【課題】ヘテロ環式フルオロアルケニルスルホンおよびフルオロアルケニルスルホキシドの新規製造の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１は、水素またはフッ素であり、Ｈｅｔはチアゾール、オキサゾール、イミダゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン等の特定のヘテロ環を示す］で示されるチオエーテル化合物をパーオキソモノ硫酸Ｈ_２ＳＯ_５の塩と反応させて、スルホン誘導体、およびスルホキシド誘導体とする。 （もっと読む）

【課題】アクアポリン４（ＡＱＰ４）を直接阻害する作用を有し、疾患の治療に有用な新規のＡＱＰ４阻害薬を提供する。
【解決手段】本発明のアクアポリン４阻害薬は、一般式


（Ｒは任意の置換基、Ａｒは任意の芳香族基を示す）で表される構造を有する。本発明のアクアポリン４阻害薬を含有する治療薬は、神経疾患、眼科疾患、呼吸器疾患、心臓疾患、全身性脈管系疾患、癌の治療に用いられる。 （もっと読む）

ＭＮタンパク質を異常発現する脊椎動物の腫瘍発生前／腫瘍細胞の増殖を阻害するための治療法を開示する。化合物、好ましくは膜不透過性化合物であって、ＭＮタンパク質／ポリペプチドの酵素活性を阻害し、腫瘍発生前／腫瘍性疾患の患者の治療に有用なものを判別するためのスクリーニングアッセイを提供する。さらに、正の電荷を帯び、膜不透過性の複素環式スルホンアミドCA阻害剤であって、膜結合性の炭酸脱水酵素CA-IXに対する親和性が高い化合物を調製する方法を開示している。好ましいCA-IX特異的阻害剤は、芳香環式および複素環式スルホンアミド類であり、好ましくは膜不透過性である。特に好ましいCA-IX特異的阻害剤は、そのような芳香環式および複素環式スルホンアミド類のピリジニウム誘導体類である。本発明に従うCA-IX特異的阻害剤は、腫瘍発生前／腫瘍疾患の診断／予後診断、ならびに、前癌性細胞、腫瘍および／もしくは転移の検出などを目的とする画像法にも使用することができる。CA-IX特異的阻害剤は、放射線治療用に放射性同位元素で標識する、または結合を形成することができる。CA-IX特異的阻害剤は、従来から使用されている治療用抗癌剤、癌関連経路に対するその他の別異の阻害剤、生体還元性薬物、または各治療法の効果を増強するための放射線治療と組み合わせることができる。CA-IX特異的阻害剤は、CA-IX特異的抗体、好ましくはモノクローナル抗体または生物学的に活性な抗体フラグメント、より好ましくは、ヒト型化した、または完全にヒト型のCA-IX特異的モノクローナル抗体もしくはそのようなモノクローナル抗体の生物学的に活性なフラグメントと組み合わせることもできる。さらにまた、CA-IX特異的阻害剤は、細胞表面にCA-IXを発現する腫瘍発生前／腫瘍細胞に標的送達をするためのベクターと組み合わせて遺伝子治療に使用することもできる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

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