【構成】 一般式
【化１３】


［式中、Ｒ¹ は−ＯＲ³ （Ｒ³ はＨ、アルキル）、−ＮＲ⁴ Ｒ⁵ （Ｒ⁴ 及びＲ⁵はＨ、アルキル、アルコキシ）、−ＮＨＣＨ（Ｒ⁶ ）ＣＯＲ⁷ 基（Ｒ⁶ はＨ、アルキル、Ｒ⁷ はアルキル）、−ＮＨＣＨ（Ｒ⁶ ）ＣＯＯＲ⁸ 基（Ｒ⁸ はアルキル）又は−ＮＨＣＨ（Ｒ⁶ ）ＣＯＮＲ⁹ Ｒ¹⁰基（Ｒ⁹ 及びＲ¹⁰はＨ、アルキル又はＮＲ⁹ Ｒ¹⁰が一緒になって複素環）：Ｒ² はＨ、アルキル又はアラルキル）を有する化合物。
【効果】 本発明の化合物はIV型コラゲナーゼに対し阻害活性を有するので、血管新生、癌浸潤又は癌転移の抑制剤として有用である。

【特許請求の範囲】
【請求項１】一般式
【化１】


［式中、Ｒ¹ は−ＯＲ³ 基（式中、Ｒ³ は水素原子又は炭素数１乃至４個のアルキル基を示す）−ＮＲ⁴ Ｒ⁵ 基（式中、Ｒ⁴ 及びＲ⁵ は同一又は異なって水素原子、炭素数１乃至４個のアルキル基又は炭素数１乃至４個のアルコキシ基を示す）、−ＮＨＣＨ（Ｒ⁶ ）ＣＯＲ⁷ 基（式中、Ｒ⁶ は水素原子又は炭素数１乃至４個のアルキル基を示し、Ｒ⁷ は炭素数１乃至４個のアルキル基を示す）、−ＮＨＣＨ（Ｒ⁶ ）ＣＯＯＲ⁸ 基（式中、Ｒ⁶ は前述のものと同意義を示し、Ｒ⁸ は炭素数１乃至４個のアルキル基を示す）又は−ＮＨＣＨ（Ｒ⁶ ）ＣＯＮＲ⁹ Ｒ¹⁰基（式中、Ｒ⁶ は前述のものと同意義を示し、Ｒ⁹ 及びＲ¹⁰は同一又は異なって水素原子若しくは炭素数１乃至４個のアルキル基を示すか又はＮＲ⁹ Ｒ¹⁰が一緒になって複素環基を示す）を示し、Ｒ² は水素原子、炭素数３乃至１６個のアルキル基又は置換されていてもよいフェニルと炭素数１乃至４個のアルキルからなるアラルキル基を示す。）を示す。但し、Ｒ¹ が−ＮＨＣＨ（Ｒ^6a）ＣＯＲ^7a基（式中、Ｒ^6aとＲ^7aの組み合わせはイソブチルとメチル基又はエチルとｓｅｃ−ブチル基である）であり、Ｒ² がペンチル基である化合物を除く。］を有する化合物。
【請求項２】請求項１に記載の化合物を有効成分とする血管新生抑制剤、癌浸潤抑制剤又は癌転移抑制剤。

【公開番号】特開平５−１９４４１５
【公開日】平成５年（１９９３）８月３日
【国際特許分類】
【出願番号】特願平４−２９７０１８
【出願日】平成４年（１９９２）１１月６日
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)