説明

サイモン フレイザー ユニバーシティにより出願された特許

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本出願は、グリコシダーゼを選択的に阻害するためのイモアルジトール(immoalditol)化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物またはプロドラッグを含む医薬組成物に関する。本出願は、O−GlcNAcaseの欠乏または過剰発現、O−GlcNAcの蓄積または欠乏に関係する疾患および障害を処置するためのイモアルジトール化合物の使用にも関する。そうした疾患および障害には神経変性疾患、タウオパシー、癌および心臓障害が含まれる。 (もっと読む)


本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式(I)の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、O−GlcNAcアーゼの欠乏又は過剰発現、O−GlcNAcの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、O−GlcNAcアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はO−GlcNAcアーゼ(例えば、ほ乳動物のO−GlcNAcアーゼ)に選択的に結合することができ、該化合物は、O−GlcNAcの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式(I)の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、O−GlcNAcアーゼの欠乏又は過剰発現、O−GlcNAcの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、O−GlcNAcアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はO−GlcNAcアーゼ(例えば、ほ乳動物のO−GlcNAcアーゼ)に選択的に結合することができ、該化合物は、O−GlcNAcの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害するための化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物または化合物のプロドラッグを含む薬学的組成物を含む。本発明はまた、O−GlcNAcaseの欠損または過剰発現、O−GlcNAcの蓄積または欠損に関連する疾患および障害、およびそのような疾患および障害の治療を研究するための、動物モデルおよびその動物モデルを作製する方法を含む。本発明はまた、そのような疾患および障害を治療する方法を含む。本発明はまた、その化合物を作製する方法、および選択的グリコシダーゼインヒビターを作製する方法を含む。
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