本発明は、マレイン酸７−［４−（４−クロロベンジルオキシ）ベンゼンスルホニル］−８−メトキシ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピニウムの新規の多形およびこの医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬製剤と、この調製方法と、この薬剤としての使用、特に抗精神病薬としての使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満、妄想／強迫性の障害、うつ病及び不安症を含み、５−ＨＴ_2Cに関連する症状の治療のための選択的５−ＨＴ_2C受容体アゴニストとしての、式Ｉに示される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する：


式中、Ｒ⁶は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ¹⁰−Ｏ−Ｒ¹²−Ｓ−Ｒ¹⁴又は−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；他の置換基は明細書で定義される。
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Ａは、Ｒ_９がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｎは１〜３であるＣＨＲ_９であり；Ｂは、Ｒ_１０がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｍは１または２であるＣＨＲ_１０であり；Ｄは、ＯまたはＳであり；Ｅは、Ｒ_１１およびＲ_１２が互いに独立してＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｒ_１３がＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるＣＲ_１１Ｒ_１２またはＮＲ_１３であり；Ｆは、モノ不飽和またはジ不飽和および／または置換されているＣ_１〜Ｃ_１８アルキルまたはＲ_４−Ｒ−シクロアルキルである一般式（Ｉ）の化合物は、その製薬的に許容できる酸付加塩を含めて、気管支狭窄を特徴とする肺疾患の治療および予防に有用である。また、式（Ｉ）の化合物、製薬的担体および任意に、抗喘息剤、その製造方法、ならびにそのような疾患を治療または予防する方法も開示される。
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