説明

マリナス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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出願者らは、5α−プレグナン−3,20−ジオンを不活性溶媒中の有機金属メチル化剤と反応させ、次の構造式で示される化合物を生成する工程を含む、3α−ヒドロキシ−3β−メチル−5α−プレグナン−20−オン(ガナキソロン)の、立体選択的および位置選択的合成法を発見した。

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本明細書では式(I)の疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジンおよびその医薬上許容される塩を提供する。変数のR、Rj、R2、R3およびR4は本明細書で定義される。本明細書で提供する特定の疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジンは、親ベンゾ[c]フェナントリジニウムアルカロイドを体内の親水性または疎水性領域に標的化させるプロドラッグとして作用する。本明細書では、疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジン、および担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物を提供する。細菌感染症、真菌感染症および/またはウイルス感染症を治療または予防する方法、ならびにプロテインキナーゼC調節、トポイソメラーゼIおよび/またはトポイソメラーゼII調節に応答する疾患および障害を治療する方法を提供する。
【化1】

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