本発明は式(Ｉ)
【化１】


で表される有する化合物、それらを含有する医薬組成物、並びにアミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に使用する方法に関する。これらの化合物はγセクレターゼを阻害し、それによりアミロイドβ蛋白の産生を阻害し、それにより神経系のアミロイド蛋白の付着を予防するために作用する。
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本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニングに関する。より詳細には、本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニング用のキットであって、［ＰＳＩ＋］の表現型酵母、アンチビオグラムおよび有効量未満の用量のプリオン除去剤を組み合わせて含み、該酵母菌は、ＡＤＥ遺伝子のａｄｅｌ−１４対立遺伝子および不活性化されたＥＲＧ６遺伝子を含むことを特徴とするキット、スクリーニング法、および本発明スクリーンによって単離された抗プリオン活性を有する分子ファミリーに関する。本発明は、医薬を生成するため、特にタンパク質凝集に由来する神経変性病を治療するための抗プリオン剤に適用できる。
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本発明は、遊離塩形または酸付加塩形の、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは明細書で定義の通りであり、大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個または１７個である)の新規大環状化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。

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本発明は、以下に示す式


の化合物の閉環を含むクエチアピンの製造方法、ならびに該方法における新規中間体を開示する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１は(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ(Ｃ_１−４)アルキル、ヒドロキシ(Ｃ_１−６)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルチオ(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−６)アルケニル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、Ｒ_２およびＲ_４は、独立して水素または所望により置換されている(Ｃ_１−８)アルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル、(Ｃ_３−７)シクロアルキル(Ｃ_１−４)アルキル、アリール、アリール(Ｃ_１−４)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(Ｃ_１−４)アルキルであるか、またはＲ_２およびＲ_４は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、Ｒ_３は水素または(Ｃ_１−４)アルキルであり、Ｘ_１はＣＨ_２であり、Ｘ_２はＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯＯ、ＯＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、またはＮＲ(ここで、Ｒは水素または(Ｃ_１−４)アルキルである)であり、Ｙは(Ｃ_１−８)アルキレンまたは(Ｃ_１−８)アルキレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレン、(Ｃ_１−８)アルケニレンまたは(Ｃ_１−８)アルケニレンオキシ(Ｃ_１−６)アルキレンであり、Ａｒは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、Ｘ_１およびＸ_２は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ＺはＣＯであり、ＡＡは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてｎは０または１であるか、またはＺはＳＯ_２であり、ＡＡは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてｎは１である。〕の大環状化合物；これらの化合物の製造法；これらを含む医薬組成物および組み合わせ；およびベータ−アミロイド産生および／または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。

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