疼痛を患うヒト又は非ヒト哺乳類において疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物であって、式：
【化１】


（式中、
Ｚは、Ｈ又はＯＨであり、
【化２】


は、フェニル又はシクロヘキシルであり、
Ｒ及びＲ_１は、同じであるか、又は異なり、Ｈもしくは炭素原子１〜８を有する直鎖又は分枝鎖アルキルであってもよく、
ｍは、０〜１０の整数である）
を有する抗侵害受容アミン（ここで、該アミンは、少なくとも２０％の標準的な酢酸誘導性内臓疼痛マウスモデル中のマウスにより示される腹部の悶えの平均的な低減を示す）；
前記アミンの混合物；
前記アミンの誘導体、塩もしくは複合体（ここで、前記誘導体、塩もしくは複合体は生理学的に許容可能であり、前記塩、誘導体もしくは複合体の形成は、前記アミンの疼痛改善特性に実質的に影響を及ぼさない）；
前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物；又は
前記アミン、前記アミンの混合物、前記誘導体、塩あるいは複合体、もしくは前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物を提供するプロドラッグ
に基づく、疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、メタンフェタミンおよびプロピルヘキセドリンから選択されるアミンを、ハロゲン化ベンジルと反応させることによる、ベンジル化アミン類の製造方法に関する。ハロゲン化ベンジルに対してモル過剰の、好ましくはモル比２対１のアミンを用いることにより、多数の改善が成される。副生成物の酸をアミン塩として選択的に中和するために、過剰のアミンを用いる。次いで、アミン塩を反応混合物から分離し、塩基性化して、出発アミンを本方法の再循環に再利用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の第一の化合物を、式（ＩＩ）の第二の化合物に接触させ、式（ＩＩＩ）の第三の化合物を形成し、それによって、次に式（ＩＩＩ）の第三の化合物を還元し、そして、それにより式（ＩＶ）の化合物（式中、Ｒ_１は、シクロアルキル基（Ｒ_１≠Ｒ_２）であり、Ｒ_２は、置換または非置換の、（シクロ）アルキル基、（シクロ）アルケニル基、アリール基、環式または非環式ヘテロアルキル基、もしくはヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、アルキル基であり、Ｒ_４は、置換または非置換のフェニル−もしくはナフチル−基であり、^＊は、キラル中心である）に変換する、ジアステレオマーに富んだ化合物の調製方法に関する。本発明は、さらに、医薬及び農薬学的活性化合物の調製における式（ＩＶ）のジアステレオマーに富んだ化合物およびその使用に関する。本発明は、さらに、式（ＩＶ）のジアステレオマーに富んだ化合物の水素化分解による式（Ｖ）（式中Ｒ_１とＲ_２は前記の通りである）のエナンチオマーに富んだ化合物の調製方法に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、環式および二環式アミノ酸の調製の際に中間体として有用な、式（Ｉ）の塩
【化１】


［式中、Ｘは、Ｉ族もしくはＩＩ族の金属、および第１級、第２級、もしくは第３級アミンから選択された塩基性の対イオンであり、ｎは、０、１または２であり、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、およびＲ^４ａは、ＨおよびＣ_１〜Ｃ_６アルキルから独立に選択され、あるいはＲ^１とＲ^２、またはＲ^２とＲ^３は、一緒になってＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキル環を形成し、このシクロアルキル環は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルから選択された１個または２個の置換基で置換されていてもよい。］を提供する。最終生成物の調製方法、および式（Ｉ）の化合物をアミノ酸に変換する方法も含まれる。
（もっと読む）

本発明はヒドロアミノメチル化条件下で、オレフィン、アミン、ロジウム−リン配位子及び合成ガス(syngas)を接触させる工程を含む方法に関する。特に、幾つかの状況下で、中性ロジウム−ホスファイト単座配位子が指定されることが見出された。本発明は、高い収率及び位置選択率で、医薬活性生成物、例えばイブチリド、テルフェナジン及びフェキソフェナジン並びにこれらの誘導体を含む種々の生成物を製造する簡単な方法を提供する。 （もっと読む）