【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】高品質のクアゼパムを製造する方法を提供する。
【解決手段】 トルエン溶媒、塩基存在下、硫化試薬にてオキソクアゼパムにチオン基を導入し、次いで、反応液にアルカリ水溶液を投入して余剰の硫化試薬を分解することにより、硫化試薬と反応溶媒に起因する不純物の発生が無く、不快なにおいの無い高品質の式Ｉで表されるクアゼパムを得ることができる。
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【課題】 本発明の目的は、医薬品として有用なクアゼパム結晶の製造法を提供することにある。
【解決手段】 エタノールまたはトルエン溶媒にクアゼパム（化学名：７−ｃｈｌｏｒｏ−５−（２−ｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）−１，３−ｄｉｈｙｄｒｏ−１−（２，２，２−ｔｒｉｆｌｕｏｒｏｅｔｈｙｌ）−２Ｈ−１，４−ｂｅｎｚｏｄｉａｚｅｐｉｎｅ−２−ｔｈｉｏｎｅ）を加え、加温溶解せしめ得られたクアゼパム溶液を冷却することによって、クアゼパム原体の融点規格１４６〜１５１℃を満たすクアゼパム結晶が得られる。 （もっと読む）

【解決手段】鎮静剤としてのカルボン酸エステル部分を含む構造的デザインを持つベンゾジアゼピン誘導体。非特異的組織エステラーゼにより不活化され、器官に依存しない除去機構を受け、それにより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示す有意な短時間作用性ベンゾジアゼピン誘導体が得られた。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するＰＤＥ２阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ２型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）