本発明は、一般式（１）


の新しい置換された３−アリールスルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬的に受容可能なその塩及び／又は水和物、即ちセロトニン５−ＨＴ_６受容体アンタゴニスト及び医薬組成物、並びにその病因が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び温血動物における中枢神経系の各種の疾病、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、統合失調症、その他の神経変性疾患、認知異常及び肥満症の発症を治療及び予防するための方法に関する。一般式（１）において、Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＮＨであり、Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール又はヘテロシクリルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、アリールジアゼニル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり；Ｒ^３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、ピリジル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり、更に、Ｘ＝Ｓ又はＸ＝ＮＨである場合、Ｒ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも一つは、置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン原子、置換されたヒドロキシル、所望により置換されていてもよいアミノ基、アリールアゼニルであるか、或いはＲ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも二つは水素原子であり；Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^５は、水素原子、一つ又は二つのハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル或いは所望により置換されていてもよいヒドロキシルである。
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本発明は、ＧＰＣＲ受容体、イオンチャンネル及びモノアミン伝達物質に関係するものを含む広い範囲の薬理学的活性を持つ新規なリガンドに関し、このリガンドは、式（１）の３−メチル−９−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロカルボリン−ナフタレン−１，５−ジスルホネートである。


新規な医薬的本質、新規な医薬的本質を含有する医薬組成物、前記組成物を製造するための方法、新規な医薬剤並びにヒト及び温血動物の神経変性疾患及び認知障害を含むＣＮＳの疾病を治療するための方法も、更に開示される。
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本発明は、新規な置換された３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン及び３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ６受容体のアンタゴニスト、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びにその病変形成が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び内温動物の中枢神経系の異なる症状及び疾病の進行を治療及び予防するための方法に関する。式１及び２において、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ１は、水素原子、所望により置換されていてもよい低級Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシ基又は置換されたスルホニル基であり；Ｒ２は、水素原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである。
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本発明は、新規な２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びに認知及び神経変性疾患を含む、その病気の原因が５−ＨＴ_６受容体に関係するヒト及び動物の認知及び神経変性障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）の各種の疾病の進行を治療又は予防するための方法に関する。一般式１の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン及び一般式２の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物が特許請求され、式中、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ_１^３及びＲ_２^３は、所望により同一であってもよい：水素原子及び所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであるか、又はＲ_１^３及びＲ_２^３は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいアザ複素環を形成する。
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本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト／置換された２−アルキルスルファニル−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ及びｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、新規な医薬成分、及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤、及びその病変形成が５−ＨＴ_６受容体によるヒト及び温血動物におけるＣＮＳ疾病の発症を治療及び予防するための方法に関する。
一般式（１）及び（２）


において、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ１−Ｃ３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬成分及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤及びＣＮＳ疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。本発明は、一般式（１）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン及び一般式（２）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンを開示し；ここにおいて、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

本発明は、その広い範囲が、アルファ−アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体、イミダゾリン受容体及び５−ＨＴ_７セロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を含むセロトニン（ｓｅｒａｔｉｎｉｎ）受容体を同時に含んでなる、遊離塩基の形態の一般式１の化合物、幾何異性体、ラセミ混合物又は個々の光学異性体、そして更に医薬的に受容可能な塩及び／又は水和物の形態としての新規なリガンドに関し：式中、Ｒ１は、アミノ基置換基、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_２アルキル、アシル、ヘテロシクリル、アルコキシカルボニル及び置換されたスルホニルであり；Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＦ_３、ＣＮ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヘテロシクリル又は置換されたスルホニルを含む環式基置換基であり；Ａｒは、恐らくヘテロシクリルと縮合した、所望により置換されていてもよいアリール、又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｗは、所望により置換されていてもよいＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ基、所望により置換されていてもよいＣ≡Ｃ基、ＳＯ_２基であり；ｎ＝１又は２であり；ｍ＝１、２又は３であり；連続線とそれに沿った点線と一緒の以下の式：


の線は、単結合又は二重結合を表す。ヒト及び動物の中枢神経系の疾病及び状態を治療するために使用される医薬物質、医薬物質としての形態で新規なリガンドを含有する医薬組成物、新規な医薬剤も、更に開示される。
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【化１】


本発明は、同時に細胞中のカルシウムイオンの恒常性を制御するセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストに関し、そして一般式（１）の置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールの形態であり、ここにおいて、Ｒ^１は、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキルから選択されるアミノ基置換基であり；Ｒ^２_ｉは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３から選択される一つ又はそれより多い置換基であり；Ａｒは、非置換の又はハロゲンによって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ基置換基又はトリフルオロメチルによって置換されたフェニル、或いは所望により置換されていてもよい環中に１−３個の窒素原子を含んでなる芳香族の６員の複素環であり；そしてＷは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−エチル基、ビニル又はアセテニル（ａｃｅｔｅｎｙｌ）基である。一般式１の化合物から選択される新規な化合物、その製造のための方法、医薬組成物及びその使用のための方法も更に開示される。
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