【課題】アルブミンなどの高分子と反応させて共有結合複合体を形成し、イン・ビボで所望の生物活性を示す生物活性化合物を提供する。
【解決手段】複合体は、生物活性部分、例えばレニン阻害剤またはウイルス融合阻害剤ペプチドと、精製および単離タンパク質とをコンジュゲートさせることにより製造される。複合体は非コンジュゲート分子に比べて血流中で寿命が長く、非コンジュゲート分子に比べて長時間生物活性を示す。また、ウイルス感染の阻害剤であり、かつ／または抗融合特性を示す。特に、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）、ヒトパラインフルエンザウイルス（ＨＰＶ）、麻疹ウイルス（ＭｅＶ）、およびサル免疫不全ウイルス（ＳＩＶ）などのウイルスに対して阻害活性を有し、しかもウイルス感染の処置のために長時間作用を有する複合体。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり、Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく； Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等である。]
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本発明は、（ｉ）ＳＰＰ１００／アリスキレン又はそれらの医薬的に許容される塩と（ii）ＳＰＰ３０１／アボセンタン又はそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ及び（iii）医薬的に許容される担体を使用する、動物、好ましくはヒト対象を含む哺乳類における高血圧症、腎臓病又は心臓病の処置を非限定的に含む治療効果を達成する、医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明の課題は、新規な組織レニン・アンジオテンシン系の活性化を制御する手段並びに動脈硬化症、心・脳血管疾患及び／若しくは糖尿病合併症の発症予防又は治療する手段を提供することである。プロレニンプロフラグメント領域における非酵素的プロレニン活性化を阻害する機能を有する物質を含む医薬を用いることによる。具体的には、プロレニンのプロフラグメント領域のアミノ酸配列から選択される部分配列を有するペプチド又はその等価ペプチドを含む医薬を用いることにより組織内アンジオテンシンＩＩ産生亢進を制御することができるとともに、組織アンジオテンシンＩＩ産生亢進による又は組織内レニン・アンジオテンシン系を介さない動脈硬化症、心・脳血管疾患及び／若しくは糖尿病合併症の発症予防又は治療をすることができる。
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