本発明は、化学式Ｉの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化１】


環Ａ及びＢ並びに置換基Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃの構造が、本明細書に記載される。化学式Ｉの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、以下の構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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κオピオイド受容体（ＫＯＲ）に対してμオピオイド受容体より高い選択性を示すと共に、ＣＹＰ３Ａ４阻害活性をほとんどまたはまったく示さない特定のペプチドであって、Ｈ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｄ−Ａｒｇ−ＮＨ−４−ピコリル−Ｎ−オキシドなどの、Ｎ−オキシド−置換アミドであるＣ末端を有する、４つのＤ−異性体アミノ酸残基のテトラペプチドを含む。μオピオイド受容体に対するその親和性の少なくとも１，０００倍の親和性をＫＯＲに対して有すると共に、約１０マイクロモル超のＣＹＰ３Ａ４に対するＩＣ_５０を有する好ましい化合物は、Ｈ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｐｈｅ−Ｄ−Ｎｌｅ−Ｄ−Ａｒｇ−ＮＨ−４−ピコリル−Ｎ−オキシドである。 （もっと読む）

低減したプロラクチンの血清レベルに関連する障害および状態を治療する方法を含む、哺乳動物におけるプロラクチンレベルを上昇させ安定化させる方法が提供される。血清プロラクチンレベルを上昇させ、または安定化させるための、末梢選択性κオピオイド受容体アゴニストである特定の合成テトラペプチドアミドを用いる方法もまた提供される。
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