（Ａ）−（Ｂ）−（Ｃ）−（Ｄ）のテトラペプチド構造を備え、アミノ酸残基ＡにあるＮ末端のＮＨ_２の各水素は夫々独立的にＣ_１〜５アルキル又はＣ_１〜５アシルに置換されていてもよく、（Ａ）は芳香族アミノ酸残基であり、その芳香環は１つ以上のニトロ基による置換を受けても良く、（Ｂ）はジアミノ酸残基であり、その側鎖アミノ基はＣ_１〜５アシル、Ｃ_１〜５アルキル、−（Ｂ’）−Ｃ_１〜５アシル、又は−（Ｂ’）−Ｃ_１〜５アルキルによる置換を受けていてもよく、（Ｂ’）は１つ以上のニトロ基による置換を受けられていてもよいアミノ酸残基であり、（Ｃ）はＧｌｙであり、そのペプチドＮ−ＨはＮ−メチルに変えられていてもよく、（Ｄ）はＰｈｅであり、その芳香環は少なくとも１つのニトロ基による置換を受けており、更にニトロ、フルオロ、クロル、ブロモ、ヨード、ＣＦ_３，又はＣＮより独立的に選択された一つ以上の基による置換を受けてもよく、前記ペプチドＮ−ＨはＮ−メチルに変えられていてもよく、アミノ酸残基（Ｄ）にあるＣ末端のＣ＝Ｏは、ＮＨ_２、ＮＨＣ_１〜５アルキル、ＮＨ−ＮＨ_２、ＮＨ−ＮＨＣ_１〜５アルキル若しくはＯ−Ｃ_１〜５アルキルによる置換を受けており、又は前記Ｃ末端はＣＯＯＨ又はＣＨ_２ＯＨである、ことを特徴とする化合物、又はその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

カスパーゼ３，７，８および９とレグメイン用の新規で、著しく選択的な阻害剤および活性系プローブ（ＡＢＰ）をここに記載する。位置走査組合せライブラリ（ＰＳＣＬ）手法を用いて、多くの精製組換えカスパーゼに対する活性用の天然および非天然の両方のアミノ酸を有するペプチドアシルオキシメチルケトン（ＡＯＭＫ）のプールをスクリーニングする。かかるスクリーニングを用いて、ターゲットカスパーゼに向けた阻害剤特異性を制御するように変調し得るペプチド骨格上の多数の位置で構造要素を同定する。さらに、活性系プローブとしての使用に様々なタグを備え得る個々に最適化した共有結合性阻害剤並びに標識化基質を開示する。
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【課題】種々のヘミアスタリン誘導体を入手しその治療効果を試験するための合成方法論を開発すること。
【解決手段】本発明は、癌の処置における、式（Ｉ）を有する化合物：そしてさらに、その合成のための方法およびその使用のための方法を提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義される通りである。新規のヘミアスタリンアナログを開発し、その癌の処置のための治療薬剤としてのその能力を評価する必要が、依然として存在する。本発明は、一般式（Ｉ）の新規の化合物を提供し、そしてこれらの合成方法および癌の処置におけるこれらの使用方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で規定される通りである。本発明の化合物はまた、血管形成術またはステント術のような、外傷を受けがちな血管の再狭窄の予防における用途を見出す。 （もっと読む）

κオピオイド受容体（ＫＯＲ）に対してμオピオイド受容体より高い選択性を示すと共に、ＣＹＰ３Ａ４阻害活性をほとんどまたはまったく示さない特定のペプチドであって、Ｈ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｄ−Ａｒｇ−ＮＨ−４−ピコリル−Ｎ−オキシドなどの、Ｎ−オキシド−置換アミドであるＣ末端を有する、４つのＤ−異性体アミノ酸残基のテトラペプチドを含む。μオピオイド受容体に対するその親和性の少なくとも１，０００倍の親和性をＫＯＲに対して有すると共に、約１０マイクロモル超のＣＹＰ３Ａ４に対するＩＣ_５０を有する好ましい化合物は、Ｈ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｄ−Ａｒｇ−ＮＨ−４−ピコリル−Ｎ−オキシドである。 （もっと読む）

本発明は、式（I）および／または式（II）：R₁-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH₂（I）；R₁-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH₂（II）［式中、Ｒ_１は、Ｔｙｒのアミノ末端部のＮＨ_２基と結合しており、−Ｈ；−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＮＨ_２基によって官能化され得る、１〜２４個の炭素原子を有する直鎖飽和または不飽和或いは分枝飽和または不飽和アシル基；二官能性リンカーを介してＴｙｒのアミノ末端部と結合する、ステロールまたはスフィンゴ脂質基からなる群から選択される。］で示されるオリゴペプチドの化粧的使用を対象とする。本発明は、このようなある種のオリゴペプチドも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。前記方法は、以下を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む：少なくとも1つの正味の陽電荷；最小限4つのアミノ酸；最大限約20のアミノ酸；正味の陽電荷の最小数（p_m）とアミノ酸残基総数（r）との間で、3p_mがｒ＋１以下の最大の数であるという関係；及び芳香族基の最小数（a）と正味の陽電荷の総数（p_t）との間で、2aはpt＋1以下の最大数であるが、ただしaが1のときはp_tもまた1でありえる関係。 （もっと読む）

α−メラノコルチン刺激ホルモン（αＭＳＨ）類似物であり、改良されたメラノコルチン−４受容体アゴニスト活性を有する新規骨格環化ペプチドが開示されている。開示されている前記骨格環化ペプチド類似物は、代謝安定性、増大した経口生体利用能、改良された腸透過性、及び薬理活性インビボなどの、他に類のない他の類似物よりも優れた特性を有している。前記骨格環化αＭＳＨ類似物を含む薬剤組成物、及び肥満を含む代謝障害の治療のために当該薬剤組成物を使用する方法も開示されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的アミロイド形成タンパク質又はペプチドと結合するアミロイド結合ペプチド配列を含む化合物及び組成物、或いはその類似体及び誘導体に関する。
【解決手段】アミロイド結合ペプチド配列は、標的アミロイド形成タンパク質又はペプチドの任意の区分に実質的に由来しないか、又はそうでなければそれに基づかず、そしてそれらは、最小数の非天然アミノ酸側鎖を含む。化合物及び組成物は、「アミロイドーシス」と呼ばれるタンパク質又はペプチドのミスフォールディング及び凝集の基本的発病プロセスに関連する疾患及び障害の診断及び治療のために有用である。 （もっと読む）

【課題】オピエートリガンド−レセプター相互作用の研究のための調査を含む、生物医学的調査における使用のための多数の個々のペプチドの提供。
【解決手段】以下の構造を有するペプチド：Ac-A1-B2-C3-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２、（配列番号28）ここで、A1はTyrまたはArgであり；B2はArgまたはPheであり；そして、C3はThr、Phe、またはMetであって、１つ実施形態において、以下からなる群より選択される配列を有する、請求項１に記載のペプチド：Ac-Tyr-Arg-Thr-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号１）；Ac-Tyr-Arg-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号２）；Ac-Arg-Phe-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号３）；Ac-Tyr-Arg-Met-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号４）；およびAc-Arg-Arg-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号５）。 （もっと読む）

本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、および疾患、特に細菌性感染症を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）