置換イミダゾ複素環
本発明は、式（Ｉ）の構造を有する置換イミダゾ複素環系化合物を提供する。式Ｉの化合物の薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物および立体異性体もまた提供される。この化合物は、カンナビノイド受容体の調節因子として、ならびにカンナビノイド受容体に関連する疾患および病状（疼痛、炎症およびそう痒症など）の予防および治療にとって有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの構造を有する化合物：
【化１】
（式中、
Ｙは、ＮＲａおよびＮ＋Ｒ１Ｒ２Ｘ−からなる群から選択され、
Ｚは、結合、−（ＣＨ２）ｐ、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯＮＨ−および−ＣＯ−からなる群から選択され、
Ｒａは、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＳＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＲ３および−（ＣＨ２）ｑヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲａのアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルは、各々、独立にハロ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される１−４個の置換基で任意に置換されており、
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、アリール、−ＮＲ５Ｒ６、
【化２】
からなる群から選択され、ここでＲｂのアルキル、アルケニルおよびアリールは、各々、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、５員、６員、および７員のヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
Ｒｃは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、５員、６員、７員、および８員の単環式ヘテロシクリル、９員、および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲｃのＣ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、アリール、５員、６員、７員、８員の単環式ヘテロシクリルならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、（Ａ）（Ａ’）（Ａ”）（Ａ”’）アリール、（Ａ）（Ａ’）（Ａ”）（Ａ”’）ヘテロシクリル、ＮＲ１４Ｒ１５、（ＣＨ２）ｐＮＲ１４Ｒ１５、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＯＯＲ１４、ＳＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１４、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５およびＮＲ１５ＣＯＲ１６からなる群から選択される１−５個の置換基で任意に置換されており、ここで（Ａ）、（Ａ’）、（Ａ”）および（Ａ”’）は各々独立に−ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、（Ａ）（Ａ’）（Ａ”）（Ａ”’）ヘテロシクリルの各ヘテロシクリルは、独立に５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリルならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２は各々独立にＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、一方または両方が存在する場合、各々独立に−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、アリール、４員、５員、６員、７員および８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、Ｒ３およびＲ４は、各々独立に、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アシル、アリール、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、オキソ、およびハロからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているが、ただしＲａがＳＯ２Ｒ３である場合Ｒ３は−Ｈではなく、あるいは、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって４員、５員、６員、７員および８員のヘテロシクリルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ５の前記アルキルおよびハロアルキルは、独立にＣ１−Ｃ４アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＮからなる群から選択される１−４個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ６は、−Ｈ、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１０ＯＲ１１ＣＯＲ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール、５員、６員、７員、８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員、１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲ６の前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているか、あるいは、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、Ｒ６の前記ヘテロシクリル置換基は、独立に−ＣＯＮＲ１Ｒ２およびオキソからなる群から選択される１−２個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ７は、−ＣＯＲ３、−ＣＯＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、ならびに５員、６員および７員のヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ８およびＲ９は、独立に−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２からなる群から選択されるか、あるいは、（ｉ）Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、オキソおよびアリールからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているヘテロシクリル環を形成するか、または（ｉｉ）Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、オキソおよびアリールからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているシクロアルキルを形成し、
Ｒ１０は、−ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲ１１の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールならびに５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ならびに５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＨ２、−グアニジノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ１０、−ＳＯＲ１および−ＳＯ２Ｒ１からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１３は、−ＯＲ１０および−ＮＲ８Ｒ９からなる群から選択され、
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に−Ｈ、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、
Ｘ−は、アニオン性対イオンであり、
ｍは１−３の整数であり、ｐは１−６の整数であり、かつｑは０または１−４の整数であるが、
ただしＲｃがヘテロシクリルである場合、前記ヘテロシクリルは前記ヘテロシクリルの環の炭素原子を介して直接結合されている）
あるいはその薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
【請求項２】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記アニオン性対イオンがハロゲン化物イオンであり、
Ｒａが、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロプロピル、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＳＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＲ３および−（ＣＨ２）ｐヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒａの前記アルキル、アリールおよび−（ＣＨ２）ｐヘテロシクリルは、独立にハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、アセチルおよびフェニルからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ５アルキル、シクロプロピル、アリールならびに５員、および６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ３の前記アリールは、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
ｍが１または２であり、ｐが０または１である、
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキル、４−フルオロフェニルスルホニル、および−（ＣＨ２）ｐピリミジニルからなる群から選択され、Ｒａの前記アルキルがシクロプロピルで任意に置換されている、請求項１から請求項４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒａが−ＣＨ３である、請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｂが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ＮＲ５Ｒ６、
【化３】
からなる群から選択され、Ｒｂの前記アルキルがアリールで任意に置換されており、
Ｒ３がアリールであり、
Ｒ５が−Ｈであり、
Ｒ６が、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１０Ｒ１１ＣＯＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ６の前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、独立に−ＣＨ３、アリール、ハロおよび−ＯＨからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、Ｒ６から形成されるヘテロシクリルは−ＣＯＮＲ１Ｒ２で任意に置換されており、
Ｒ７が、−ＣＯＲ３および６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ８およびＲ９が、独立に−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、−ＣＯＮＨ２、５員および６員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９の前記Ｃ１−Ｃ４アルキル、５員および６員のヘテロシクリルは、６員のヘテロシクリル、および１−２個の−ＣＨ３置換基からなる群から選択される置換基で任意に置換されているか、あるいは、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、カルボシクリル環またはヘテロシクリル環を形成し、前記カルボシクリル環またはヘテロシクリル環は、独立に−ＣＨ３、ハロ、オキソおよびアリールからなる群から選択される１−２個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１０が、−ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、５員および６員の単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ１１の前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、５員および６員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員の二環式ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ８Ｒ９および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、かつ
ｍが１または２である、
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＲｂがＮＲ５ＣＨＲ１１ＣＯＲ１３である、請求項１から請求項３および請求項７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｂが−ＮＨＣＨＲ１１ＣＯＮＲ８Ｒ９である、請求項１から請求項３、請求項７および請求項８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｂが−ＮＨＣＨＲ１１ＣＯＮＨＣＨ３である、請求項１から請求項３および請求項７から請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｂが−ＮＨＣＨ（ｔＢｕ）ＣＯＮＨＣＨ３である、請求項１から請求項３および請求項７から請求項１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｃが、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、アリール、５員および６員の単環式ヘテロシクリルならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒｃの前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＮＲ１４Ｒ１５、（ＣＨ２）ｐＮＲ１４Ｒ１５、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＯＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＣＯＲ１４、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１５および−ＮＲ１５ＣＯＲ１６からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、Ｒｃの前記置換基の前記ヘテロシクリルは、５員、６員および７員のヘテロシクリルからなる群から選択され、かつ
ｍが１または２である、
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが結合、−（ＣＨ２）ｐ、および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群から選択され、
Ｒｃが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、フェニルならびに５員および６員の単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒｃの前記シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニルおよびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ハロ、−ＯＨ、および−ＣＮからなる群から選択される１−２個の置換基で任意に置換されており、ＲＣの前記シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニルおよびヘテロシクリルは、さらなるハロ置換基でさらに任意に置換されている、請求項１から請求項３および請求項１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが結合であり、ＲＣがフェニルであり、前記フェニルが、独立にハロ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３および−ＣＮからなる群から選択される置換基で任意に置換されており、前記フェニルはさらなる１−２個のハロ置換基で任意に置換されている、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｃが、フェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−フルオロ−５−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−メチル−５−クロロフェニル、２，４−ジフルオロ−５−クロロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−メチル−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−メチル−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニルおよび３−フルオロ−４−クロロフェニルからなる群から選択される、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｃが、フェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２，４−フルオロ−５−クロロフェニル、および２，４，５−トリフルオロフェニルからなる群から選択される、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが結合であり、
Ｒｃが、Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、５員および６員の単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒｃの前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロ、−ＯＨ、および−ＣＮからなる群から選択される１−２個の基で任意に置換されている、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｃが、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、１，２−ジメチルプロピル、イソブチル、３，３−ジメチルブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、１−メチル−２，２，２−トリフルオロエチル、シクロプロピルエチル、エテニル、プロペン−１−イル、プロペン−２−イル、２−メチルプロペン−１−イル、３，３−ジメチルブタ−２−エン−２−イル、２−メチルプロペン−１−イル、１−ペンテン−１−イル、１−ヘキセン−１−イル、３−メトキシプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４，４，−ジフルオロシクロヘキシル、１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−イル、シクロヘキセン−１−イル、４−メチルシクロヘキセン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキセン−１−イル、シクロヘプチル、シクロヘプテン−１−イル、チオフェン−３−イルエチルおよび２−（チオフェン−３−イル）エテン−１−イルからなる群から選択される、請求項１から請求項３、請求項１２、請求項１３および請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒｃが、ジヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、ジヒドロピラン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、３，４−ジヒドロピペリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−３−イル、フラン−２−イル、５−メチルフラン−２−イル、フラン−３−イル、チアゾール−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルおよび２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イルからなる群から選択される、請求項１から請求項３、請求項１２、請求項１３および請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物（１）−（６０７）からなる群から選択される、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から請求項２０のいずれか１項に記載の化合物と、薬理学的に許容できる希釈剤、賦形剤または担体とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
哺乳類の被験者におけるカンナビノイド受容体に関連する疾患または病状の予防方法または治療方法であって、前記被験者に請求項１に記載の化合物を投与することを含み、前記カンナビノイド受容体に関連する疾患または病状が、疼痛、炎症、免疫調節、そう痒症、肥満および異常破骨細胞形成からなる群から選択される、方法。
【請求項２３】
前記疼痛が、神経因性疼痛、体性痛、内臓痛、皮膚痛覚、眼痛、耳の痛み、糖尿病性疼痛、炎症性疼痛、炎症性腸疾患または過敏性大腸症候群に関連する疼痛、癌性の突発痛、転移による癌性疼痛、痛覚過敏、ウイルス誘発性疼痛、および化学療法誘発性疼痛からなる群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が哺乳類のカンナビノイド受容体に結合する、請求項１から請求項２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記哺乳類のカンナビノイド受容体がヒトカンナビノイド受容体である、請求項１から請求項２０および請求項２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記カンナビノイド受容体がＣＢ１受容体およびＣＢ２受容体からなる群から選択される、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記カンナビノイド受容体がＣＢ２受容体である、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ＣＢ２受容体に対して、約０．１ｎＭ−約１０ｎＭの範囲のＥＣ５０を有する、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＣＢ２受容体に対して、約１０ｎＭ超−約１００ｎＭの範囲のＥＣ５０を有する、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＣＢ２受容体に対して、約１００ｎＭ超−約１０μＭの範囲のＥＣ５０を有する、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
カンナビノイド受容体の調節によって寛解する疾患または病状の予防または治療のための医薬の製造における使用のための請求項１から請求項２１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項３２】
前記カンナビノイド受容体に関連する疾患または病状が、疼痛、炎症、免疫調節、そう痒症、肥満および異常破骨細胞形成からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物または組成物。
【請求項３３】
前記疼痛が、神経因性疼痛、体性痛、内臓痛、皮膚痛覚、眼痛、耳の痛み、糖尿病性疼痛、炎症性疼痛、炎症性腸疾患または過敏性大腸症候群に関連する疼痛、癌性の突発痛、転移による癌性疼痛、痛覚過敏、ウイルス誘発性疼痛、および化学療法誘発性疼痛からなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物または組成物。
【請求項３４】
前記カンナビノイド受容体に関連する疾患または病状が、癌、多発性硬化症、骨粗鬆症、アルツハイマー病、肝臓病および糖尿病からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物または組成物。
【請求項３５】
前記組成物が、静脈内投与、経皮投与、経粘膜投与、鼻腔内投与、皮下投与、筋肉内投与、経口投与または局所投与に適したものである、請求項３１から請求項３４のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項１】
式Ｉの構造を有する化合物：
【化１】
（式中、
Ｙは、ＮＲａおよびＮ＋Ｒ１Ｒ２Ｘ−からなる群から選択され、
Ｚは、結合、−（ＣＨ２）ｐ、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯＮＨ−および−ＣＯ−からなる群から選択され、
Ｒａは、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、アリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＳＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＲ３および−（ＣＨ２）ｑヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲａのアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルは、各々、独立にハロ、−ＯＨ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＲ３、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、フェニル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される１−４個の置換基で任意に置換されており、
Ｒｂは、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、アリール、−ＮＲ５Ｒ６、
【化２】
からなる群から選択され、ここでＲｂのアルキル、アルケニルおよびアリールは、各々、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、５員、６員、および７員のヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
Ｒｃは、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、５員、６員、７員、および８員の単環式ヘテロシクリル、９員、および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲｃのＣ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、アリール、５員、６員、７員、８員の単環式ヘテロシクリルならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８シクロアルケニル、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、（Ａ）（Ａ’）（Ａ”）（Ａ”’）アリール、（Ａ）（Ａ’）（Ａ”）（Ａ”’）ヘテロシクリル、ＮＲ１４Ｒ１５、（ＣＨ２）ｐＮＲ１４Ｒ１５、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＯＯＲ１４、ＳＯＲ１４、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１５、ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１４、ＣＯＮＲ１４Ｒ１５およびＮＲ１５ＣＯＲ１６からなる群から選択される１−５個の置換基で任意に置換されており、ここで（Ａ）、（Ａ’）、（Ａ”）および（Ａ”’）は各々独立に−ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、（Ａ）（Ａ’）（Ａ”）（Ａ”’）ヘテロシクリルの各ヘテロシクリルは、独立に５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリルならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２は各々独立にＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ３およびＲ４は、一方または両方が存在する場合、各々独立に−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、アリール、４員、５員、６員、７員および８員のヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、Ｒ３およびＲ４は、各々独立に、独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アシル、アリール、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、オキソ、およびハロからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているが、ただしＲａがＳＯ２Ｒ３である場合Ｒ３は−Ｈではなく、あるいは、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって４員、５員、６員、７員および８員のヘテロシクリルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、
Ｒ５は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され、ここでＲ５の前記アルキルおよびハロアルキルは、独立にＣ１−Ｃ４アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２および−ＣＮからなる群から選択される１−４個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ６は、−Ｈ、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１０ＯＲ１１ＣＯＲ１３、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール、５員、６員、７員、８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員、１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲ６の前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、−ＣＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているか、あるいは、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、Ｒ６の前記ヘテロシクリル置換基は、独立に−ＣＯＮＲ１Ｒ２およびオキソからなる群から選択される１−２個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ７は、−ＣＯＲ３、−ＣＯＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、ならびに５員、６員および７員のヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ８およびＲ９は、独立に−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＣＮおよび−ＮＯ２からなる群から選択されるか、あるいは、（ｉ）Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、オキソおよびアリールからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているヘテロシクリル環を形成するか、または（ｉｉ）Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロ、オキソおよびアリールからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されているシクロアルキルを形成し、
Ｒ１０は、−ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール、５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでＲ１１の前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールならびに５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ならびに５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＨ２、−グアニジノ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＳＲ１０、−ＳＯＲ１および−ＳＯ２Ｒ１からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルおよびＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１３は、−ＯＲ１０および−ＮＲ８Ｒ９からなる群から選択され、
Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に−Ｈ、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ１４およびＲ１５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって５員、６員、７員および８員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択されるヘテロシクリルを形成し、
Ｘ−は、アニオン性対イオンであり、
ｍは１−３の整数であり、ｐは１−６の整数であり、かつｑは０または１−４の整数であるが、
ただしＲｃがヘテロシクリルである場合、前記ヘテロシクリルは前記ヘテロシクリルの環の炭素原子を介して直接結合されている）
あるいはその薬理学的に許容できる塩、酸塩、水和物、溶媒和物または立体異性体。
【請求項２】
ｍが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記アニオン性対イオンがハロゲン化物イオンであり、
Ｒａが、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロプロピル、−ＳＯ２Ｒ３、−ＣＯＲ３、−ＣＯＮＲ３Ｒ４、−ＣＳＮＲ３Ｒ４、−ＣＯＯＲ３および−（ＣＨ２）ｐヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒａの前記アルキル、アリールおよび−（ＣＨ２）ｐヘテロシクリルは、独立にハロ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シクロプロピル、アセチルおよびフェニルからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ５アルキル、シクロプロピル、アリールならびに５員、および６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ３の前記アリールは、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、
ｍが１または２であり、ｐが０または１である、
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキル、４−フルオロフェニルスルホニル、および−（ＣＨ２）ｐピリミジニルからなる群から選択され、Ｒａの前記アルキルがシクロプロピルで任意に置換されている、請求項１から請求項４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒａが−ＣＨ３である、請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｂが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ＮＲ５Ｒ６、
【化３】
からなる群から選択され、Ｒｂの前記アルキルがアリールで任意に置換されており、
Ｒ３がアリールであり、
Ｒ５が−Ｈであり、
Ｒ６が、−ＣＲ１０Ｒ１１Ｒ１２、−ＣＲ１０Ｒ１１ＣＯＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ６の前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、独立に−ＣＨ３、アリール、ハロおよび−ＯＨからなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、Ｒ６から形成されるヘテロシクリルは−ＣＯＮＲ１Ｒ２で任意に置換されており、
Ｒ７が、−ＣＯＲ３および６員のヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ８およびＲ９が、独立に−Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシアルキル、Ｃ３−Ｃ４シクロアルキル、−ＣＯＮＨ２、５員および６員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ８およびＲ９の前記Ｃ１−Ｃ４アルキル、５員および６員のヘテロシクリルは、６員のヘテロシクリル、および１−２個の−ＣＨ３置換基からなる群から選択される置換基で任意に置換されているか、あるいは、Ｒ８およびＲ９は、一緒になって、カルボシクリル環またはヘテロシクリル環を形成し、前記カルボシクリル環またはヘテロシクリル環は、独立に−ＣＨ３、ハロ、オキソおよびアリールからなる群から選択される１−２個の置換基で任意に置換されており、
Ｒ１０が、−ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１１が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、５員および６員の単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ１１の前記アルキル、シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、５員および６員の単環式ヘテロシクリル、ならびに９員の二環式ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−ＣＯＯＲ１０、−ＣＯＮＲ８Ｒ９および−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、かつ
ｍが１または２である、
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＲｂがＮＲ５ＣＨＲ１１ＣＯＲ１３である、請求項１から請求項３および請求項７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒｂが−ＮＨＣＨＲ１１ＣＯＮＲ８Ｒ９である、請求項１から請求項３、請求項７および請求項８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｂが−ＮＨＣＨＲ１１ＣＯＮＨＣＨ３である、請求項１から請求項３および請求項７から請求項９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｂが−ＮＨＣＨ（ｔＢｕ）ＣＯＮＨＣＨ３である、請求項１から請求項３および請求項７から請求項１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｃが、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、アリール、５員および６員の単環式ヘテロシクリルならびに９員および１０員の二環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒｃの前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ハロ、−ＯＨ、−ＮＨ２、ＮＲ１４Ｒ１５、（ＣＨ２）ｐＮＲ１４Ｒ１５、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、−ＣＯＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１５ＳＯ２Ｒ１６、−ＣＯＲ１４、−ＣＯＮＲ１４Ｒ１５および−ＮＲ１５ＣＯＲ１６からなる群から選択される１−３個の置換基で任意に置換されており、Ｒｃの前記置換基の前記ヘテロシクリルは、５員、６員および７員のヘテロシクリルからなる群から選択され、かつ
ｍが１または２である、
請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが結合、−（ＣＨ２）ｐ、および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群から選択され、
Ｒｃが、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、フェニルならびに５員および６員の単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒｃの前記シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニルおよびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ハロ、−ＯＨ、および−ＣＮからなる群から選択される１−２個の置換基で任意に置換されており、ＲＣの前記シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニルおよびヘテロシクリルは、さらなるハロ置換基でさらに任意に置換されている、請求項１から請求項３および請求項１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが結合であり、ＲＣがフェニルであり、前記フェニルが、独立にハロ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３および−ＣＮからなる群から選択される置換基で任意に置換されており、前記フェニルはさらなる１−２個のハロ置換基で任意に置換されている、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｃが、フェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２−フルオロ−５−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−４−メチルフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−メトキシフェニル、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−４−メチル−５−クロロフェニル、２，４−ジフルオロ−５−クロロフェニル、２，４，５−トリフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、２，５−ジフルオロ−４−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−メチル−４−フルオロフェニル、２−フルオロ−３−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−メチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−メチル−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニルおよび３−フルオロ−４−クロロフェニルからなる群から選択される、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｃが、フェニル、２−フルオロ−４−クロロフェニル、２−フルオロ−４−ブロモフェニル、２，４−フルオロ−５−クロロフェニル、および２，４，５−トリフルオロフェニルからなる群から選択される、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚが結合であり、
Ｒｃが、Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、５員および６員の単環式ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒｃの前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリルは、独立にＣ１−Ｃ４アルキル、−ＯＣＨ３、−ＣＦ３、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ハロ、−ＯＨ、および−ＣＮからなる群から選択される１−２個の基で任意に置換されている、請求項１から請求項３および請求項１２から請求項１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｃが、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、１，２−ジメチルプロピル、イソブチル、３，３−ジメチルブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、１−メチル−２，２，２−トリフルオロエチル、シクロプロピルエチル、エテニル、プロペン−１−イル、プロペン−２−イル、２−メチルプロペン−１−イル、３，３−ジメチルブタ−２−エン−２−イル、２−メチルプロペン−１−イル、１−ペンテン−１−イル、１−ヘキセン−１−イル、３−メトキシプロピル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４，４，−ジフルオロシクロヘキシル、１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカ−７−エン−７−イル、シクロヘキセン−１−イル、４−メチルシクロヘキセン−１−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキセン−１−イル、シクロヘプチル、シクロヘプテン−１−イル、チオフェン−３−イルエチルおよび２−（チオフェン−３−イル）エテン−１−イルからなる群から選択される、請求項１から請求項３、請求項１２、請求項１３および請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒｃが、ジヒドロピラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、ジヒドロピラン−４−イル、ピペリジン−４−イル、ピリジン−２−イル、３，４−ジヒドロピペリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、４−メチルチオフェン−３−イル、フラン−２−イル、５−メチルフラン−２−イル、フラン−３−イル、チアゾール−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾチオフェン−３−イル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルおよび２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ダイオキシン−６−イルからなる群から選択される、請求項１から請求項３、請求項１２、請求項１３および請求項１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物（１）−（６０７）からなる群から選択される、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１から請求項２０のいずれか１項に記載の化合物と、薬理学的に許容できる希釈剤、賦形剤または担体とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
哺乳類の被験者におけるカンナビノイド受容体に関連する疾患または病状の予防方法または治療方法であって、前記被験者に請求項１に記載の化合物を投与することを含み、前記カンナビノイド受容体に関連する疾患または病状が、疼痛、炎症、免疫調節、そう痒症、肥満および異常破骨細胞形成からなる群から選択される、方法。
【請求項２３】
前記疼痛が、神経因性疼痛、体性痛、内臓痛、皮膚痛覚、眼痛、耳の痛み、糖尿病性疼痛、炎症性疼痛、炎症性腸疾患または過敏性大腸症候群に関連する疼痛、癌性の突発痛、転移による癌性疼痛、痛覚過敏、ウイルス誘発性疼痛、および化学療法誘発性疼痛からなる群から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記化合物が哺乳類のカンナビノイド受容体に結合する、請求項１から請求項２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記哺乳類のカンナビノイド受容体がヒトカンナビノイド受容体である、請求項１から請求項２０および請求項２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
前記カンナビノイド受容体がＣＢ１受容体およびＣＢ２受容体からなる群から選択される、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記カンナビノイド受容体がＣＢ２受容体である、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ＣＢ２受容体に対して、約０．１ｎＭ−約１０ｎＭの範囲のＥＣ５０を有する、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
ＣＢ２受容体に対して、約１０ｎＭ超−約１００ｎＭの範囲のＥＣ５０を有する、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
ＣＢ２受容体に対して、約１００ｎＭ超−約１０μＭの範囲のＥＣ５０を有する、請求項１から請求項２０、および請求項２４から請求項２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
カンナビノイド受容体の調節によって寛解する疾患または病状の予防または治療のための医薬の製造における使用のための請求項１から請求項２１のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【請求項３２】
前記カンナビノイド受容体に関連する疾患または病状が、疼痛、炎症、免疫調節、そう痒症、肥満および異常破骨細胞形成からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物または組成物。
【請求項３３】
前記疼痛が、神経因性疼痛、体性痛、内臓痛、皮膚痛覚、眼痛、耳の痛み、糖尿病性疼痛、炎症性疼痛、炎症性腸疾患または過敏性大腸症候群に関連する疼痛、癌性の突発痛、転移による癌性疼痛、痛覚過敏、ウイルス誘発性疼痛、および化学療法誘発性疼痛からなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物または組成物。
【請求項３４】
前記カンナビノイド受容体に関連する疾患または病状が、癌、多発性硬化症、骨粗鬆症、アルツハイマー病、肝臓病および糖尿病からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物または組成物。
【請求項３５】
前記組成物が、静脈内投与、経皮投与、経粘膜投与、鼻腔内投与、皮下投与、筋肉内投与、経口投与または局所投与に適したものである、請求項３１から請求項３４のいずれか１項に記載の化合物または組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２０１０−５３０８９１（Ｐ２０１０−５３０８９１Ａ）
【公表日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１３４３８（Ｐ２０１０−５１３４３８）
【出願日】平成２０年６月２０日（２００８．６．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６７６３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５７７５１
【国際公開日】平成２０年１２月２４日（２００８．１２．２４）
【出願人】（５０６０４１８３３）カラ セラピューティクス インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２０日（２００８．６．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６７６３２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５７７５１
【国際公開日】平成２０年１２月２４日（２００８．１２．２４）
【出願人】（５０６０４１８３３）カラ セラピューティクス インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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