【課題】種々のヘミアスタリン誘導体を入手しその治療効果を試験するための合成方法論を開発すること。
【解決手段】本発明は、癌の処置における、式（Ｉ）を有する化合物：そしてさらに、その合成のための方法およびその使用のための方法を提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義される通りである。新規のヘミアスタリンアナログを開発し、その癌の処置のための治療薬剤としてのその能力を評価する必要が、依然として存在する。本発明は、一般式（Ｉ）の新規の化合物を提供し、そしてこれらの合成方法および癌の処置におけるこれらの使用方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で規定される通りである。本発明の化合物はまた、血管形成術またはステント術のような、外傷を受けがちな血管の再狭窄の予防における用途を見出す。 （もっと読む）

本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）