【課題】反応性システイン残基を用いて操作された抗体を提供すること。
【解決手段】抗体は、親抗体の一つ以上のアミノ酸を、架橋していない、非常に反応性のシステインアミノ酸によって置換することにより操作される。抗体フラグメントはまた、システイン操作抗体フラグメント（チオＦａｂ）を形成するために、一つ以上のシステインアミノ酸を用いて操作され得る。システイン操作抗体の設計方法、調製方法、スクリーニング方法および選択方法が提供される。必要に応じてアルブミン結合性ペプチド（ＡＢＰ）配列を有する、システイン操作抗体（Ａｂ）はリンカー（Ｌ）を通して一つ以上の薬物部分（Ｄ）と結合されて、式Ｉを有するシステイン操作抗体−薬物結合体が形成される：Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ。ここで、ｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物についての診断用途および治療用途が開示される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
明細書中に記載の発明。

【図１Ａ】

【図１Ｂ】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】

【図２５】

【公開番号】特開２０１１−１６２５６５（Ｐ２０１１−１６２５６５Ａ）
【公開日】平成２３年８月２５日（２０１１．８．２５）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−１１９７６９（Ｐ２０１１−１１９７６９）
【出願日】平成２３年５月２７日（２０１１．５．２７）
【分割の表示】特願２００７−５３３６９２（Ｐ２００７−５３３６９２）の分割
【原出願日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【出願人】（５０９０１２６２５）ジェネンテック，　インコーポレイテッド (357)
【Ｆターム（参考）】