２−アルキリデン−１８，１９−ジノルビタミンＤ化合物をこれらの化合物の医薬的用途及びこれらの化合物の合成方法と共に開示する。これらの化合物は、骨カルシウム動員活性が低く、腸内カルシウム輸送活性が高いことを特徴とする。これにより、骨形成が望まれる疾患、特に、多発性硬化症、真性糖尿病、及び狼瘡等の自己免疫疾患同様骨粗しょう症の治療及び予防のための新規な治療剤がもたらされる。これらの化合物はまた、未分化の細胞の増殖を阻み、単球への分化を誘導する顕著な活性を呈し、従って、抗癌剤としての使用及び乾癬等の皮膚疾患の治療を証明する。これらの化合物はまた、骨強度及び骨の破砕強度を高め、従って、股関節及び膝関節等の骨置換処置で合わせて用いることを証明する。 （もっと読む）

本発明は、2‐メチレン‐19‐ノル‐20(S)‐1α,25‐ジヒドロキシビタミンＤ_３の医薬的使用を提供する。本化合物は、骨おける選択的活性を示す高い骨カルシウム動員活性を特徴とする。これにより、骨形成が望まれる疾患、特に骨粗しょう症の治療及び予防のための新規な治療剤がもたらされる。本化合物はまた、骨量が高まることが望まれる正常対象による使用同様、腰や膝置換の骨置換手術と併せた使用を証明する、骨の引っ張り強度及び破砕強度を高める。 （もっと読む）

炎症性腸疾患、特に潰瘍性大腸炎及びクローン病を予防し、及び／又は治療する方法を開示する。本方法は、該疾患を治療するための有効量で２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ化合物を投与することに関する。更に、２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ化合物の投与はまた感受性の個体における炎症性腸疾患の発症を予防し、又はその開始を遅延させる。好ましい化合物は、１α−ヒドロキシ−２−メチレン−１９−ノル−ホモプレグナカルシフェロール及び２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３である。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１α、２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３に関する医薬的使用を提供する。本化合物の投与は、ヒト、特に、年配のヒトの平均余命を増大する。具体的には、それはエストロゲンが欠如している女性、特に閉経後の女性の生存率を増大させ、そして男性及び女性の両者における悪性腫瘍の自然発症に起因する致死率を減少する。 （もっと読む）

化合物（２０Ｓ）−１α−ヒドロキシ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ_３及びそのための医薬的使用が本明細書中に記載される。この化合物は、分化されない細胞の増殖を抑止し、そしてその単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、従って抗癌剤として、そして乾癬のような皮膚の疾患、並びに皺、弛緩皮膚、乾燥皮膚及び不十分な皮脂の分泌のような皮膚の症状の治療のための使用を証明する。この化合物は、更に非常に有意な血漿カルシウム上昇活性を有し、そして従って、ヒトの免疫性障害、並びに骨粗鬆症のような代謝性骨疾患を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なビタミンＤ類似体、即ち、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−２５−メチル−１α−ヒドロキシカルシフェロールを提供する。化合物は、下記の式：


を有する。この２−置換化合物は、骨形成が望まれる疾患、特に骨粗鬆症の治療のための新規な治療薬に帰着する相対的に高い腸内カルシウム輸送活性及び相対的に低い骨カルシウム移動活性によって特徴付けられる。これらの化合物はまた、分化されない細胞の増殖を抑止し、そしてその単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、従って抗癌剤として、そして乾癬のような疾患の治療のための使用を証明する。
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