【特許請求の範囲】
【請求項１】 骨、腎臓、表皮、甲状腺、副甲状腺または胎盤の組織において細胞内Ｃａ²⁺の移動を調節するための組成物であって、前記組織は、上皮小体細胞、破骨細胞、腎傍糸球体細胞、近位尿細管細胞、ケラチノサイト、甲状腺傍濾胞細胞および胎盤栄養芽細胞からなる群より選択される１またはそれ以上の細胞を含み、前記組成物は、式：
【化１】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】 前記組成物が、骨、腎臓、表皮、甲状腺または副甲状腺の組織において細胞内Ｃａ²⁺の移動を調節するための組成物である、請求項１記載の組成物。
【請求項３】 カルシウムイオン、ＰＴＨ、イノシトール三リン酸、カルシトニンまたはジアシルグリセロールの異常なレベルにより特徴づけられる疾患を有する患者を治療するための組成物であって、前記組成物は、式：
【化２】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項４】 上皮小体細胞、破骨細胞、腎傍糸球体細胞、近位尿細管細胞、ケラチノサイト、甲状腺傍濾胞細胞および胎盤栄養芽細胞からなる群より選択される１またはそれ以上の細胞における異常な細胞外Ｃａ²⁺濃度または細胞内遊離Ｃａ²⁺濃度を有する患者を治療するための組成物であって、前記組成物は、式：
【化３】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項５】 原発性または二次性副甲状腺機能亢進症を治療するための医薬組成物であって、式：
【化４】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項６】 ページェット病を治療するための医薬組成物であって、式：
【化５】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項７】 悪性高カルシウム血症を治療するための医薬組成物であって、式：
【化６】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項８】 骨粗鬆症を治療するための医薬組成物であって、式：
【化７】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項９】 高血圧症を治療するための医薬組成物であって、式：
【化８】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項１０】 血中ＰＴＨレベルを低下させるための医薬組成物であって、式：
【化９】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項１１】 血中Ｃａ²⁺レベルを低下させるための医薬組成物であって、式：
【化１０】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含むことを特徴とする組成物。
【請求項１２】 Ａｌｋが、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；Ｒ₁が、炭素数１−３の低級アルキルであり；そしてＲ₂が、ナフチルまたは１−５個の置換基により置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ₃が、シクロヘキシル、ナフチル、または１−５個の置換基により置換されていてもよいフェニルであり、それぞれのＲ₂およびＲ₃の置換基が、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される、請求項１−１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１３】 Ｒ₁がメチルであり、前記化合物がＲ−フェニルプロピル−α−フェニルエチルアミンである、請求項１２記載の組成物。
【請求項１４】 Ｒ₂がメトキシ置換基を有するフェニルである、請求項１２記載の組成物。
【請求項１５】 前記メトキシ置換基がメタ位にある、請求項１４記載の組成物。
【請求項１６】 前記化合物が式：
【化１１】


［式中、Ａｌｋは、炭素数２−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、独立して、ナフチル、シクロヘキシル、または、１個もしくはそれ以上のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１個もしくはそれ以上のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシもしくは炭素数２−４のアシルより独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよいフェニルであり；
但し、Ｒ₂は非置換フェニル、４−メチル−フェニルまたは４−ＯＨ−フェニルではなく；Ｒ₃は、３，４−ジメトキシ−フェニルではなく；Ａｌｋが−ＣＨ（ＣＨ₃）−、−ＣＨ（ＣＨ₂ＣＨ₃）−、−ＣＨ［ＣＨ（ＣＨ₃）₂］−または−ＣＨ（ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₃）−であるとき、Ｒ₂およびＲ₃の少なくとも一方はナフチルでありかつ他方はＯＨまたは３−エチル置換基を有しない］で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは複合体である、請求項１−１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】 前記化合物が、式：
【化１２】


［式中、Ａｌｋは、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、炭素数１−３の低級アルキルであり；そしてＲ₂およびＲ₃は、ナフチル、シクロヘキシル、および、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシまたは炭素数２−４のアシルから独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよいフェニルから独立して選択される］で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは複合体である、請求項１−１１のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】 Ａｌｋがｎ−プロピレンである、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】 Ｒ₁がメチルである、請求項１７記載の組成物。
【請求項２０】 Ｒ₂およびＲ₃が任意に置換されていてもよいフェニルから独立して選択される、請求項１７記載の組成物。
【請求項２１】 Ａｌｋがｎ−プロピレンであり、Ｒ₁がメチルであり、Ｒ₂がアルコキシで置換されているフェニルであり、Ｒ₃がハロゲンで置換されていてもよいフェニルである、請求項１７記載の組成物。
【請求項２２】 前記化合物が、ＮＰＳ Ｒ−４６７（（Ｒ）−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミン）、またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体である、請求項２１記載の組成物。
【請求項２３】 前記化合物が、ＮＰＳ Ｒ−５６８（（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−クロロフェニル）プロピル）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミン）、またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体である、請求項２１記載の組成物。
【請求項２４】 前記化合物が、ｆｕｒａ−２を負荷したウシ上皮小体における細胞内遊離Ｃａ²⁺濃度を測定するアッセイを用いて測定したときに、５μＭ以下のＥＣ₅₀で細胞内遊離Ｃａ²⁺濃度の増加を引き起こしうる、請求項１−２３のいずれかに記載の組成物。
【請求項２５】 上皮小体細胞、破骨細胞、腎傍糸球体細胞、近位尿細管細胞、ケラチノサイト、甲状腺傍濾胞細胞および胎盤栄養芽細胞からなる群より選択される１またはそれ以上の細胞における異常な細胞外Ｃａ²⁺濃度または細胞内遊離Ｃａ²⁺濃度を有するヒト以外の動物を治療する方法であって、有効量の式：
【化１３】


［式中、Ａｌｋは、フェニルで置換されていてもよい、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、１−７個のハロゲン原子により置換されている炭素数１−３の低級アルキルまたは炭素数１−３の低級アルキルであり；
Ｒ₂およびＲ₃は、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、炭素数１−３の低級アルキルアミド、シアノ、ヒドロキシ、炭素数２−４のアシル、炭素数１−３の低級チオアルキル、および炭素数１−３の低級ヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよい、５員環もしくは６員環を有する単環もしくは二環の炭素環式アリールもしくはシクロアルキル基から独立して選択される；
ただし、Ｎ−（１−フェニルエチル）−３，３−ジフェニルプロピルアミンは除かれる］で表される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体、および薬学的に許容される担体を含む組成物を前記動物に投与することを含む方法。
【請求項２６】 前記化合物が、次式：
【化１４】


［式中、Ａｌｋは、炭素数１−６の直鎖または分枝鎖のアルキレンであり；
Ｒ₁は、炭素数１−３の低級アルキルであり；そしてＲ₂およびＲ₃は、ナフチル、シクロヘキシル、および、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルキル、１−７個のハロゲン原子により置換されていてもよい炭素数１−３の低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシまたは炭素数２−４のアシルから独立して選択される１−５個の置換基で任意に置換されていてもよいフェニルから独立して選択される］で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは複合体である、請求項２５記載の方法。
【請求項２７】 Ａｌｋがｎ−プロピレンであり、Ｒ₁がメチルであり、Ｒ₂がアルコキシで置換されているフェニルであり、Ｒ₃がハロゲンで置換されていてもよいフェニルである、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】 前記化合物が、ＮＰＳ Ｒ−４６７（（Ｒ）−Ｎ−（３−フェニルプロピル）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミン）、もしくはＮＰＳ Ｒ−５６８（（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−クロロフェニル）プロピル）−１−（３−メトキシフェニル）エチルアミン）、またはこれらの薬学的に許容される酸付加塩もしくは複合体である、請求項２７記載の方法。

【図１】


【図２】


【図３】


【図６】


【図４】


【図１３】


【図５９】


【図５】


【図２５】


【図５５】


【図７】


【図８】


【図２０】


【図１０】


【図９】


【図１７】


【図１１】


【図１２】


【図１４】


【図２７】


【図４５】


【図６３】


【図１５】


【図１８】


【図１６】


【図１９】


【図３６】


【図２１】


【図２２】


【図２３】


【図４０】


【図４１】


【図２４】


【図４４】


【図２６】


【図３０】


【図２８】


【図２９】


【図５３】


【図６１】


【図４３】


【図３１】


【図３２】


【図３４】


【図３３】


【図３５】


【図４９】


【図３７】


【図５１】


【図３８】


【図３９】


【図５７】


【図５８】


【図４２】


【図４６】


【図４８】


【図４７】


【図６２】


【図５０】


【図６０】


【図５２】


【図５４】


【図６４】


【図５６】


【図６６】


【図６９】


【図６５】


【図６７】


【図６８】


【図７１】


【図７０】

【特許番号】第２８６０２８５号
【登録日】平成１０年（１９９８）１２月４日
【発行日】平成１１年（１９９９）２月２４日
【国際特許分類】
【出願番号】特願平８−２３２１３０
【分割の表示】特願平５−５０４６５０の分割
【出願日】平成４年（１９９２）８月２１日
【公開番号】特開平９−３２８４２０
【公開日】平成９年（１９９７）１２月２２日
【審査請求日】平成８年（１９９６）９月２日
【早期審査対象出願】早期審査対象出願
【出願人】（５９６０９９５８３）エヌピーエス・ファーマシウティカルズ・インコーポレイテッド (9)
【氏名又は名称原語表記】ＮＰＳ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】４２０ Ｃｈｉｐｅｔａ Ｗａｙ，Ｓａｌｔ Ｌａｋｅ Ｃｉｔｙ，Ｕｔａｈ ８４１０８，Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【参考文献】
【文献】特開 昭５４−１６３５４３（ＪＰ，Ａ）
【文献】特開 昭５５−５５１４７（ＪＰ，Ａ）
【文献】国際公開９１／８５３（ＷＯ，Ａ１）
【文献】Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ，８０（８）（１９８３）ｐ．２３５６−２３６０
【文献】Ｃｉｒｃ．Ｒｅｓ．，５２（２）（１９８３）ｐ．２２６−２３１
【文献】Ｑｕａｎｔ．Ｓｔｒｕｃｔ．−Ａｃｔ．Ｒｅｌａｔ．，８（４）（１９８９）ｐ．２５９−２６５
【文献】Ｅｕｒ．Ｊ．Ｄｒｕｇ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ ａｎｄ Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ，７（２）（１９８２）ｐ．１０５−１１０