説明

ウィスコンシン・アルムニ・リサーチ・ファウンデーションにより出願された特許

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本発明は、17,20(Z)−デヒドロビタミンD類似体、そして特に17(Z)−1α,25−ジヒドロキシ−17(20)−デヒドロ−2−メチレン−19−ノル−ビタミンD、およびその医薬的使用を開示する。この化合物は、未分化細胞の増殖を抑えて単球へとそれらの分化を誘導する上で著明な活性を示し、したがって抗癌剤として、また皮膚疾患 例えば乾癬、ならびに皮膚の状態 例えばしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌および不十分な皮脂の分泌の治療のための使用を明示する。この化合物はまた、ヒトにおける自己免疫疾患および炎症性疾患、ならびに腎性骨異栄養症および肥満を治療するために使用してよい。この化合物はまた、この化合物を骨粗しょう症、骨軟化症、腎性骨異栄養症、および副甲状腺機能低下症の治療および予防のための治療薬とする、有意な血漿カルシウム上昇活性を有する。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−19,26,27−トリノル−(20S)−ビタミンD類似体、具体的には、2−メチレン−19,26,27−トリノル−(20S)−1α−ヒドロキシビタミンD、およびそれらの薬学的使用を開示する。この化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止し且つ単球へのそれらの分化を誘導する場合に顕著な活性を示すので、抗癌剤としての、および乾癬などの皮膚疾患、更には、しわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の処置のための使用が示される。この化合物は、更に、カルシウム血症活性(calcemic activity)を、あったとしてもほとんど有していないので、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、更には、腎性骨ジストロフィを処置するのに用いることができる。この化合物は、更に、肥満症の処置または予防に用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、19,26,27−トリノル−(20S)−1α−ヒドロキシビタミンDの2α−メチルおよび2β−メチル類似体、およびそれらの薬学的使用を開示する。これら化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止し且つ単球へのそれらの分化を誘導する場合に顕著な活性を示すので、抗癌剤としての、および乾癬などの皮膚疾患、更には、しわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の処置のための使用が示される。これら化合物は、更に、カルシウム血症活性(calcemic activity)を、あったとしてもほとんど有していないので、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、更には、腎性骨ジストロフィを処置するのに用いることができる。これら化合物は、更に、肥満症の処置または予防に用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−18,19−ジノル−ビタミンD類似体、具体的には、2−メチレン−18,19−ジノル−1α−ヒドロキシ−ホモプレグナカルシフェロール、及びその医薬的使用を開示する。本化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止して単球への分化を誘導する場合に顕著な活性を示すため、抗癌剤として、並びに、乾癬等の皮膚疾患及びしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚及び不十分な皮脂分泌等の皮膚状態の治療のための使用が示される。本化合物はまた、カルシウム血症活性(calcemic activity)があったとしても低いため、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患並びに腎性骨ジストロフィーの治療に用いることができる。本化合物はまた、肥満症の治療又は予防に用いることができる。 (もっと読む)


本発明は2−メチレン−19−ノル−17−エンビタミンDアナログに関し、特に2−メチレン−19−ノル−1α−ヒドロキシ−17−エン−ホモプレグナカルシフェロールおよびその医薬用途に関する。本化合物は未分化細胞の増殖を抑制し、それらの単球への分化を誘発する著しい活性を示し、これにより抗癌剤としての使用と、乾癬ならびに小じわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および皮脂分泌の不足などの皮膚の状態などの皮膚疾患の治療のための使用の証拠を示している。本化合物はまた、あるとしてもほんの少ししかカルシウム作用を示さず、従ってヒトにおける自己免疫疾患および炎症性疾患ばかりでなく腎性骨異栄養症の治療にも使用できる。本化合物はまた、肥満の治療にも使用できる。 (もっと読む)


本発明は2α−メチル−19−ノル−(20S)−ビタミンDアナログに関し、特に2α−メチル−19−ノル−(20S)−1α−ヒドロキシ−ビスホモプレグナカルシフェロールおよびその医薬用途に関する。本化合物は未分化細胞の増殖を抑制し、それらの単球への分化を誘発する著しい活性を示し、これにより抗癌剤としての使用と、乾癬ならびに小じわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および皮脂分泌の不足などの皮膚の状態などの皮膚疾患の治療のための使用の証拠を示している。本化合物はまた、あるとしてもほんの少ししかカルシウム作用を示さず、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患ばかりでなく腎性骨異栄養症の治療にも使用できる。本化合物はまた、肥満の治療または予防にも使用できる。 (もっと読む)


【課題】新しい種類のビタミンD関連化合物、ならびにそれらを化学的に合成する一般的な方法を提供する。
【解決手段】化合物は式(I)


[式中、YおよびYは水素およびヒドロキシ保護基からなるR基はビタミンD型化合物として知られている任意の典型的側鎖を示す]を持つ。 (もっと読む)


【課題】新規部類のビタミンD関連化合物を提供する。
【解決手段】式:


で表される。これらの2−置換化合物は、骨の形成が望まれる疾患、特に、骨転移の低下による骨粗鬆症を治療するための新規治療薬剤、また抗癌剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、微生物のプローブベースの検出、分析および/または定量の分野に関する。より具体的には、本発明は、Listeria属の種々の種の生物の検出、同定および/または列挙のための新規のPNAプローブ、プローブセット、方法およびキットに関する。本発明の新規のPNAプローブは、Listeriaの特異的な検出において特に有用であるプローブ用ヌクレオベース(nucleobase)配列を含み、検出可能な標識を含むか、または自己指標的であり、検出、分析および/または定量において使用され得る。 (もっと読む)


骨カルシウム再吸収の阻害剤が、高投与量のビタミンD化合物、又は模倣体を、腎臓、心臓、及び大動脈のカルシウム沈着の危険性を伴わずに、癌、乾癬、及び自己免疫性疾病のようなカルシウムに関係しない疾病の治療を意図して与えることを可能にするために投与される。骨カルシウム再吸収の阻害剤は、ビス−ホスホネート、OPG又はsRANKとして知られる可溶性RANKL受容体を含み、そして骨からのカルシウムの利用可能性を遮断するために機能し、これによって高カルシウム血症及び結果としての軟組織のカルシウム沈着を防止する。従って、高投与量の1α,25−ジヒドロキシビタミンD(1,25−(OH))、その類似体、プロドラッグ、又は模倣対を、患者への最小の危険度で使用することができる。具体的には、アレンドロネートが、1,25−(OH)及びその非常に強力な類似体、2−メチレン−19−ノル(20S)−1α,25ジヒドロキシビタミンDの両方の骨カルシウム移動活性を遮断することを示す。 (もっと読む)


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