イリノテカンのあらゆる合成において重要な中間体は、７−エチル−１０−ヒドロキシ−２０（Ｓ）カンプトテシンである。この中間体を効率的に合成するためのプロセスは、容易に入手可能な２０（ｓ）カンプトテシンを進めることにより実証される。対応する７−アルキル−１０−ヒドロキシ−２０（ｓ）カンプトテシン中間体を用いることにより、種々の他のテカン化合物を作ることができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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【課題】毒カエルの皮膚から抽出した非オピオイド性鎮痛作用を有するエピバチジン（Epibatidine）等のハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体またはその塩を提供する。
【解決手段】スルホニル-N-保護アザビシクロヘプテン誘導体をナトリウムアマルガムで還元してN-保護アザビシクロヘプテン誘導体とし、第二パラジウム塩の存在下ハロゲン化ピリジンをカップリングさせてピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、過酸化水素水等で酸化してN-オキシハロピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、ハロゲン化剤と反応させてハロピリジル-N-保護アザビシクロヘプタン誘導体とし、さらに保護基を脱離してハロピリジル-アザビシクロヘプタン誘導体またはその塩を高収率で製造する。 （もっと読む）