説明

オーキッド ケミカルズ アンド ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許

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本発明は、無菌形態の式(I)のメロペネムの調製方法に関し、かつ、メロペネムの合成において重要な中間体である式(V)の化合物の改善された調製方法も提供する。

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本発明は、式(I)で示される新規なチロシン誘導体、その薬学的に許容される塩およびそれらを含有する、薬学的に許容される組成物に関する。本発明はさらに詳しくは、一般式(I)の新規なチロシン誘導体を提供する。
【化1】

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本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式(XIV)のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式(I)のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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本発明は、式(I)のクロロメチルセフェム誘導体の改良された製造方法を提供する。
【化1】


ここで、Rは、カルボキシ保護基、すなわち、簡単に脱保護できる置換メチル基、例えば、t−ブチル基、ジフェニルメチル基、4−メトキシベンジル基、2−メトキシベンジル基、2−クロロベンジル基、またはベンジル基を表す。Rは水素原子、炭素1〜4のアルキル基、置換もしくは無置換のフェニル基、または置換もしくは無置換のフェノキシ基を表す。
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本発明は、式(I)のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式(II)(式中、n=0.5〜2である)の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式(II)の新規な塩を使用して、式(I)の化合物を製造するプロセスも提供する。
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本発明は、42位のスレオニン、50位のイソロイシン、57位のヒスチジン、67位のスレオニン、133位のバリン、143位のスレオニン、145位のプロリン、148位のグリシン、152位のフェニルアラニン、196位のプロリン、240位のアラニン、281位のシステイン、309位のセリンよりなる群から選択される、野生型エキスパンダーゼの位置に対応する1つ以上の残基位置にアミノ酸置換(ただし281位のシステインの残基位置のアミノ酸置換はチロシンではない)を含む変異型ペニシリンエキスパンダーゼに関する。 (もっと読む)


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