本発明は、有効成分(AI)、特にタンパク質およびペプチド有効成分を輸送する両親媒性ポリアミノ酸の新規な微小粒子に関し、またAIの前記微小粒子を含む新規な調節放出医薬製剤に関する。本発明の目的は、両親媒性ポリアミノ酸のナノ粒子の凝集によって得られ、特に乾燥固体形態で、分散能力に関して、ならびに再構成懸濁液に関し、容易に取扱い、および注射できる安定性および能力に関して、特性が改善している、AIが充填された新規な微小粒子を開発することである。第1の態様において、本発明は、少なくとも1種のAI(非共有結合による結合した)を含み、等張条件下でpH7.0の水中でナノ粒子のコロイド懸濁液を自然に形成する両親媒性ポリアミノ酸(PO)の微小粒子に関し、前記微小粒子は、a.これらを少なくとも1種のAIを含むPOのコロイド懸濁液または溶液の微粒化によって得ること、b.0.5から100μmのサイズ、およびc.これらがコロイド懸濁液に分散性であることを特徴とする。また、本発明は、これらの微小粒子を調製するための方法、これらPO/AI微小粒子の懸濁液を含む液体製剤、本製剤を再構成するための方法およびキット、ならびに本製剤の乾燥形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、(複数の)活性成分AI、特に、(複数の)タンパク質および(複数の)ペプチドの徐放のための水性コロイド懸濁液をベースとする新規な医薬製剤、ならびにこれらの製剤の、特に治療上の適用に関する。本製剤は、生分解性、水溶性であり、疎水性の基(HG)のα-トコフェロールおよび少なくとも部分的にイオン化されているイオン化親水性基(IG)のGluを保有する、両親媒性のポリマーPOのマイクロメトリック粒子をベースとする低粘度の水性コロイド懸濁液を含み、前記粒子は、等張性の条件下、pH=7.0で自発的にAIと非共有結合するのに適し、0.5と100μmの間のサイズである。この懸濁液は、POのIH基の極性と反対の極性を有する多価イオン(Mg⁺⁺)を含み、割合rは式(A)を満たし、式中、nは前記多価イオンのイオン価であり、[MI]は多価イオンのモルであり、[IG]はイオン化基IGのモル濃度であり、0.3と10の間である。
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