治療に有益な酸化リン脂質の工業的製造のために極めて適用可能な新規な合成ルートが開示される。特に、カラムクロマトグラフィを欠いた、グリセロール主鎖およびグリセロール主鎖に結合された一つ以上の酸化部分を有する化合物の効率的な製造のための新規な方法が開示される。さらに、ホスフェート部分の如きリン含有部分をグリセロール主鎖を有する化合物に導入する新規な方法およびそれによって形成された中間体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、トルテロジンを得る方法に関する。本発明の方法は、式（II）


（式中、Ｒはヒドロキシル保護基であり、アスタリスクは不斉炭素原子を示す）
の化合物とジイソプロピルアミンとを還元剤の存在下で反応させること；場合によって、生成された中間体を塩に変換し、さらに必要に応じて、それを単離すること；ヒドロキシル保護基を除去すること；さらに必要に応じて、所望の鏡像異性体（Ｒ）もしくは（Ｓ）、または鏡像異性体の混合物を分離し、および／または上記のようにして得られた化合物をその薬学上許容される塩に変換することからなる。トルテロジンは、尿失禁および膀胱の活動過剰の他の症状の治療に使用できるムスカリン性受容体拮抗薬である。
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