【課題】耐流出性組成物に優れた医薬品キットを提供する。
【解決手段】第一成分セット、第二成分セット及び第三成分セットを有する。第一成分セットとして水性ビヒクル中のカルボマー、第二成分セットとして抗生物質、第三成分セットとして中和剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染を治療する方法に関する。本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染により引き起こされる疾患を治療するための方法にも関する。 （もっと読む）

ｐＨ感受性グラフト共重合体、治療活性剤およびその他の医薬的に許容可能な成分を含有するｐＨ依存性薬物送達システム。より具体的には、胃内の酸性ｐＨでは薬物放出を抑制し腸領域内のｐＨでは長時間にわたって薬物を放出することができる組成物。 （もっと読む）

耐性感染性生物による哺乳類の感染症の処置のための耐性で調節した抗感染剤の投薬計画を決定する方法であって、感染性生物の感受性株による哺乳類の感染症の処置に関しては抗感染剤の有効な投薬計画が既知である方法を提供する。患者においてセフェピム耐性細菌感染症を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

ナノ構造組成物を固体粉末から製造する方法が開示される。この方法は、（ａ）固体粉末を加熱し、それにより、加熱された固体粉末を提供すること、（ｂ）加熱された固体粉末を、加熱された粉末よりも冷たい液体にガス媒体の存在下で浸漬すること、および、（ｃ）冷たい液体、加熱された固体粉末およびガス媒体を、ナノ構造が固体粉末の粒子から形成され、かつ、安定な気相がガス媒体から形成されるように選択される電磁放射線によって照射することを含む。 （もっと読む）

発明は、純粋なジアステレオ異性体の形態および純粋な幾何異性体の形態の一般式（Ｉ）


（Ｉ）
の三環式カルバペネムのエチレン誘導体、またはその塩誘導体、エステル誘導体もしくはアミド誘導体および抗生物質を含む医薬組成物、ならびに広域スペクトルβ-ラクタマーゼ阻害剤としての本組成物の使用に関する。
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【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて１７６５ｃｍ^-1、１５３０ｃｍ^-1および１３５０ｃｍ^-1付近に強いピークを有し、２５℃の酢酸塩緩衝液（ｐＨ２．０〜６．０）に対し１２５〜２８５μｇ／ｍＬの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、セフェピム及び化学式Ｉの化合物等のβ−ラクタム系抗生物質、薬学的組成物、及び処置を必要とする患者における細菌性感染又は疾患の処置のためのそれらの使用を提供する。一実施形態において、化学式Ｉの化合物が、（５Ｒ），（６Ｚ）−６−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩；又は（５Ｒ），（６Ｚ）−６−（５，８−ジヒドロ−６Ｈ−イミダゾ［２，１−ｂ］ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イルメチレン）−７−オキソ−４−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム塩である。

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本発明は、弱ゲル化剤、強ゲル化剤およびガス発生剤の混合物とともに粒状化された活性物質を含む胃保持型製剤ならびに前記製剤を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

本発明は、新規な医薬組成物、感染を処置する方法、および組成物を製造する方法に関する。感染性合併症は、罹患率および死亡率の重要な原因である。院内感染肺炎（ＨＡＰ）は、集中治療室内での最も重い病院内の感染症であり続けている。β−ラクタム単剤は、緑膿菌および／またはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌が病原もしくは共同病原と考えられるときは、常に、不適切であると見なされる。本発明は、すべての細菌感染を制御するための、所望される経験的治療法を提供する。本発明は、少なくとも２種類の異なる抗生物質を、アミカシンまたはその硫酸塩であるタンパク質合成阻害抗生物質、およびセフェピムまたはその塩酸塩である非タンパク質合成阻害抗生物質を含む、非経口的投与形態を用いて送達するための抗生物質併用製品を提供する。本発明は、多耐性緑膿菌もしくはアシネトバクター属の種、および／またはメチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対する全面的解決を与え、急性または重症の感染に罹患した入院患者向けの抗生物質として、筋内または静脈内投与に役立つ。本明細書に記載された医薬組成物は、通常、最低の腎毒性を有し、セフェピムにアミカシンを加える組合せの、より優れた薬効および安全性を有する。 （もっと読む）

本発明は、医薬用途として可能な、注射に有用である、β−ラクタマーゼ阻害剤を使用してβ−ラクタマーゼが介在する抗生物質耐性を抑制する組成物について記載する。本発明は、セフトリアキソン（通常セフトリアキソンナトリウムとして）およびスルバクタム（通常スルバクタムナトリウムとして）を含有する医薬組成物に関する。そのような組成物が、重篤な感染症をともなう入院患者のための抗生物質として筋肉内または静脈内投与に有用であることが判明している。特に、本発明は、アミノカルボン酸キレート剤、例えば、エチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）またはその薬学的に許容される塩を更に含む医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物が、通常、非経口的に投与されるための液剤中の微粒子形成に対する抵抗性を強化することが判明した。本発明はまた、使用前に再調製される密閉容器に保存される製剤の細目を提供する。本発明はまた、この組成物を製造するための方法を提供する。本発明は、セフトリアキソンナトリウムおよびスルバクタムナトリウムを用いる治療が必要である病状または疾患を有する患者の処置方法を提供する。 （もっと読む）

少なくとも１つのエステル不含有親化合物を修飾する方法、そのような方法を使用して生成され、少なくとも１つの対象を一時的に活動無能力化するために展開される化合物が開示される。修飾された化合物は、該修飾化合物への曝露が停止された時に不活性で無毒な代謝物に速やかに代謝される。１つ以上の予め定められた化学的配置が該親化合物に組み込まれて、該親化合物は、式（I）：φ-R-X-R′（φは該親化合物に存在するかまたは該親化合物に付加されたフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは該親化合物に存在するかまたはφに付加された0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであり；XはRに付加されたカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；かつ、R′は1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であって、代謝的に不安定な様式でXに付加されるかまたは代謝的に不安定な様式でXに接続された親化合物の元来的部分として既に存在する構造元素である）を有する。 （もっと読む）

本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式（XIV）のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式（I）のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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式：


で示される化合物（Ｉ）の２塩酸、２臭化水素酸、および２硝酸からなる群から選択される酸の付加塩またはそれらの溶媒和物の、結晶は、注射剤等の医薬として有用である。
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式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）