説明

デウン バイオ インコーポレーテッドにより出願された特許

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【課題】(1R,5R,6S)-p-ニトロベンジル-2-(ジフェニルホスホリルオキシ)-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-1-メチル-カルバペネム-3-カルボキシラート(MAP)のII型結晶の調製方法の提供。
【解決手段】I型結晶の(1R,5R,6S)-p-ニトロベンジル-2-(ジフェニルホスホリルオキシ)-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-1-メチル-カルバペネム-3-カルボキシラート(MAP)を、ジクロロメタン、クロロホルムまたはアセトンに溶解させた後、この溶液に、ジエチルエーテル、イソプロピルエーテル、ノルマルヘキサン、ノルマルヘプタンまたはシクロヘキサンを滴下して結晶化させる。
【効果】結晶型を得るために別途の冷却過程を行うことなく、簡単な方法で大量生産が可能な、高純度且つ高い歩留まりのMAPのII型結晶が得ることができる。 (もっと読む)


【課題】カルバペネム誘導体の中間体として有用な下記化学式の(1R,5R,6S)−p−ニトロベンジル−2−(ジフェニルホスホリルオキシ)−6−[(R)−1−ヒドロキシエチル]−1−メチル−カルバペネム−3−カルボキシレート(MAP)の新規な結晶形及びその製造方法を提供する。
【解決手段】特定の溶媒を使用する冷却結晶化、又は特定の良溶媒(good-solvent)及び貧溶媒(anti-solvent)を使用するドラウニングアウト(drowning-out)結晶化を行うことによってMAPの新規な結晶形II、結晶形III又は無晶形含有結晶形を得ることができる。
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