説明

イノ セラピー インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明はカテコールを持つポリエチレングリコール誘導体を利用して、蛋白質またはペプチドの特定部位であるN末端にポリエチレングリコール誘導体を単一接合させた蛋白質またはペプチドとカテコールポリエチレングリコール誘導体の接合体及びこれの製造方法に関する。本発明によると、カテコール−PEG誘導体が蛋白質またはペプチドの特定部位であるN末端アミングループに位置特異的かつ単一分子で結合して、均一なポリエチレングリコール蛋白質、またはペプチド接合体を高い収率で収得することができる。収得された接合体は、従来技術に比べて、蛋白質自体の化学的変形がないまま、蛋白質活性度阻害を最小化できて、接合体の薬学的効果が優れ、その均質性によって製造工程を単純化でき、また生体内での生物学的薬効性が均一に予測され、加水分解に強く、生体内の持続時間が長くなるため、蛋白質薬物の体内薬効及び安全性を増進させる効果がある。
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