説明

デウン ファーマシューティカル カンパニー リミテッドにより出願された特許

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【課題】(1R,5R,6S)-p-ニトロベンジル-2-(ジフェニルホスホリルオキシ)-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-1-メチル-カルバペネム-3-カルボキシラート(MAP)のII型結晶の調製方法の提供。
【解決手段】I型結晶の(1R,5R,6S)-p-ニトロベンジル-2-(ジフェニルホスホリルオキシ)-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-1-メチル-カルバペネム-3-カルボキシラート(MAP)を、ジクロロメタン、クロロホルムまたはアセトンに溶解させた後、この溶液に、ジエチルエーテル、イソプロピルエーテル、ノルマルヘキサン、ノルマルヘプタンまたはシクロヘキサンを滴下して結晶化させる。
【効果】結晶型を得るために別途の冷却過程を行うことなく、簡単な方法で大量生産が可能な、高純度且つ高い歩留まりのMAPのII型結晶が得ることができる。 (もっと読む)


【課題】カルバペネム誘導体の中間体として有用な下記化学式の(1R,5R,6S)−p−ニトロベンジル−2−(ジフェニルホスホリルオキシ)−6−[(R)−1−ヒドロキシエチル]−1−メチル−カルバペネム−3−カルボキシレート(MAP)の新規な結晶形及びその製造方法を提供する。
【解決手段】特定の溶媒を使用する冷却結晶化、又は特定の良溶媒(good-solvent)及び貧溶媒(anti-solvent)を使用するドラウニングアウト(drowning-out)結晶化を行うことによってMAPの新規な結晶形II、結晶形III又は無晶形含有結晶形を得ることができる。
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【解決手段】本発明のビアリールベンゾイミダゾール誘導体は、HEK細胞内のカルシウム抑制能が優れているので、バニロイドレセプターに対して強い拮抗作用を示し、また、鎮痛効果が優れているので、痛症、急性痛症、慢性痛症、神経病性痛症、手術後の痛症、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経病性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、セキ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、火傷、乾癬、そう痒症(かゆみ)、嘔吐、皮膚や目及び粘膜の刺激、胃‐十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、及び炎症性疾患からなる群より選ばれる1種の疾患であることを特徴とするバニロイドレセプターの拮抗作用の有効な障害を予防または治療に有用である。 (もっと読む)


本明細書は、抗菌トリアゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩、その調製方法、並びに該誘導体又は塩を含む医薬組成物を開示する。本発明による化学式1のトリアゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩は、広範な種類の菌類に対して優れた抑制活性を有し、且つ、人体に安全であり、したがって、菌感染の治療及び予防に非常に有用である。 (もっと読む)


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