本発明は、以下の一般式を有するペプチド又はペプチド誘導体に関する：
Ｓｕｂ₁−Ｘ₁−Ｄ₂−Ｋ₃−Ｐ₄−Ｐ₅−Ｙ₆−Ｌ₇−Ｐ₈−Ｒ₉−Ｐ₁₀−Ｘ₂−Ｐ₁₂−Ｐ₁₃−Ｒ₁₄−Ｘ₃−Ｉ₁₆−Ｐ₁₇／Ｙ₁₇−Ｎ₁₈−Ｎ₁₉−Ｘ₄−Ｓｕｂ₂、但し、Ｘ₁は非極性かつ疎水性の基又は正に帯電した基であり、Ｄ₂はアスパラギン又はグルタミンであり、Ｋ₃、Ｘ₂及びＸ₄は正に帯電した基であり、Ｘ₃は正に帯電した基、プロリン又はプロリン誘導体であり；Ｌ₇及びI₁₆は非極性かつ疎水性の基であり、Ｙ₆及びＹ₁₇はチロシンであり、Ｒ₉及びＲ₁₄はアルギニンであり、Ｎ₁₈及びＮ₁₉はアスパラギン又はグルタミンであり、Ｐ₄、Ｐ₅、Ｐ₈、Ｐ₁₀、Ｐ₁₂、Ｐ₁₃及びＰ₁₇はプロリン、ヒドロキシプロリン又はその誘導体であり、場合によりＤ₂、Ｐ₄、Ｐ₅、Ｐ₈、Ｐ₁₀、Ｐ₁₂、Ｐ₁₃、Ｐ₁₇及びＹ₁₇から選択される１又は２の基が任意の基で置換されており、及び／又はＰ₁₃及びＰ₁₄が交換されており、Ｓｕｂ₁は遊離又は修飾されたＮ末端であり、及びＳｕｂ₂は遊離又は修飾されたＣ末端である。本発明は、さらに、医学における、抗生物質としての、消毒剤又は清浄剤における、保存剤としての又は包装材における、医薬研究における、又はスクリーニング法における、ペプチド及びペプチド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に医薬における使用のための、抗菌性ペプチドおよびペプチド誘導体、細菌または真菌等の微生物の殺傷のための組成物および方法、微生物感染の治療方法ならびに、薬物スクリーニング分析方法に関し、前記ペプチドおよびペプチド誘導体は、一般式Sub₁-X₁-N-X₂-X₃-P-V-Y-I-P-X₄-X₅-R-P-P-H-P-Sub₂を有し、式中、X₁は中性か正電荷を持ち、X₂は極性か正電荷を持ち、X₃は正電荷を持ち、X₄は、極性か正電荷を持ち、X₅はプロリンまたはプロリン誘導体、Sub₁はフリーまたは修飾されたN-末端アミノ基、Sub₂はフリーまたは修飾されたC-末端カルボキシル基であり、前記ペプチド等は、天然のアピダエシンペプチドと比較して、以下の優位点の少なくとも一つを有する：(i)哺乳類血清における半減期の延長 (ii)細菌の菌株、特にヒト病原体、または真菌または他の微生物感染に対する抗微生物活性の上昇(iii) 拡大した抗微生物活性スペクトル(iv)微生物における少ない耐性誘導 (v)赤血球を含むヒト細胞に対する無毒性。 （もっと読む）