イネおよび水生ベースの雑草の選択的防除のためのサクストミンの使用
例えば水田における、広葉、スゲ、およびイネ科植物の雑草に対する、ならびに水生ベースの雑草に対する、イネへの植物毒性のない有効な除草剤としての細菌の二次代謝産物であるサクストミンの使用を記載する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、活性成分としてストレプトマイセス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｐ．）によって生成される環状ジペプチドであるサクストミンを含む化合物を用いた、特にイネの生育システムにおける、広葉、スゲ、およびイネ科植物の雑草、ならびに／あるいは水生ベースの雑草の発芽および生育を防除するための組成物および方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
米国では、直播イネは、影響を受けやすい水生生息地において生育する。このため、水田に用いられる除草剤の環境上の安全性についての懸念が高まっており、従来のイネおよび有機イネの生育システムの両方において、より安全でかつより有効なイネ用除草剤の必要がある。水質懸念が原因による生産制限に直面しているカリフォルニアの農業従事者は、他の作物に対する３５〜７０ドル／エーカーと比較して、除草剤処理に対して１５０ドル／エーカーの費用を報告している。現在までのところ、有機イネにおける雑草を防除するために利用可能な選択的除草剤はない。有機的に生育させたイネにおける広葉およびイネ科植物の雑草のいずれも、水管理によってのみ防除することができ、ゆえに雑草が原因による有機イネの収穫の損失は５０％を上回り得る。
【０００３】
天然生成物とは、微生物、植物、および他の生物によって生成される物質である。微生物による天然生成物は、豊富な化学的多様性の供給源を与え、製薬目的のために天然生成物を利用する長い歴史がある。しかしながら、微生物によって生成される二次代謝産物を、農業応用において、雑草および害虫の防除のために上手く使用することもできる。
【０００４】
最もよく知られている微生物による天然生成物由来の除草剤は、ホスフィノトリシンの合成型であり、ストレプトマイセス・ビリドクロモゲネス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｖｉｒｉｄｉｃｈｒｏｍｏｇｅｎｅｓ）およびストレプトマイセス・ハイグロスコピカス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｈｙｇｒｏｓｃｏｐｉｃｕｓ）によって生成されるビアラホス（ｂｉａｌｏｐｈｏｓ）の分解産物であるグルホシネートである（Ｄｕｋｅ，Ｄａｙａｎら，２０００）および（Ｈｏａｇｌａｎｄ，２００１）。ストレプトマイセス・ハイグロスコピカスの特定株由来のヌクレオチド類似体であるヒダントシジン（Ｈｙｄａｎｔｏｉｃｉｄｉｎ）は、農薬会社による構造・活性および特許取得の研究の対象であるが、市場に出ている商品はない。（Ｄｕｋｅ，Ｄａｙａｎら，２０００）。担子菌ペシロマイセス・バリオッチ（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ ｖａｒｉｏｔｉｉ）由来の非ノナドリド植物毒素であるコルネキシスチンは、単子葉性および双子葉性の雑草に対して良好な除草活性を有する。それは、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼの少なくとも１種のアイソザイムの阻害剤にインビボで変換される除草剤前駆体（ｐｒｏｈｅｒｂｉｃｉｄｅ）であるように思われる。（Ｄｕｋｅ，Ｄａｙａｎら，２０００）。近年、Ｄｏｗ ＡｇｒｏＳｃｉｅｎｃｅｓは、Ｍｙｃｏｓｙｎｔｈｅｔｉｘ社によって単離された２種の菌類であるフザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）属およびノジュリスポリウム（Ｎｏｄｕｌｏｓｐｏｒｕｍ）属由来の化合物を見出した。広域スペクトルの浸透性（ｓｙｓｔｅｍｉｃ）化合物であるメバロシジン（ｍｅｖａｌｏｃｉｄｉｎ）は、３〜４週間で雑草を枯殺する（Ｇｅｒｗｉｃｋ，Ｇｒａｕｐｎｅｒら，２００５）。
【０００５】
サクストミン（４−ニトロインドール−３−イル含有２，５−ジオキソピペラジン）は、ポテト（ジャガイモ（Ｓｏｌａｎｕｍ ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ））において赤カビ病を引き起こす植物病原性のストレプトマイセス属（ストレプトマイセス・スカビエス（Ｓ．ｓｃａｂｉｅｓ）、ストレプトマイセス・アシディスカビエス（Ｓ．ａｃｉｄｉｓｃａｂｉｅｓ））によって生成されるジペプチド植物毒素のファミリーである（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，１９９２）。毒素生成は、病変組織において生じ、かつオートブランを含有する最適生育培地中でインビトロ誘発することもできる（Ｌｏｒｉａ，Ｂｕｋｈａｌｉｄら，１９９５；Ｂｅａｕｓｅｊｏｕｒ，Ｇｏｙｅｒら，１９９９）。Ｋｉｎｇおよび彼女の共同研究者ら（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，２００１）は、ストレプトマイセス科のすべての植物病原性種は、除草活性を有する１種以上のサクストミンを生成することを示した。Ｈｉｌｔｕｎｅｎら（Ｈｉｌｔｕｎｅｎ，Ｌａａｋｓｏら，２００６）は、ストレプトマイセス・スカビエスおよびストレプトマイセス・タージディスカビエス（Ｓ．ｔｕｒｂｉｄｉｓｃａｂｉｅｓ）の培養物から４種のサクストミン類似体（サクストミンＡ、サクストミンＡオルト異性体、サクストミンＢ、およびサクストミンＤ）を精製し、かつ４種の化合物すべてが、ポテトの微細繁殖させたインビトロ培養物に対して、新芽および根の生育の低下、根の膨張（１０〜２００ｐｐｂで）、ならびに壊死（２００〜１０００ｐｐｂで）という同様の症状を誘導することを示した。さらに、組み合わせて適用されたサクストミンは、相加的効果を示したが、相乗的ではなかった（Ｈｉｌｔｕｎｅｎ，Ｌａａｋｓｏら，２００６）。Ｄｕｋｅら（Ｄｕｋｅ，Ｂａｅｒｓｏｎら，２００３）によれば、サクストミンＡ（図１）およびサクストミンＤのいずれも、発芽前および発芽後の非浸透性除草剤として著しい活性を有し、１μＭ未満の濃度のサクストミンＡは、単子葉性および双子葉性の苗において、細胞膨張、壊死、および生育阻害を引き起こす（Ｈｅａｌｙ，Ｗａｃｈら，２０００）。サクストミンは、Ｄｏｗ Ａｇｒｏ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ社によって除草剤として評価されており、活性を有するが、それは浸透性作用に欠けるものであった（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，２００１）。ジケトピペラジンのＬ，Ｌ−立体配置に必要なインドール環中のニトロ基の存在は、植物毒性の最低要件であると思われる。インドール環中のニトロ基の位置は、非常に部位特異的であり、フェニルアラニンのフェニル部分は、植物毒性の構造的要件において必須の役割を果たす（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，１９８９；Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，１９９２；Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，２００３）。除草様式の作用は、細胞壁合成の崩壊に基づくものであり（ＦｒｙおよびＬｏｒｉａ，２００２）、セルロース生合成の阻害が主な標的である（Ｋｉｎｇら，２００１；Ｄｕｖａｌら，２００５；Ｊｏｈｎｓｏｎら，２００７）。近年、Ｋａｎｇら（Ｋａｎｇ，Ｓｅｍｏｎｅｓら，２００８）は、水環境における藻類を防除するための殺藻剤としてのサクストミンの使用およびサクストミン組成物を記載している。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、イネの生育システムにおいて最も一般的な雑草に対する、発芽前または発芽後の除草剤としてのサクストミンの使用を開示する。それは、現在市場に出ている合成除草剤に代わるより安全なものとして機能し得る。本発明の第一の目的は、活性成分としてサクストミンを含有する、広葉、スゲ、およびイネ科植物のイネの雑草のいずれにも対する新規な除草剤組成物を提供することである。別の目的は、イネ（オリザ・サティバ（Ｏｒｙｚａ ｓａｔｉｖａ）Ｌ）に害を及ぼさない安全な非毒性の除草剤組成物、および環境に害を及ぼさないであろう方法を提供することである。上記および他の目的を、あるキャリアとともにサクストミンを含有する除草剤組成物に向けられた本発明によって達成して、イネの生態系における雑草の生育を防除する。
【０００７】
したがって、本発明は、イネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節するための方法であって、該雑草または該イネの生育システムにおける土壌に、該雑草の生育を調節するのに有効な量のサクストミンを適用する工程を含む方法に向けられている。さらに、本発明は、アマニア属（Ａｍｍａｎｉａ ｓｐ．）、アリスマ・プランタゴアクアティカ（Ａｌｉｓｍａ ｐｌａｎｔａｇｏ−ａｑｕａｔｉｃａ）、シペルス属（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｓｐ．）、アゼガヤ属（Ｌｅｐｔｏｃｈｌｏａ ｓｐ．）からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するための方法であって、該水生ベースの雑草または土壌に、該雑草の該生育を調節するのに有効な量のサクストミンまたはその塩を適用する工程を含む方法に向けられている。
【０００８】
特に、本発明は、除草剤として有効な量でのサクストミン、ならびにキャリアおよび／または希釈剤を含む除草剤組成物に向けられており、場合によっては、それを、イネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節する、ならびに／あるいはアマニア属、アリスマ・プランタゴアクアティカ、シペルス属、アゼガヤ属からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するのに用いてよい。特定の実施形態では、組成物は水性組成物である。別の特定の実施形態では、組成物中のサクストミンは、エタノール、イソプロパノールなどの有機溶媒、またはアセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンなどの脂肪族ケトンを含む希釈剤中に溶解している。
【０００９】
さらに別の実施形態では、本発明は、単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節するための方法であって、該雑草に、該雑草の生育を調節する量のサクストミンを適用する工程を含む方法に向けられている。特定の実施形態では、サクストミンＡを０．０５ｍｇ／ｍｌ〜約０．４ｍｇ／ｍｌに及ぶ量で適用する。より特定の実施形態では、オートブラン・ブロス中でのストレプトマイセス・スカビエイー（Ｓ．ｓｃａｂｉｅｉ）の発酵でサクストミンを生成し、部分的に精製したサクストミンＡを０．０６５ｍｇ／ｍＬに相当する濃度で適用する。特定の実施形態では、前記雑草の葉、茎、花、群葉、および／または根にサクストミンを適用する。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１】図１は、サクストミンＡの構造を示す。
【図２】図２は、種々のサクストミン誘導体の構造を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
本発明の詳細な説明
値の範囲が提示されている場合、別様に文脈ではっきりと指示されていない限り下限の単位の１０分の１まで、その範囲の上限および下限の間にある各介在値、ならびにその規定範囲にある任意の他の規定値または介在値は、本発明の範囲内に包含されると理解される。これらのより小さな範囲の上限および下限は、規定範囲にある具体的に除外された任意の限度に従って、該より小さな範囲に独立して含まれてよく、かつ本発明の範囲内に包含もされる。規定範囲が限度の一方または両方を含む場合、その含まれた限度のいずれかまたは両方を除外した範囲も本発明に含まれる。
【００１２】
別様に定義されていない限り、本明細書において用いられるすべての技術的および科学的用語は、本発明が属する技術分野の当業者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書に記載されているものと同様のまたは同等の任意の方法および材料も、本発明の実践または試験に用いることができるが、好ましい方法および材料をここで記載する。
【００１３】
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用するとき、単数形には、別様に文脈ではっきりと指示されていない限り、複数形の指示対象が含まれることに留意しなければならない。
【００１４】
本発明において利用されるサクストミンを、以下の放線菌培養物：ストレプトマイセス・スカビエス−ＡＴＣＣ４９１７３、ストレプトマイセス・アシディスカビエス−ＡＴＣＣ４９００３、およびストレプトマイセス・スカビエイー−ＢＬ３７−ＥＱ−０１０の発酵に由来するものであってよく、またはそれを商業的供給源から購入することができる。
【００１５】
本発明において利用されるサクストミンには、シクロ−（Ｌ−４−ニトロトリプトフィル−Ｌ−フェニルアラニル）の基本構造を有する環状ジペプチドとして記載される薬剤が含まれるが、これらに限定されない。実施形態では、適切なジケトピペラジン（ｄｉｋｅｔｏｐｉｐｅｒａｚｎｅ）部分は、Ｎ−メチル化されていてよく、かつフェニルアラニルαおよび環炭素ヒドロキシル基を担持した同族のものを含んでいてよい。本発明に従った使用のための適切なサクストミンの限定しない例には、サクストミンＡ、サクストミンＡオルト異性体、サクストミンＢ、およびサクストミンＤ、ならびにこれらのうちのいずれかの誘導体が含まれるが、これらに限定されない（図２を参照されたい）。化学組成は、
【化１】
［式中、Ｒ１はメチルまたはＨであり、Ｒ２はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ３はメチルまたはＨであり、Ｒ４はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ５はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ６はヒドロキシまたはＨである］、およびそれらの組み合わせを含む。
【００１６】
本発明の組成物を、植物に噴霧してもまたは水に適用してもよい。特定の実施形態を以下の実施例に記載する。これらの組成物は、粉末、粗粉末、微小顆粒、顆粒、加湿性粉末、乳化性濃縮物、液体調製物、濃縮懸濁液、水分解性顆粒、または油懸濁液の形態であってよい。
【００１７】
本発明の組成物は、キャリアおよび／または希釈剤を含む。本明細書において使用する「キャリア」という用語は、活性成分が混合されている、あるいは処理される植物もしくは他の物体へのその適用、またはその保存、輸送、および／または取り扱いが容易になるように製剤されている、不活性の、有機の、または無機の材料を意味する。発芽後の除草剤のための希釈剤またはキャリアの例には、水、ミルク、エタノール、鉱油、グリセロールが含まれるが、これらに限定されない。
【００１８】
組成物は、さらに、乳化、分散、湿潤、拡散、統合、崩壊制御、活性成分の安定化、流動性の改善、またはサビ防止の目的のために用いられる界面活性剤を含んでいてもよい。非イオン性、陰イオン性、両性、および陽イオン性の分散剤および乳化剤などの分散剤および乳化剤の選択、ならびに用いる量は、組成物の性質および本発明の除草剤組成物の分散を促すための薬剤の能力によって決定される。
【００１９】
発芽後の製剤に対して、用いられる製剤構成成分は、スメクタイト粘土、アタパルジャイト粘土、および同様の膨潤粘土、キサンタンガム、アラビアガム、および他の増粘多糖類などの増粘剤、ならびに非イオン性界面活性剤（例えば、ポリオキシエチレン（２０）モノラウレート）などの分散安定剤を含有していてよい。粘土の濃度は製剤全体の０〜２．５％重量／重量の間で変化してよく、増粘多糖類は製剤全体の０〜０．５％重量／重量の間に及んでよく、かつ界面活性剤は製剤全体の０〜５％重量／重量の間に及んでよい。
【００２０】
本発明の組成物および方法を、以下の限定しない実施例においてさらに例証する。実施例は、種々の実施形態を例証するものにすぎず、本明細書に記述されている材料、条件、重量比、プロセスパラメーターに関して、特許請求される発明を限定するものではない。
【実施例】
【００２１】
本発明の組成物および方法を、以下の限定しない実施例においてさらに例証する。実施例は、種々の実施形態を例証するものにすぎず、本明細書に記述されている材料、条件、重量比、プロセスパラメーターに関して、特許請求される発明を限定するものではない。
【００２２】
実施例１
第一の調査において、海洋放線菌ＢＬ３７−ＥＱ２−０１０由来のサクストミンＡを、１ヘクタールあたり６４〜１０００ｇの活性成分（ａ．ｉ．）で試験し、アマニア属、Ｄｕｃｋｓａｌａｄ、およびタマガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｄｉｆｆｏｒｍｉｓ）の優れた（９５〜１００％）防除を示した。サクストミンは、試験したすべての割合で、移植イネに対して完全な安全性も示したが、１ヘクタールあたり最高７５０ｇ ａ．ｉ．の割合では、直播イネに対するほんのわずかな生育減退が観察された。より高い割合（１ヘクタールあたり５００〜１０００ｇ ａ．ｉ．）では、サクストミンＡは、イヌビエ（ｂａｒｎｙａｒｄｇｒａｓｓ）に対する中程度の活性とともに、コヒメビエ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ ｃｏｌｏｎｕｍ）の９０〜１００％の防除も示した。
【００２３】
実施例２
温室条件での第二のポット調査試験において、１ヘクタールあたり５００ｇ ａ．ｉ．でのサクストミンＡの処理は、直播イネに対する最小限の生育阻害（１５％）とともに、「Ｍ２０２」ジャポニカ型の移植イネに対する優れたイネ選択性と、コナギ（Ｍｏｎｏｃｈｏｒｉａ ｖａｇｉｎａｌｉｓ）、アマニア属、アメリカコナギ（Ｈｅｔｅｒａｎｔｈｅｒａ ｌｉｍｏｓａ）、タマガヤツリ、ナガボノウルシ（Ｓｐｈｅｎｏｃｌｅａ ｚｅｙｌａｎｉｃａ）、アリスマ・プランタゴアクアティカ、およびコゴメガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｉｒｉａ）の１００％の防除を示した。
【００２４】
１ヘクタールあたり５００ｇ ａ．ｉ．では、多年生種のデンジソウ（Ｍａｒｓｉｌｅａ ｑｕａｄｒｉｆｏｌｉａ）およびシログワイ（Ｅｌｅｏｃｈａｒｉｓ ｄｕｌｃｉｓ）も、それぞれ７０〜８５％の中程度から非常に良好な雑草抑制を示した。ヒメカンガレイ（Ｓｃｉｒｐｕｓ ｍｕｃｒｏｎａｔｕｓ）の感受性および抵抗性バイオタイプに対する活性は、本調査における他のスゲの雑草に対して観察されたものよりもいくらか弱かった（７０〜７５％）。
【００２５】
１ヘクタールあたり２５０ｇ ａ．ｉ．では、サクストミンＡは、以前確認されたアマニア属、タマガヤツリ、およびアリスマ・プランタゴアクアティカの抵抗性バイオタイプの９５〜１００％の防除を示した。サクストミンは、試験した最高率である１ヘクタールあたり１０００ｇ ａ．ｉ．まで、ヒエ属（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ ｓｐｐ）の大部分に対して弱さを示した。１ヘクタールあたり５００ｇ ａ．ｉ．では、コヒメビエに対して中程度の抑制（６０％）が認められた。
【００２６】
試験した最高率である１０００ｇ ａ．ｉ．では、サクストミンは、移植イネに対して優れた選択性を示す一方で、抵抗性バイオタイプを含むすべての一年生および多年生の広葉およびスゲの雑草の８５〜１００％の防除を提供した。直播イネは、この割合で４０％の生育阻害を示した。表１に提示した結果は、サクストミンがイネにおける有効な雑草管理ツールであることを示唆している。
【表１】
【００２７】
実施例３
広葉、スゲ、およびイネ科植物の雑草に対する、サクストミンＡの植物毒性を試験するために、ポット調査を行った。２種の最も一般的な広葉（赤茎；アマニア属、および一般的ウォーター・プランテーン；アリスマ・プランタゴアクアティカ）、スゲ（タマガヤツリ（ｓｍａｌｌｆｌｏｗｅｒ ｕｍｂｒｅｌｌａ ｓｅｄｇｅ）；タマガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｄｉｆｆｏｒｍｉｓ））、およびイネ科植物（アゼガヤ（ｓｐｒａｎｇｌｅｔｏｐ）；ニセアゼガヤ（Ｌｅｐｔｏｃｈｌｏａ ｕｎｉｎｅｒｖｉａ））の雑草の種子を、それぞれ、重粘土を詰めたプラスチック製のポットに植えた。２８℃にて生育用照明（１２時間の明／１２時間の暗）の下で生育させた１インチ未満の高さの植物に、１ｍＬの溶媒（４％エタノールおよび０．２％非イオン性界面活性剤）あたり０．０５、０．１、０．２、および０．４ｍｇのサクストミンＡを含有する純粋なサクストミンＡ溶液を噴霧した。サクストミンＡを含まない４％エタノール＋０．２％非イオン性界面活性剤の溶液を、コントロール処理として用いた。２８℃にて生育用照明の下で沈水させて生育させた３インチの高さのイネ植物に、同じ処理を適用した。異なる粒長および生育期間を示す３種の異なる品種のイネを用いた（Ｓ１０２、Ｍ１０４、Ｍ２０６）。すべての処理を３回反復して適用した。処理した植物を２８℃で生育用照明の下に維持し、処理後５、１２、および２１日目の３つの時点で、植物毒性の目で見える症状および％防除について観察した。
【００２８】
植物毒性の症状は、高含量のサクストミンＡの溶液で処理した植物において、処理の５日後に目に見えた。異なる濃度のサクストミンを用いて得られた％雑草防除を、表２Ａおよび２Ｂに一覧にする。各評価の時点で、増大する濃度のサクストミンＡで処理した３種のイネ栽培品種のいずれにおいても植物毒性は観察されなかった。
【表２】
【表３】
【００２９】
０．２ｍｇ／ｍＬでのサクストミンＡは、イネにおける一般的な広葉雑草の代表としても用いた一般的ウォーター・プランテーン（アリスマ・プランタゴアクアティカ）の完全な防除をもたらした。サクストミンＡは、赤茎（アマニア属）およびスゲ（タマガヤツリ）を防除することにおいてわずかに効果が低く、最高濃度（０．４ｍｇ／ｍＬ）で約７５〜８０％の防除をもたらした。サクストミンＡは、最高濃度（０．４ｍｇ／ｍＬ）で１７％のみの防除という、アゼガヤ（アゼガヤ属）のほんの部分的な防除をもたらした。
【００３０】
実施例４
ストレプトマイセス・スカビエイーの株（ＢＬ３７−ＥＱ２−０１０）をオートブラン・ブロス中で５日間増殖させた（２５℃、２００ｒｐｍ）。４．３μｇ／ｍＬの濃度のサクストミンＡを含む全細胞ブロスを、ＸＡＤ樹脂を用いて抽出した。乾燥した粗抽出物を４％エタノールおよび０．２％非イオン性界面活性剤中に１０ｍｇ／ｍＬの濃度で懸濁し、１ｍＬあたりおよそ０．０６５ｍｇのサクストミンＡを含む溶液を、４種の雑草種（赤茎；アマニア属、一般的ウォーター・プランテーン；アリスマ・プランタゴアクアティカ、タマガヤツリ（ｓｍａｌｌｆｌｏｗｅｒ ｕｍｂｒｅｌｌａ ｓｅｄｇｅ）；タマガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｄｉｆｆｏｒｍｉｓ）、およびアゼガヤ；ニセアゼガヤ）に対してそれぞれ３回反復して試験した。処理した植物を、温室で１２時間の明／１２時間の暗の条件下に維持した。処理後５、１２、および２１日目の３つの時点における評価からのデータを表３に提示する。
【表４】
【００３１】
ストレプトマイセス・アシディスカビエスの細菌培養物由来の抽出物は、カリフォルニアの水田における最も一般的な雑草種の３種に対して、良好な有効性（＞７０％）を示したようである。この抽出物濃度において、アゼガヤ（ニセアゼガヤ）に対する有効性は満足のいくものではなかった。サクストミン含有抽出物の除草効果は、本調査で試験した任意の他の雑草よりも赤茎に対してより遅いものであった。
【００３２】
本発明は、具体的な実施形態に関して記載しているが、種々の同等物、変化、および修正を用いることができ、それでも本発明の範囲内にあることは明白であるため、それらの詳細は限定的なものとして見なされるべきではない。
【００３３】
本明細書を通して種々の参考文献が引用されており、そのそれぞれは参照することによりその全体として本明細書に組み入れられている。
【００３４】
引用した参考文献：
【表５】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、活性成分としてストレプトマイセス属（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｐ．）によって生成される環状ジペプチドであるサクストミンを含む化合物を用いた、特にイネの生育システムにおける、広葉、スゲ、およびイネ科植物の雑草、ならびに／あるいは水生ベースの雑草の発芽および生育を防除するための組成物および方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
米国では、直播イネは、影響を受けやすい水生生息地において生育する。このため、水田に用いられる除草剤の環境上の安全性についての懸念が高まっており、従来のイネおよび有機イネの生育システムの両方において、より安全でかつより有効なイネ用除草剤の必要がある。水質懸念が原因による生産制限に直面しているカリフォルニアの農業従事者は、他の作物に対する３５〜７０ドル／エーカーと比較して、除草剤処理に対して１５０ドル／エーカーの費用を報告している。現在までのところ、有機イネにおける雑草を防除するために利用可能な選択的除草剤はない。有機的に生育させたイネにおける広葉およびイネ科植物の雑草のいずれも、水管理によってのみ防除することができ、ゆえに雑草が原因による有機イネの収穫の損失は５０％を上回り得る。
【０００３】
天然生成物とは、微生物、植物、および他の生物によって生成される物質である。微生物による天然生成物は、豊富な化学的多様性の供給源を与え、製薬目的のために天然生成物を利用する長い歴史がある。しかしながら、微生物によって生成される二次代謝産物を、農業応用において、雑草および害虫の防除のために上手く使用することもできる。
【０００４】
最もよく知られている微生物による天然生成物由来の除草剤は、ホスフィノトリシンの合成型であり、ストレプトマイセス・ビリドクロモゲネス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｖｉｒｉｄｉｃｈｒｏｍｏｇｅｎｅｓ）およびストレプトマイセス・ハイグロスコピカス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｈｙｇｒｏｓｃｏｐｉｃｕｓ）によって生成されるビアラホス（ｂｉａｌｏｐｈｏｓ）の分解産物であるグルホシネートである（Ｄｕｋｅ，Ｄａｙａｎら，２０００）および（Ｈｏａｇｌａｎｄ，２００１）。ストレプトマイセス・ハイグロスコピカスの特定株由来のヌクレオチド類似体であるヒダントシジン（Ｈｙｄａｎｔｏｉｃｉｄｉｎ）は、農薬会社による構造・活性および特許取得の研究の対象であるが、市場に出ている商品はない。（Ｄｕｋｅ，Ｄａｙａｎら，２０００）。担子菌ペシロマイセス・バリオッチ（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ ｖａｒｉｏｔｉｉ）由来の非ノナドリド植物毒素であるコルネキシスチンは、単子葉性および双子葉性の雑草に対して良好な除草活性を有する。それは、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼの少なくとも１種のアイソザイムの阻害剤にインビボで変換される除草剤前駆体（ｐｒｏｈｅｒｂｉｃｉｄｅ）であるように思われる。（Ｄｕｋｅ，Ｄａｙａｎら，２０００）。近年、Ｄｏｗ ＡｇｒｏＳｃｉｅｎｃｅｓは、Ｍｙｃｏｓｙｎｔｈｅｔｉｘ社によって単離された２種の菌類であるフザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）属およびノジュリスポリウム（Ｎｏｄｕｌｏｓｐｏｒｕｍ）属由来の化合物を見出した。広域スペクトルの浸透性（ｓｙｓｔｅｍｉｃ）化合物であるメバロシジン（ｍｅｖａｌｏｃｉｄｉｎ）は、３〜４週間で雑草を枯殺する（Ｇｅｒｗｉｃｋ，Ｇｒａｕｐｎｅｒら，２００５）。
【０００５】
サクストミン（４−ニトロインドール−３−イル含有２，５−ジオキソピペラジン）は、ポテト（ジャガイモ（Ｓｏｌａｎｕｍ ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ））において赤カビ病を引き起こす植物病原性のストレプトマイセス属（ストレプトマイセス・スカビエス（Ｓ．ｓｃａｂｉｅｓ）、ストレプトマイセス・アシディスカビエス（Ｓ．ａｃｉｄｉｓｃａｂｉｅｓ））によって生成されるジペプチド植物毒素のファミリーである（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，１９９２）。毒素生成は、病変組織において生じ、かつオートブランを含有する最適生育培地中でインビトロ誘発することもできる（Ｌｏｒｉａ，Ｂｕｋｈａｌｉｄら，１９９５；Ｂｅａｕｓｅｊｏｕｒ，Ｇｏｙｅｒら，１９９９）。Ｋｉｎｇおよび彼女の共同研究者ら（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，２００１）は、ストレプトマイセス科のすべての植物病原性種は、除草活性を有する１種以上のサクストミンを生成することを示した。Ｈｉｌｔｕｎｅｎら（Ｈｉｌｔｕｎｅｎ，Ｌａａｋｓｏら，２００６）は、ストレプトマイセス・スカビエスおよびストレプトマイセス・タージディスカビエス（Ｓ．ｔｕｒｂｉｄｉｓｃａｂｉｅｓ）の培養物から４種のサクストミン類似体（サクストミンＡ、サクストミンＡオルト異性体、サクストミンＢ、およびサクストミンＤ）を精製し、かつ４種の化合物すべてが、ポテトの微細繁殖させたインビトロ培養物に対して、新芽および根の生育の低下、根の膨張（１０〜２００ｐｐｂで）、ならびに壊死（２００〜１０００ｐｐｂで）という同様の症状を誘導することを示した。さらに、組み合わせて適用されたサクストミンは、相加的効果を示したが、相乗的ではなかった（Ｈｉｌｔｕｎｅｎ，Ｌａａｋｓｏら，２００６）。Ｄｕｋｅら（Ｄｕｋｅ，Ｂａｅｒｓｏｎら，２００３）によれば、サクストミンＡ（図１）およびサクストミンＤのいずれも、発芽前および発芽後の非浸透性除草剤として著しい活性を有し、１μＭ未満の濃度のサクストミンＡは、単子葉性および双子葉性の苗において、細胞膨張、壊死、および生育阻害を引き起こす（Ｈｅａｌｙ，Ｗａｃｈら，２０００）。サクストミンは、Ｄｏｗ Ａｇｒｏ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ社によって除草剤として評価されており、活性を有するが、それは浸透性作用に欠けるものであった（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，２００１）。ジケトピペラジンのＬ，Ｌ−立体配置に必要なインドール環中のニトロ基の存在は、植物毒性の最低要件であると思われる。インドール環中のニトロ基の位置は、非常に部位特異的であり、フェニルアラニンのフェニル部分は、植物毒性の構造的要件において必須の役割を果たす（Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，１９８９；Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，１９９２；Ｋｉｎｇ，Ｌａｗｒｅｎｃｅら，２００３）。除草様式の作用は、細胞壁合成の崩壊に基づくものであり（ＦｒｙおよびＬｏｒｉａ，２００２）、セルロース生合成の阻害が主な標的である（Ｋｉｎｇら，２００１；Ｄｕｖａｌら，２００５；Ｊｏｈｎｓｏｎら，２００７）。近年、Ｋａｎｇら（Ｋａｎｇ，Ｓｅｍｏｎｅｓら，２００８）は、水環境における藻類を防除するための殺藻剤としてのサクストミンの使用およびサクストミン組成物を記載している。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、イネの生育システムにおいて最も一般的な雑草に対する、発芽前または発芽後の除草剤としてのサクストミンの使用を開示する。それは、現在市場に出ている合成除草剤に代わるより安全なものとして機能し得る。本発明の第一の目的は、活性成分としてサクストミンを含有する、広葉、スゲ、およびイネ科植物のイネの雑草のいずれにも対する新規な除草剤組成物を提供することである。別の目的は、イネ（オリザ・サティバ（Ｏｒｙｚａ ｓａｔｉｖａ）Ｌ）に害を及ぼさない安全な非毒性の除草剤組成物、および環境に害を及ぼさないであろう方法を提供することである。上記および他の目的を、あるキャリアとともにサクストミンを含有する除草剤組成物に向けられた本発明によって達成して、イネの生態系における雑草の生育を防除する。
【０００７】
したがって、本発明は、イネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節するための方法であって、該雑草または該イネの生育システムにおける土壌に、該雑草の生育を調節するのに有効な量のサクストミンを適用する工程を含む方法に向けられている。さらに、本発明は、アマニア属（Ａｍｍａｎｉａ ｓｐ．）、アリスマ・プランタゴアクアティカ（Ａｌｉｓｍａ ｐｌａｎｔａｇｏ−ａｑｕａｔｉｃａ）、シペルス属（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｓｐ．）、アゼガヤ属（Ｌｅｐｔｏｃｈｌｏａ ｓｐ．）からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するための方法であって、該水生ベースの雑草または土壌に、該雑草の該生育を調節するのに有効な量のサクストミンまたはその塩を適用する工程を含む方法に向けられている。
【０００８】
特に、本発明は、除草剤として有効な量でのサクストミン、ならびにキャリアおよび／または希釈剤を含む除草剤組成物に向けられており、場合によっては、それを、イネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節する、ならびに／あるいはアマニア属、アリスマ・プランタゴアクアティカ、シペルス属、アゼガヤ属からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するのに用いてよい。特定の実施形態では、組成物は水性組成物である。別の特定の実施形態では、組成物中のサクストミンは、エタノール、イソプロパノールなどの有機溶媒、またはアセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンなどの脂肪族ケトンを含む希釈剤中に溶解している。
【０００９】
さらに別の実施形態では、本発明は、単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節するための方法であって、該雑草に、該雑草の生育を調節する量のサクストミンを適用する工程を含む方法に向けられている。特定の実施形態では、サクストミンＡを０．０５ｍｇ／ｍｌ〜約０．４ｍｇ／ｍｌに及ぶ量で適用する。より特定の実施形態では、オートブラン・ブロス中でのストレプトマイセス・スカビエイー（Ｓ．ｓｃａｂｉｅｉ）の発酵でサクストミンを生成し、部分的に精製したサクストミンＡを０．０６５ｍｇ／ｍＬに相当する濃度で適用する。特定の実施形態では、前記雑草の葉、茎、花、群葉、および／または根にサクストミンを適用する。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
【図１】図１は、サクストミンＡの構造を示す。
【図２】図２は、種々のサクストミン誘導体の構造を示す。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
本発明の詳細な説明
値の範囲が提示されている場合、別様に文脈ではっきりと指示されていない限り下限の単位の１０分の１まで、その範囲の上限および下限の間にある各介在値、ならびにその規定範囲にある任意の他の規定値または介在値は、本発明の範囲内に包含されると理解される。これらのより小さな範囲の上限および下限は、規定範囲にある具体的に除外された任意の限度に従って、該より小さな範囲に独立して含まれてよく、かつ本発明の範囲内に包含もされる。規定範囲が限度の一方または両方を含む場合、その含まれた限度のいずれかまたは両方を除外した範囲も本発明に含まれる。
【００１２】
別様に定義されていない限り、本明細書において用いられるすべての技術的および科学的用語は、本発明が属する技術分野の当業者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書に記載されているものと同様のまたは同等の任意の方法および材料も、本発明の実践または試験に用いることができるが、好ましい方法および材料をここで記載する。
【００１３】
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用するとき、単数形には、別様に文脈ではっきりと指示されていない限り、複数形の指示対象が含まれることに留意しなければならない。
【００１４】
本発明において利用されるサクストミンを、以下の放線菌培養物：ストレプトマイセス・スカビエス−ＡＴＣＣ４９１７３、ストレプトマイセス・アシディスカビエス−ＡＴＣＣ４９００３、およびストレプトマイセス・スカビエイー−ＢＬ３７−ＥＱ−０１０の発酵に由来するものであってよく、またはそれを商業的供給源から購入することができる。
【００１５】
本発明において利用されるサクストミンには、シクロ−（Ｌ−４−ニトロトリプトフィル−Ｌ−フェニルアラニル）の基本構造を有する環状ジペプチドとして記載される薬剤が含まれるが、これらに限定されない。実施形態では、適切なジケトピペラジン（ｄｉｋｅｔｏｐｉｐｅｒａｚｎｅ）部分は、Ｎ−メチル化されていてよく、かつフェニルアラニルαおよび環炭素ヒドロキシル基を担持した同族のものを含んでいてよい。本発明に従った使用のための適切なサクストミンの限定しない例には、サクストミンＡ、サクストミンＡオルト異性体、サクストミンＢ、およびサクストミンＤ、ならびにこれらのうちのいずれかの誘導体が含まれるが、これらに限定されない（図２を参照されたい）。化学組成は、
【化１】
［式中、Ｒ１はメチルまたはＨであり、Ｒ２はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ３はメチルまたはＨであり、Ｒ４はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ５はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ６はヒドロキシまたはＨである］、およびそれらの組み合わせを含む。
【００１６】
本発明の組成物を、植物に噴霧してもまたは水に適用してもよい。特定の実施形態を以下の実施例に記載する。これらの組成物は、粉末、粗粉末、微小顆粒、顆粒、加湿性粉末、乳化性濃縮物、液体調製物、濃縮懸濁液、水分解性顆粒、または油懸濁液の形態であってよい。
【００１７】
本発明の組成物は、キャリアおよび／または希釈剤を含む。本明細書において使用する「キャリア」という用語は、活性成分が混合されている、あるいは処理される植物もしくは他の物体へのその適用、またはその保存、輸送、および／または取り扱いが容易になるように製剤されている、不活性の、有機の、または無機の材料を意味する。発芽後の除草剤のための希釈剤またはキャリアの例には、水、ミルク、エタノール、鉱油、グリセロールが含まれるが、これらに限定されない。
【００１８】
組成物は、さらに、乳化、分散、湿潤、拡散、統合、崩壊制御、活性成分の安定化、流動性の改善、またはサビ防止の目的のために用いられる界面活性剤を含んでいてもよい。非イオン性、陰イオン性、両性、および陽イオン性の分散剤および乳化剤などの分散剤および乳化剤の選択、ならびに用いる量は、組成物の性質および本発明の除草剤組成物の分散を促すための薬剤の能力によって決定される。
【００１９】
発芽後の製剤に対して、用いられる製剤構成成分は、スメクタイト粘土、アタパルジャイト粘土、および同様の膨潤粘土、キサンタンガム、アラビアガム、および他の増粘多糖類などの増粘剤、ならびに非イオン性界面活性剤（例えば、ポリオキシエチレン（２０）モノラウレート）などの分散安定剤を含有していてよい。粘土の濃度は製剤全体の０〜２．５％重量／重量の間で変化してよく、増粘多糖類は製剤全体の０〜０．５％重量／重量の間に及んでよく、かつ界面活性剤は製剤全体の０〜５％重量／重量の間に及んでよい。
【００２０】
本発明の組成物および方法を、以下の限定しない実施例においてさらに例証する。実施例は、種々の実施形態を例証するものにすぎず、本明細書に記述されている材料、条件、重量比、プロセスパラメーターに関して、特許請求される発明を限定するものではない。
【実施例】
【００２１】
本発明の組成物および方法を、以下の限定しない実施例においてさらに例証する。実施例は、種々の実施形態を例証するものにすぎず、本明細書に記述されている材料、条件、重量比、プロセスパラメーターに関して、特許請求される発明を限定するものではない。
【００２２】
実施例１
第一の調査において、海洋放線菌ＢＬ３７−ＥＱ２−０１０由来のサクストミンＡを、１ヘクタールあたり６４〜１０００ｇの活性成分（ａ．ｉ．）で試験し、アマニア属、Ｄｕｃｋｓａｌａｄ、およびタマガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｄｉｆｆｏｒｍｉｓ）の優れた（９５〜１００％）防除を示した。サクストミンは、試験したすべての割合で、移植イネに対して完全な安全性も示したが、１ヘクタールあたり最高７５０ｇ ａ．ｉ．の割合では、直播イネに対するほんのわずかな生育減退が観察された。より高い割合（１ヘクタールあたり５００〜１０００ｇ ａ．ｉ．）では、サクストミンＡは、イヌビエ（ｂａｒｎｙａｒｄｇｒａｓｓ）に対する中程度の活性とともに、コヒメビエ（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ ｃｏｌｏｎｕｍ）の９０〜１００％の防除も示した。
【００２３】
実施例２
温室条件での第二のポット調査試験において、１ヘクタールあたり５００ｇ ａ．ｉ．でのサクストミンＡの処理は、直播イネに対する最小限の生育阻害（１５％）とともに、「Ｍ２０２」ジャポニカ型の移植イネに対する優れたイネ選択性と、コナギ（Ｍｏｎｏｃｈｏｒｉａ ｖａｇｉｎａｌｉｓ）、アマニア属、アメリカコナギ（Ｈｅｔｅｒａｎｔｈｅｒａ ｌｉｍｏｓａ）、タマガヤツリ、ナガボノウルシ（Ｓｐｈｅｎｏｃｌｅａ ｚｅｙｌａｎｉｃａ）、アリスマ・プランタゴアクアティカ、およびコゴメガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｉｒｉａ）の１００％の防除を示した。
【００２４】
１ヘクタールあたり５００ｇ ａ．ｉ．では、多年生種のデンジソウ（Ｍａｒｓｉｌｅａ ｑｕａｄｒｉｆｏｌｉａ）およびシログワイ（Ｅｌｅｏｃｈａｒｉｓ ｄｕｌｃｉｓ）も、それぞれ７０〜８５％の中程度から非常に良好な雑草抑制を示した。ヒメカンガレイ（Ｓｃｉｒｐｕｓ ｍｕｃｒｏｎａｔｕｓ）の感受性および抵抗性バイオタイプに対する活性は、本調査における他のスゲの雑草に対して観察されたものよりもいくらか弱かった（７０〜７５％）。
【００２５】
１ヘクタールあたり２５０ｇ ａ．ｉ．では、サクストミンＡは、以前確認されたアマニア属、タマガヤツリ、およびアリスマ・プランタゴアクアティカの抵抗性バイオタイプの９５〜１００％の防除を示した。サクストミンは、試験した最高率である１ヘクタールあたり１０００ｇ ａ．ｉ．まで、ヒエ属（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａ ｓｐｐ）の大部分に対して弱さを示した。１ヘクタールあたり５００ｇ ａ．ｉ．では、コヒメビエに対して中程度の抑制（６０％）が認められた。
【００２６】
試験した最高率である１０００ｇ ａ．ｉ．では、サクストミンは、移植イネに対して優れた選択性を示す一方で、抵抗性バイオタイプを含むすべての一年生および多年生の広葉およびスゲの雑草の８５〜１００％の防除を提供した。直播イネは、この割合で４０％の生育阻害を示した。表１に提示した結果は、サクストミンがイネにおける有効な雑草管理ツールであることを示唆している。
【表１】
【００２７】
実施例３
広葉、スゲ、およびイネ科植物の雑草に対する、サクストミンＡの植物毒性を試験するために、ポット調査を行った。２種の最も一般的な広葉（赤茎；アマニア属、および一般的ウォーター・プランテーン；アリスマ・プランタゴアクアティカ）、スゲ（タマガヤツリ（ｓｍａｌｌｆｌｏｗｅｒ ｕｍｂｒｅｌｌａ ｓｅｄｇｅ）；タマガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｄｉｆｆｏｒｍｉｓ））、およびイネ科植物（アゼガヤ（ｓｐｒａｎｇｌｅｔｏｐ）；ニセアゼガヤ（Ｌｅｐｔｏｃｈｌｏａ ｕｎｉｎｅｒｖｉａ））の雑草の種子を、それぞれ、重粘土を詰めたプラスチック製のポットに植えた。２８℃にて生育用照明（１２時間の明／１２時間の暗）の下で生育させた１インチ未満の高さの植物に、１ｍＬの溶媒（４％エタノールおよび０．２％非イオン性界面活性剤）あたり０．０５、０．１、０．２、および０．４ｍｇのサクストミンＡを含有する純粋なサクストミンＡ溶液を噴霧した。サクストミンＡを含まない４％エタノール＋０．２％非イオン性界面活性剤の溶液を、コントロール処理として用いた。２８℃にて生育用照明の下で沈水させて生育させた３インチの高さのイネ植物に、同じ処理を適用した。異なる粒長および生育期間を示す３種の異なる品種のイネを用いた（Ｓ１０２、Ｍ１０４、Ｍ２０６）。すべての処理を３回反復して適用した。処理した植物を２８℃で生育用照明の下に維持し、処理後５、１２、および２１日目の３つの時点で、植物毒性の目で見える症状および％防除について観察した。
【００２８】
植物毒性の症状は、高含量のサクストミンＡの溶液で処理した植物において、処理の５日後に目に見えた。異なる濃度のサクストミンを用いて得られた％雑草防除を、表２Ａおよび２Ｂに一覧にする。各評価の時点で、増大する濃度のサクストミンＡで処理した３種のイネ栽培品種のいずれにおいても植物毒性は観察されなかった。
【表２】
【表３】
【００２９】
０．２ｍｇ／ｍＬでのサクストミンＡは、イネにおける一般的な広葉雑草の代表としても用いた一般的ウォーター・プランテーン（アリスマ・プランタゴアクアティカ）の完全な防除をもたらした。サクストミンＡは、赤茎（アマニア属）およびスゲ（タマガヤツリ）を防除することにおいてわずかに効果が低く、最高濃度（０．４ｍｇ／ｍＬ）で約７５〜８０％の防除をもたらした。サクストミンＡは、最高濃度（０．４ｍｇ／ｍＬ）で１７％のみの防除という、アゼガヤ（アゼガヤ属）のほんの部分的な防除をもたらした。
【００３０】
実施例４
ストレプトマイセス・スカビエイーの株（ＢＬ３７−ＥＱ２−０１０）をオートブラン・ブロス中で５日間増殖させた（２５℃、２００ｒｐｍ）。４．３μｇ／ｍＬの濃度のサクストミンＡを含む全細胞ブロスを、ＸＡＤ樹脂を用いて抽出した。乾燥した粗抽出物を４％エタノールおよび０．２％非イオン性界面活性剤中に１０ｍｇ／ｍＬの濃度で懸濁し、１ｍＬあたりおよそ０．０６５ｍｇのサクストミンＡを含む溶液を、４種の雑草種（赤茎；アマニア属、一般的ウォーター・プランテーン；アリスマ・プランタゴアクアティカ、タマガヤツリ（ｓｍａｌｌｆｌｏｗｅｒ ｕｍｂｒｅｌｌａ ｓｅｄｇｅ）；タマガヤツリ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｄｉｆｆｏｒｍｉｓ）、およびアゼガヤ；ニセアゼガヤ）に対してそれぞれ３回反復して試験した。処理した植物を、温室で１２時間の明／１２時間の暗の条件下に維持した。処理後５、１２、および２１日目の３つの時点における評価からのデータを表３に提示する。
【表４】
【００３１】
ストレプトマイセス・アシディスカビエスの細菌培養物由来の抽出物は、カリフォルニアの水田における最も一般的な雑草種の３種に対して、良好な有効性（＞７０％）を示したようである。この抽出物濃度において、アゼガヤ（ニセアゼガヤ）に対する有効性は満足のいくものではなかった。サクストミン含有抽出物の除草効果は、本調査で試験した任意の他の雑草よりも赤茎に対してより遅いものであった。
【００３２】
本発明は、具体的な実施形態に関して記載しているが、種々の同等物、変化、および修正を用いることができ、それでも本発明の範囲内にあることは明白であるため、それらの詳細は限定的なものとして見なされるべきではない。
【００３３】
本明細書を通して種々の参考文献が引用されており、そのそれぞれは参照することによりその全体として本明細書に組み入れられている。
【００３４】
引用した参考文献：
【表５】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
イネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節するための方法であって、該雑草または該イネの生育システムにおける土壌に、該雑草の生育を調節するのに有効な量のサクストミンを適用する工程を含む、方法。
【請求項２】
アマニア属（Ａｍｍａｎｉａ ｓｐ．）、アリスマ・プランタゴアクアティカ（Ａｌｉｓｍａ ｐｌａｎｔａｇｏ−ａｑｕａｔｉｃａ）、シペルス属（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｓｐ．）、アゼガヤ属（Ｌｅｐｔｏｃｈｌｏａ ｓｐ．）からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するための方法であって、該水生ベースの雑草または土壌に、該雑草の該生育を調節するのに有効な量のサクストミンまたはその塩を適用する工程を含む、方法。
【請求項３】
前記サクストミンが、以下の組成およびそれらの組み合わせを有し、
【化１】
式中、Ｒ１はメチルまたはＨであり、Ｒ２はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ３はメチルまたはＨであり、Ｒ４はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ５はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ６はヒドロキシまたはＨである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記サクストミンが、サクストミンＡ、サクストミンＡオルト異性体、サクストミンＢ、またはサクストミンＤ、あるいはそれらの誘導体である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
イネの生育システムにおける単子葉性および／または双子葉性および／またはスゲの雑草の生育を調節するための、ならびに／あるいはアマニア属、アリスマ・プランタゴアクアティカ、シペルス属、アゼガヤ属からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するための除草剤の製剤におけるサクストミンの使用であって、該水生ベースの雑草に適用する工程を含む、使用。
【請求項６】
場合によってはイネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節することにおける、ならびに／あるいはアマニア属、アリスマ・プランタゴアクアティカ、シペルス属、アゼガヤ属からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節することにおける使用のための、サクストミンならびに場合によってはキャリアおよび／または希釈剤を含む除草剤組成物。
【請求項１】
イネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節するための方法であって、該雑草または該イネの生育システムにおける土壌に、該雑草の生育を調節するのに有効な量のサクストミンを適用する工程を含む、方法。
【請求項２】
アマニア属（Ａｍｍａｎｉａ ｓｐ．）、アリスマ・プランタゴアクアティカ（Ａｌｉｓｍａ ｐｌａｎｔａｇｏ−ａｑｕａｔｉｃａ）、シペルス属（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｓｐ．）、アゼガヤ属（Ｌｅｐｔｏｃｈｌｏａ ｓｐ．）からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するための方法であって、該水生ベースの雑草または土壌に、該雑草の該生育を調節するのに有効な量のサクストミンまたはその塩を適用する工程を含む、方法。
【請求項３】
前記サクストミンが、以下の組成およびそれらの組み合わせを有し、
【化１】
式中、Ｒ１はメチルまたはＨであり、Ｒ２はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ３はメチルまたはＨであり、Ｒ４はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ５はヒドロキシまたはＨであり、Ｒ６はヒドロキシまたはＨである、請求項１または２に記載の方法。
【請求項４】
前記サクストミンが、サクストミンＡ、サクストミンＡオルト異性体、サクストミンＢ、またはサクストミンＤ、あるいはそれらの誘導体である、請求項１または２に記載の方法。
【請求項５】
イネの生育システムにおける単子葉性および／または双子葉性および／またはスゲの雑草の生育を調節するための、ならびに／あるいはアマニア属、アリスマ・プランタゴアクアティカ、シペルス属、アゼガヤ属からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節するための除草剤の製剤におけるサクストミンの使用であって、該水生ベースの雑草に適用する工程を含む、使用。
【請求項６】
場合によってはイネの生育システムにおける単子葉性、双子葉性、およびスゲの雑草の生育を調節することにおける、ならびに／あるいはアマニア属、アリスマ・プランタゴアクアティカ、シペルス属、アゼガヤ属からなる群より選択される水生ベースの雑草の生育を調節することにおける使用のための、サクストミンならびに場合によってはキャリアおよび／または希釈剤を含む除草剤組成物。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１２−５２４０６９（Ｐ２０１２−５２４０６９Ａ）
【公表日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０５９４５（Ｐ２０１２−５０５９４５）
【出願日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３１３１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２１０７９
【国際公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【出願人】（５１００２２４４０）マローネ バイオ イノベーションズ，インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月１１日（２０１２．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月１５日（２０１０．４．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３１３１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２１０７９
【国際公開日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【出願人】（５１００２２４４０）マローネ バイオ イノベーションズ，インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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