BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】 工業的大量生産に適した光学活性トレオ−β−アルキルトリプトファン誘導体の製造法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ同一または異なって置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｒ^３は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいカルボキシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいスルホニル基または置換されていてもよいシリル基を、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ同一または異なって水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基を示す。］で表される２種類の光学活性化合物またはその塩の混合物と、
式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、Ｒ^６はアシル基を示す。］で表される光学活性化合物とを反応させることを特徴とする式（Ｉ）で表される光学活性化合物またはその塩の製造法。 （もっと読む）

アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り５つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識フェニルアラニンや、アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基のヒドロキシル基（ＯＨ基）に結合する炭素原子が¹²Ｃ又は¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り４つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識チロシンなどを提供する。これにより、従来の均一標識アミノ酸残基がNMR解析を困難にする最も大きな理由であった芳香環NMRシグナルの複雑さを取り除き、その感度を著しく向上させることができる安定同位体標識芳香族アミノ酸を提供できる。 （もっと読む）