−｛４−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］ブトキシ｝−５−｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５−｛４−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］ブトキシ｝−６−｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミ
ノ］プロポキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−４，７−ジクロロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−４，７−ジフルオロ−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（４−ヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３−ヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−１−ベンゾチエン−２−イル）−スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−３−メチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（｛［（５，６−ビス｛２−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］エトキシ｝−４，７−ジフルオロ−３−エチル−１−ベンゾチエン−２−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５，６−ビス（２−｛［（３，４−ジヒドロキシフェニル）アセチル］アミノ｝エトキシ）−１−ベンゾチエン−２−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３，４−ビス｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝フェニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素［（｛［５−（３，４−ビス｛３−［（３，４−ジヒドロキシベンゾイル）アミノ］プロポキシ｝−２−メチルフェニル）−２−チエニル］スルホニル｝アミノ）メチル］ホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−｛３，４−ビス［３−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）プロポキシ］ベンズアミド｝−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（（ピリジン−２−イルチオ）メチル）チオフェン−２−スルホンアミド）−メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（ジメチルアミノ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（７−シアノ−６−（ジメチルアミノ）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシベンズアミド）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−スルホンアミド）−メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（２−（３，４−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（２−（２，３−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（３，４−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５−（３，４−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（３，４−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
６−シアノピリジン−３−イル水素（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（２−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（２−（２，３−ジメトキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（２−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チアゾール−５−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（２，３−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５−（２，３−ジメトキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−フルオロフェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５−（２，３−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
アンモニウム４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル（５，６−ジメトキシベンゾフラン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；
４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル水素（５，６−ジヒドロキシベンゾフラン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート；および
アンモニウム４−シアノ−３−フルオロフェニル（５−（（３，４−ジヒドロキシフェニルスルホニル）メチル）チオフェン−２−スルホンアミド）メチルホスホネート、
またはその医薬的に許容し得る塩である化合物。
【請求項７】
請求項１の化合物と、医薬的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項８】
イミペネム、プリマキシン（登録商標）、アモキシシリン、チカルシリン、アンピシリン、セフォペラゾン、ピペラシリンおよびセフタジジムからなる群から選択されるβ−ラクタム抗生物質と組合わされた請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
β−ラクタム抗生物質がプリマキシン（登録商標）である請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
細菌感染を治療するための、またはβ−ラクタマーゼを阻害するための医薬品の製造における、β−ラクタム抗生物質と組み合わせた請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５３８３０２（Ｐ２００９−５３８３０２Ａ）
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１２０５８（Ｐ２００９−５１２０５８）
【出願日】平成１９年５月２１日（２００７．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１９７７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３９７２９
【国際公開日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【出願人】（５０８３４６１０３）メチルジーン・インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＨＹＬＧＥＮＥ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２１日（２００７．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１１９７７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３９７２９
【国際公開日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【出願人】（５０８３４６１０３）メチルジーン・インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＴＨＹＬＧＥＮＥ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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