本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害するための化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物または化合物のプロドラッグを含む薬学的組成物を含む。本発明はまた、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃａｓｅの欠損または過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積または欠損に関連する疾患および障害、およびそのような疾患および障害の治療を研究するための、動物モデルおよびその動物モデルを作製する方法を含む。本発明はまた、そのような疾患および障害を治療する方法を含む。本発明はまた、その化合物を作製する方法、および選択的グリコシダーゼインヒビターを作製する方法を含む。
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本発明は新規類の化合物、主に式（Ｉ）


（式中、ＹはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；ＺはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；各Ｇは独立してＣＲ^１ＣＲ^２である）のロイシンアミド−アミノ−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 （もっと読む）