【課題】写真用カプラーや染料中間体、あるいは有機合成における中間体として有用な１，２，４−トリアゾロ［３，４−ｂ］−１，３，４−チアジアジン系化合物を高収率で製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される１，２，４−トリアゾロ［３，４−ｂ］−１，３，４−チアジアジン系化合物の製造方法において、最終工程における反応溶媒の沸点が１３１℃以上、３００℃以下であることを特徴とする１，２，４−トリアゾロ［３，４−ｂ］−１，３，４−チアジアジン系化合物の製造方法。
【化１】
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【課題】睡眠障害改善剤クアゼパムの合成前駆体であるオキソクアゼパムの工業的にすぐれた製造法を提供する。
【解決手段】トルエンとアセトンの混液を使用し、７−クロロ−５−（２−フルオロフェニル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オンにトリフルオロメタンスルホン酸−２，２，２−トリフルオロエチルを反応せしめ、オキソクアゼパム（化学名：７−クロロ−５−（２−フルオロフェニル）−１，３−ジヒドロ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−オン）を得る製造法。 （もっと読む）

【課題】 工業的生産において安定的かつ安価にフルバスタチンナトリウムを製造する方法を提供する。
【解決手段】 フルバスタチンナトリウム（化学名：（±）−（３ＲＳ，５ＳＲ，６Ｅ）−ｓｏｄｉｕｍ−７−［３−（４−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−１−（１−ｍｅｔｈｙｌｅｔｈｙｌ）−１Ｈ−ｉｎｄｏｌ−２−ｙｌ］−３，５−ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ−６−ｈｅｐｔｅｎｏａｔｅ）を含む溶液を噴霧乾燥する工業的に有益なフルバスタチンナトリウムを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】 （−）−スレオ−３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）−Ｌ−セリンの製造に有用な中間体およびその製造法を提供すること。

【解決手段】 ３，４−ジメトキシケイ皮酸メチル、３，４−ジエトキシケイ皮酸メチル、３，４−ジエトキシケイ皮酸エチル、（２Ｅ）−３−（３，４−ビスフェニルメトキシフェニル）プロパン酸メチル、（２Ｅ）−３−［（３，４−メチレンジオキシ）フェニル］プロパン酸メチル、（２Ｅ）−３−［（３，４−メチレンジオキシ）フェニル］プロパン酸エチル、（２Ｅ）−３−［（３，４−イソプロピリデンジオキシ）フェニル］プロパン酸エチル等の桂皮酸誘導体を不斉触媒存在下にアミノヒドロキシ化することで光学活性なスレオＤＯＰＳ保護体を製造できる。 （もっと読む）

【課題】高品質のクアゼパムを製造する方法を提供する。
【解決手段】 トルエン溶媒、塩基存在下、硫化試薬にてオキソクアゼパムにチオン基を導入し、次いで、反応液にアルカリ水溶液を投入して余剰の硫化試薬を分解することにより、硫化試薬と反応溶媒に起因する不純物の発生が無く、不快なにおいの無い高品質の式Ｉで表されるクアゼパムを得ることができる。
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【課題】 本発明の目的は、医薬品として有用なクアゼパム結晶の製造法を提供することにある。
【解決手段】 エタノールまたはトルエン溶媒にクアゼパム（化学名：７−ｃｈｌｏｒｏ−５−（２−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−１，３−ｄｉｈｙｄｒｏ−１−（２，２，２−ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｅｔｈｙｌ）−２Ｈ−１，４−ｂｅｎｚｏｄｉａｚｅｐｉｎｅ−２−ｔｈｉｏｎｅ）を加え、加温溶解せしめ得られたクアゼパム溶液を冷却することによって、クアゼパム原体の融点規格１４６〜１５１℃を満たすクアゼパム結晶が得られる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は高品質のエパルレスタット製造法を提供することにある。
【解決手段】 エパルレスタットの三級アミン塩を溶媒と酸の混合液に投入することにより、高品質の下式Ｉで表されるエパルレスタット（化学名：５−［（１Ｚ，２Ｅ）−２−Ｍｅｔｈｙｌ−３−ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐｅｎｙｌｉｄｅｎｅ］−４−ｏｘｏ−２−ｔｈｉｏｘｏ−３−ｔｈｉａｚｏｌｉｄｉｎｅａｅｔｉｃ ａｃｉｄ）を製造することができる。
【化１】
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【課題】現像主薬の酸化体と反応して離脱する離脱基がハロゲン原子であるピラゾロアゾール系カプラーを、簡便、安価でしかも高純度にて得る方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩基の存在下、ハロゲン化することにより、下記一般式（２）で表される化合物を製造することを特徴とするピラゾロアゾール系カプラーの製造方法。
【化１】


式（１）中、Ｚ_１及びＺ_２は各々＝Ｃ（Ｒ_２）−または＝Ｎ−を表わす。Ｚ₁及びＺ₂が同時に＝Ｃ（Ｒ₂）−を表わすとき、２つのＲ₂は同じでも異なっていてもよいが、Ｚ_１及びＺ_２が同時に＝Ｎ−であることはない。Ｒ_１及びＲ_２は各々水素原子または１価の基を表わす。
【化２】


式（２）中、Ｚ_１及びＺ_２、Ｒ_１及びＲ_２は式（１）中と同義であり、Ｘはハロゲン原子を表す。 （もっと読む）

【課題】 塩化水素、臭化水素、二硫化硫黄等の有害な酸性ガスを副生させることなく、簡便な操作で、安全に、安価な原材料を用いて、副生物等の不純物が少なく高い反応率にて活性メチレン化合物をハロゲン化する方法を提供することにある。
【解決手段】 水または有機溶媒中で過酸化水素の存在下、金属ハロゲン化物またはハロゲン化アンモニウムを用いることにより、活性メチレン化合物をハロゲン化することを特徴とする活性メチレン化合物のハロゲン化方法。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は高品質のエパルレスタット製造法を提供することにある。
【解決手段】 α―メチルシンナムアルデヒドと３−カルボキシメチルロダニンを縮合せしめ、三級アミン塩を析出させることで、２Ｚ−異性体の少ない高品質の、下式Ｉで示される一般名：エパルレスタット（化学名：５−［（１Ｚ，２Ｅ）−２−Ｍｅｔｈｙｌ−３−ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐｅｎｙｌｉｄｅｎｅ］−４−ｏｘｏ−２−ｔｈｉｏｘｏ−３−ｔｈｉａｚｏｌｉｄｉｎｅａｃｅｔｉｃ ａｃｉｄ）を製造することができる。
【化１】
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