【課題】新規環状スクアリン酸アミド誘導体またはその塩およびそれらの少なくとも１つを有効成分として含有する、特にカルシウム拮抗剤が有用とされる疾患の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。
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【課題】抗精神病薬として有用な１１−〔４−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）〕−１−ピペラジニルジベンゾチアゼピン誘導体を製造するための出発原料として有用なジベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】特定のニトロベンゼン誘導体と特定のチオサリチル酸誘導体とを反応させた後、得られた２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を還元し、得られた２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を更に脱水縮合することにより次式（５）


で示される化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールの製造において、発泡を抑制し、工業的スケールで容積効率を向上できる製造方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属炭酸塩類、１１−クロロ−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンおよび有機溶媒を含む混合物中に、前記有機溶媒の還流温度で、２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−１−ピペラジンを加えて、前記１１−クロロ−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンと前記２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−１−ピペラジンとを反応させる。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

本発明はクエチアピンおよび薬学的に許容可能な塩の改良された調製方法に関する。本発明はクエチアピンの中間体の改良された調製方法にも関する。 （もっと読む）

肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

【課題】１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの品質、収率および分液性が改善でき、工業スケールでの作業性の効率を向上できる１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法を提供する。
【解決手段】有機塩基の存在下で、ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１（１０Ｈ）−オンとオキシ塩化リンとを反応させる工程と、上記工程で得られた１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンを含む反応混合物を、有機塩基または無機塩基を用いて洗浄処理を行う工程とを含む、１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法。 （もっと読む）

プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

以下の式（式中、Ｚは明細書に記載された通りである）の化合物、薬学的に許容されるその塩、それらを含む組成物、及び上記化合物で双極性障害、不安障害、気分障害若しくは統合失調症、又は他の精神病性障害を処置する方法。
【化１】

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【課題】容積効率および濾過性を改善でき、結晶の粉砕を省略できるなどの工業スケールでの作業性の効率を向上できるビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法を提供する。
【解決手段】親水性溶媒と水との混合溶媒を用い、２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールとフマル酸とを反応させて懸濁液を得る工程と、得られた懸濁液を加熱し、晶析させる工程とを含む、ビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法。 （もっと読む）

クエチアピンおよび医薬として許容される塩の改善された合成が提供される。 （もっと読む）

本明細書で、７−［（３−クロロ−６，１１−ジヒドロ−６−メチルジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イル）アミノ］ヘプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシドの新規な多形相を開示する。本明細書に、１つもしくはそれより多い７−［（３−クロロ−６，１１−ジヒドロ−６−メチルジベンゾ［ｃ，ｆ］［１，２］チアゼピン−１１−イル）アミノ］ヘプタン酸Ｓ，Ｓ−ジオキシド多形相を含んでなる新規な製薬学的組成物、製造方法ならびに関連する処置方法も記載する。
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本発明は慢性及び神経因性疼痛の治療に有用なナトリウムチャネル遮断薬である置換ベンゾジアゼピノン、ベンゾオキサアゼピノン及びベンゾチアゼピノン化合物に関する。本発明の化合物は不安症、鬱病、癲癇、躁鬱病及び双極性障害等のＣＮＳ障害を含む他の病態の治療にも有用である。本発明は単剤又は１種以上の治療活性化合物との併用剤としての本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する医薬組成物も提供する。本発明は更に、本発明の化合物及び医薬組成物を投与する段階を含む急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛及びＣＮＳ障害（限定されないが、癲癇、躁鬱病、鬱病、不安症及び双極性障害を含む）の治療方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ:
【化１】


を有する新規な化合物及びそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及びその使用方法に関する。これらの新規な化合物は、統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、及び神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置又は予防を提供する。
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本発明は、以下の式Ｉ:
【化１】


を有する新規な化合物及びそれらの薬学的に許容しうる塩又は互変異性体、組成物並びにそれらの使用方法に関する。これらの新規な化合物は、統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、及び神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置又は予防を提供する。
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本発明は、以下の構造式（Ｉ）:
【化１】


を有する新規な化合物及びそれらの薬学的に許容しうる塩又は互変異性体、組成物並びにそれらの使用方法に関する。これらの新規な化合物は、統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、及び神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置又は予防を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、新規な遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


のヘテロ環式化合物、その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は特に、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミド−ベンゾチアゼピン、これらの調製、これらを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス阻害、特にＨＣＶ感染およびＳＡＲＳ感染の阻害のための新規方法および組成物を示す。本発明はまたウイルス阻害のために有用な新規オキソアゼパニルアセトアミド誘導体を含む組成物を提供する。 （もっと読む）