本発明は特に、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミド−ベンゾチアゼピン、これらの調製、これらを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）の化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。この化合物は、例えば脂質低下薬として好適である。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、及びそれらのプロドラッグと、高脂血症の治療のための回腸胆汁酸輸送（ＩＢＡＴ）阻害剤としてのその使用について記載する。その製造の方法と、それらを含有する医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）

【課題】過敏性大腸症候群及び神経性胃炎の治療。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物を投与する。

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本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニングに関する。より詳細には、本発明は、抗プリオン活性を有する分子のスクリーニング用のキットであって、［ＰＳＩ＋］の表現型酵母、アンチビオグラムおよび有効量未満の用量のプリオン除去剤を組み合わせて含み、該酵母菌は、ＡＤＥ遺伝子のａｄｅｌ−１４対立遺伝子および不活性化されたＥＲＧ６遺伝子を含むことを特徴とするキット、スクリーニング法、および本発明スクリーンによって単離された抗プリオン活性を有する分子ファミリーに関する。本発明は、医薬を生成するため、特にタンパク質凝集に由来する神経変性病を治療するための抗プリオン剤に適用できる。
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１１−（４−［２−ヒドロキシエトキシ］エチル）−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンの製造方法を開示する。本方法においては、安価の２，２’−ジチオサリチル酸を出発物質として塩基性水溶液中での１−塩化−２−ニトロベンゼンと結合形成反応させ、ニトロ基還元反応を行い、当量のハロゲン化剤の存在下、環化反応及び塩素化反応を同時に行い、引き続き分離過程なしにピペラジンとの反応を行い、２−ハロエトキシエタノールとの反応を行って、環境親和的にクエチアピン(Quetiapine)、すなわち、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを経済的に製造することができる。特に、安価の出発物質を用いるため経済的効率性が保証され、水溶液において反応を行うので有機溶媒の使用が最小化され、方法の反応工程数を減らし酸性廃棄物の生成を最小化するため商業的１５有用性が高い環境親和的で経済的な方法の達成ができるという点において、本方法は有利である。 （もっと読む）

本発明は、対象におけるRyR2-結合FKBP12.6のレベルにおける減少を制限又は防止する方法を提供する。本発明は、更に対象における、心房並びに心室性の心不整脈、心不全、及び運動-誘発性心臓突然死を治療及び予防する方法をも提供する。更に、本発明は、心房細動に罹っている又はその候補としての対象における、RyR2-結合FKBP12.6のレベルにおける減少を制限又は防止する方法における、JTV-519の使用法をも提供する。また、対象における心房並びに心室性の心不整脈及び心不全治療及び予防する方法、並びに運動-誘発性心臓突然死を防止する方法における、1,4-ベンゾチアゼピン誘導体の使用法をも提供する。本発明は、更に心房細動及び心不全を治療並びに予防するのに使用する薬剤の同定方法、及びこれら方法により同定された薬剤をも提供する。
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本発明は、対象者のRyR2結合FKBP12.6レベルの低下を抑制又は阻止する方法、対象者の運動誘発性心不整脈を治療又は予防する方法、及び対象者の運動誘発性突然心臓死を予防する方法を提供する。また、これらの方法におけるJTV-519の使用も提供する。更に、本発明は、運動誘発性突然心臓死の予防において使用する薬剤の同定方法、並びにそのような方法により同定した薬剤も提供する。また、これらの薬剤を投与することによる運動誘発性突然心臓死の予防方法も提供する。更に、本発明は、JTV-519、放射能標識JTV-519、並びに1,4-ベンゾチアゼピン中間体及び誘導体の合成方法も提供する。
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この発明は、心房の不整頻搏に苦しめられる被験者を治療する方法、及び心房の不整頻搏の開始を阻害する方法を提供する。この発明は、運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈に苦しめられる被験者を治療する方法及び運動により誘導されたか又はストレスにより誘導された心臓不整脈の開始を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）