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国際特許分類[C07C251/78]の内容

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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造(I)を有する脂質を提供する:


式中、R及びRは、各存在において各々独立して、随意に置換されたC10〜C30アルキル、随意に置換されたC10〜C30アルケニル、随意に置換されたC10〜C30アルキニル、随意に置換されたC10〜C30アシル、又は−リンカー−リガンドであり;Rは、H、随意に置換されたC〜C10アルキル、随意に置換されたC〜C10アルケニル、随意に置換されたC〜C10アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−(置換)アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール(PEG、分子量:100〜40K)、随意に置換されたmPEG(分子量:120〜40K)、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり;Eは、O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O=N、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり;Qは、H、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−(置換)アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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【課題】 金属系や有機化合物系等の従来の抗菌剤に代わる抗菌活性を有しており、人体に対する有害性が少なく、恒久的に抗菌性を付与させた抗菌重合性組成物を提供する。
【解決手段】 抗菌剤が、ウンデシレンアルデヒド(A)と、一般式〔I〕で示されるアミン誘導体(B)との付加反応物を用いてなることを特徴とする。
【化1】


(式〔I〕中、RHN−Gは、ヒドラジン誘導体、脂肪族アミン誘導体、及び芳香族アミン誘導体からなる群より選ばれる有機化合物であって、Rは水素原子又は炭化水素基を、Gは炭化水素基を表し、RHN−Gがヒドラジン誘導体の場合はRHN−の窒素原子に隣接して窒素原子が結合している。また、R及びGの炭化水素基に結合した水素原子は官能基により置換されていてもよく、更に、R及びGは直鎖構造であってもよく分岐構造であってもよい。) (もっと読む)


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