本発明は、メチルエステル及びメンタンカルボキサミド誘導体等、具体的には、例えば芳香環又はアリール部分でアミド窒素が置換されているものの、シクロヘキサン系冷却剤の種々の異性体を調製するための合成経路を提供する。かかる構造は、高い冷却能及び持続性感覚的効果を有し、それによって広範な消費者製品で有用になる。１つの合成経路には、一級メンタンカルボキサミドとアリールハロゲン化物との銅触媒カップリングが含まれ、かかる反応は、リン酸カリウム及び水の存在下で最も作用する。この合成経路を用いて、ｌ−メントールと同一の構造を有するメンタンカルボキサミド異性体、及びカルボキサミド（Ｃ−１）位において反対の立体化学を有するネオ異性体等の新規異性体を含む特定の異性体を調製することができる。ネオ異性体は、予想外に、強力かつ持続性の冷却効果を有する。エステル、エーテル、カルボキシエステル、及び他のＮ−置換メンタンカルボキサミドを含む、冷却剤として有用な他のメンチル誘導体のネオ異性体のための調製スキームも提供される。 （もっと読む）

本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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