説明

プロノヴァ バイオファーマ ノルゲ アーエスにより出願された特許

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本発明は,2位で置換され,治療活性を有するオメガ−3脂質化合物を少なくとも含む組成物に関する。より詳細には,本発明は,オメガ−3脂質化合物の官能基(X)から数えて2位で置換されているオメガ−3脂質化合物を少なくとも含む組成物に関し,ここで,オメガ−3脂質化合物は,一般式(I)の化合物:
【化121】


および式(II)の化合物:
【化122】


[式中,
およびRは,同じまたは異なり,水素原子,ヒドロキシ基,アルキル基,ハロゲン原子,アルコキシ基,アシルオキシ基,アシル基,アルケニル基,アルキニル基,アリール基,アルキルチオ基,アルコキシカルボニル基,カルボキシ基,アルキルスルフィニル基,アルキルスルホニル基,アミノ基,およびアルキルアミノ基から選択され;および
Xは,カルボン酸またはその誘導体,カルボキシレート,無水カルボン酸,ヒドロキシメチル(−CHOH)またはそのプロドラッグ,またはカルボキサミドを表し,
ただし,RおよびRは同時に水素ではない]
の化合物,またはその薬学的に許容しうる複合体,塩,溶媒和物,またはプロドラッグを含む。
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一般式(I):
【化148】


[式中,
およびRは,同じまたは異なり,水素原子,ヒドロキシ基,アルキル基,ハロゲン原子,アルコキシ基,アシルオキシ基,アシル基,アルケニル基,アルキニル基,アリール基,アルキルチオ基,アルコキシカルボニル基,カルボキシ基,アルキルスルフィニル基,アルキルスルホニル基,アミノ基,およびアルキルアミノ基から選択され;
Pは,水素原子,
【化149】


[式中,P,P,およびPは,水素原子,アルキル基,およびC14−C22アルケニル基から選択され,ここで,アルキル基およびアルケニル基は任意にヒドロキシ基で置換されていてもよい]
【化150】


を表し,および
Yは,少なくとも1つの二重結合をEおよび/またはZコンフィギュレーションで有するC14−C22アルケニル基であり;
ただし,RおよびRは同時に水素原子ではない]
のオメガ−3脂質化合物,またはその薬学的に許容しうる複合体,溶媒和物,塩またはプロドラッグ。また,そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物,および医薬品,特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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